医药中间体中的一些重要杂环化合物

择要介绍了近期研发的、用于医药品生产的一些杂环化合物的合成和开发情况。这些化合物包括有吡啶类、咪唑、三唑、嘧啶、哌嗪、吲哚类等。另外,对这些化合物的合成方法、基本性质、市场情况作了较详细讨论。     

医药中间体中的吡啶化合物

吡啶及其衍生物是医药、农药的重要基础原料，应用范围很广，涉及医药中间体、农药中间体、饲料原料、香料、新型高分子材料等许多领域。工业化生产吡啶工艺比较成熟，所使用的原料如醛、酮和氨为大宗化工基础原料，国内供应充足，价格低廉，市场前景广阔。近年来经过对合成吡啶催化剂的不断改进，合成产率已由原来的40％～50％提高到现在的80％左右。同时，以吡啶及其衍生物所生产的药品也扩展到医药的更多领域，因此，研发以吡啶及其衍生物为原料的医药中间体及相应的药物，具有非常优越的条件和重要意义。     

医药化工中的一些重要吲哚化合物

介绍了吲哚及十几种吲哚化合物的性质、合成方法以及在医药领域中的应用简况,这些吲哚衍生物如：3-醛基吲哚-5-甲酸乙酯,5-甲氧基吲哚,3,3,-二吲哚甲烷（DIM）等。许多吲哚及其衍生物在治疗癌症．艾滋病、心血管疾病以及骨风湿性疾病、消炎、镇痛等医药治疗方面取得了显著成就,故对其相关化合物作了重点叙述。例如：MCM-41负载Lewis酸催化合成2-甲基吲哚,5-甲氧基吲哚,吲哚甲基海英的合成等。已经表明,吲哚及其衍生物在医药化工领域中的应用具有很好的前景,值得引起关注和进-步研究和开发。     

医药化工中的一些重要吲哚化合物

介绍了吲哚及十几种吲哚化合物的性质、合成方法以及在医药领域中的应用简况,这些吲哚衍生物如：3-醛基吲哚-5-甲酸乙酯,5-甲氧基吲哚,3,3,-二吲哚甲烷（DIM）等。许多吲哚及其衍生物在治疗癌症,艾滋病、心血管疾病以及骨风湿性疾病、消炎、镇痛等医药治疗方面取得了显著成就,故对其相关化合物作了重点叙述。例如：MCM-41负载Lewis酸催化合成2-甲基吲哚,5-甲氧基吲哚,吲哚甲基海英的合成等。已经表明,吲哚及其衍生物在医药化工领域中的应用具有很好的前景,值得引起关注和进一步研究和开发。     

一些重要酰氯化合物的合成和应用──新型药物合成技术中的精细化工中间体

酰氯化合物在新医药和现代农药合成中占有重要地位,利用酰氯化合物中的活性基团及催化作用,可以合成出一系列医药化工产品或其中间体,同时可以提供一些医药衍生物的制备途径。介绍了十余个酰氯化合物其中包括:亚硫酰氯、乙酰氯、2,3-二氯苯甲酰氯、2-甲基-5-乙酰氨基苯磺酰氯、4-氯丁酰氯、2,4,6-三甲基苯甲酰氯等。特别对它们在医药合成中的应用作了重点叙述。其次,对某些由酰氯化合物合成的医药品也作了择要举例。     

一些重要酰氯化合物的合成和应用──新型药物合成技术中的精细化工中间体

酰氯化合物在新医药和现代农药合成中占有重要地位,利用酰氯化合物中的活性基团及催化作用,可以合成出一系列医药化工产品或其中间体,同时可以提供一些医药衍生物的制备途径。介绍了十余个酰氯化合物其中包括:亚硫酰氯、乙酰氯、2,3-二氯苯甲酰氯、2-甲基-5-乙酰氨基苯磺酰氯、4-氯丁酰氯、2,4,6-三甲基苯甲酰氯等。特别对它们在医药合成中的应用作了重点叙述。其次,对某些由酰氯化合物合成的医药品也作了择要举例。     

噻唑类杂环化合物的合成研究进展

综述了噻唑类杂环化合物的合成方法,对各个合成方法进行了分析及总结。     

近期医药中间体专利信息

新型抗癌药吉西他宾重要中间体新合成工艺；4-[[3-01，6-二氢-6-氧代-9H-嘌呤-9-基）-1-氧代丙基]氨基]苯甲酸及其盐或酯的合成方法；思特芬姆的制备方法；三氟甲基苯类化合物及其制备方法和应用；制备异嘿唑甲酰胺及其类似物的方法和中间体；[编者按]     

医药中间体3-吡啶乙酸盐酸盐的合成

1前言 3-吡啶乙酸盐酸盐(1)是合成利塞膦酸钠(Rise-dronate)的关键中间体,利塞膦酸钠为第三代双磷酸盐类治疗Paget'S病及骨质疏松症的药物,由美国Procter&Gamble公司研制成功,并在美国、瑞典等国上市[1].     

含氟除草剂及其中间体的需求与发展

概述了二苯醚类、苯氧羧酸类等８类含氟除草剂及其中间体的发展情况，并提出了我省组建开发此类化合物研究队伍的建议。     

医药中间体最新市场动向

发展中国家在国际市场竞争中的地位日益提升 ,这也使得国外对我国化学品提出的反倾销案件增多 ,设置的贸易壁垒增加。而为保证国内企业的健康发展 ,近几年我国也对一些国外化工产品进行了反倾销调查。在医药中间体的生产过程中 ,应结合市场充分利用一些能够创造更大价值的副产物。当前 ,采用不对称合成获得手性化合物成为新药开发中的热点。随着医药中间体生产向发展中国家的转移 ,我国企业应注重从技术实力、客户关系和营销技巧 3方面提高自身竞争力     

醇的催化胺化反应及其在医药中间体合成中的应用

以N β 羟乙基乙二胺环合合成哌嗪的反应作为分子内醇的催化胺化反应的模型 ,并对此类反应进行了深入的研究 ,建立了分子内醇的催化胺化反应的平台技术。此技术用于哌嗪、2 甲基哌嗪、2 ,6 二甲基哌嗪、N 甲基哌嗪、N 乙基哌嗪以及哌啶等医药中间体的合成 ,取得了令人满意的结果。     

药物中间体生产的GMP管理

介绍了化工企业在药物中间体生产过程中实施ＧＭＰ管理的经验和具体措施。     

中国医药中间体行业国际竞争力分析

医药中间体和医药原料药行业是我国医药行业的支柱和基础产业,其竞争力的提升对我国医药行业的发展具有极其重要的意义。本文通过贸易竞争力指数和相对国际竞争力指数的实证分析,阐述了我国是此行业的出口大国,但非强国,并针对目前现状,提出增强我国医药中间体行业国际竞争力的主要对策。     

关于复混肥技术的发展方向

提出我省复混肥生产装置设计的一般原则,并分析复混肥品种的发展趋势。     

医药中间体多功能合成车间的设计构想

根据医药中间体产品品种繁多,产销量不大,订单要求时间短的特点,从单元操作、化学反应、避免交叉污染的角度分析其共性,阐明了建设医药中间体多功能合成车间的必要性和可行性,阐述了多功能合成车间的设计原则和配备构想,并提出设计中需注意的相关事项。