非硫光气法合成一些难合成的芳基异硫氰酸酯

在三乙烯二胺存在下，芳胺与二硫化碳反应先生成芳胺基二硫代甲酸盐，然后与双(三氯甲基)碳酸酯(BTC)反应，可用于制备苯环上连接了硝基、三氟甲基或者两个以上卤素等吸电子基团的难合成芳基异硫氰酸酯，收率达到71％～95％。     

异硫氰酸酯的合成方法及应用

介绍了异硫氰酸酯的合成方法及该系列化合物在杂环化合物的合成、生物技术领域、医疗领域的应用。     

苯基异硫氰酸酯的合成方法

介绍了KIH-9201的中间体苯基异硫氰酸酯的合成方法,并对其各个合成路线进行了讨论.     

异硫氰酸烯丙酯合成的研究进展

异硫氰酸烯丙酯是一种重要的有机合成中间体,其合成及应用受到广泛关注.本文阐述了异硫氰酸烯丙酯的性质及用途,归纳了其主要合成方法及研究现状,并对其进一步研究进行了展望.随着经济的发展,异硫氰酸烯丙酯必定具有更广阔的应用前景.     

芳基硫脲基硫代磷酸酯的合成及生物活性

介绍了如下工艺路线,由硫氰酸钾与氯硫代磷酸二乙酯合成异硫氰基硫代磷酸二乙酯,进而由后者与氯苯胺合成了３－氯苯基硫脲基硫代磷酸二乙酯,分析,阐述了芳基硫脲基硫代磷酸酯类化合物的生物活性。     

合成芳基硼酸及其酯的研究进展

综述了近年来芳基硼酸及其酯的合成研究进展,介绍了各种合成方法的优缺点及其应用前景。     

新手性N-苄氧甲酰基氨基酸芳基酯的微波合成和生物活性研究

用N,N'-二环己基碳二亚胺作脱水剂,在微波辐射条件下,N-苄氧甲酰基氨基酸和酚缩合反应生成了一系列新的N-苄氧甲酰基氨基酸芳基酯,缩短了反应时间。目标化合物的结构经1HNMR,13CNMR,IR和MS等进行了表征。对所合成的目标化合物进行了初步的生物活性测试,结果表明目标化合物具有一定的杀虫活性和杀菌活性,杀菌活性高于杀虫活性。     

异硫氰酸酯的合成

异硫氰酸酯是一种重要的有机合成中间体,在合成取代硫脲类农药中有广泛应用.综述了以不同起始原料如叔醇、胺、腈氧化物及异腈化物等合成异硫氰酸酯的方法,并对某些反应机理进行探讨研究.介绍了由二硫代氨基甲酸盐制备异硫氰酸酯的方法,其中Boc酸酐的使用因副产物少、后处理简单而有很好的应用前景.而一些如微波等新技术的应用对异硫氰酸酯的制备将会起到很好的推动作用.     

液—液相转移催化法合成苯甲酰基异硫氰酸酯

本文于液－液相转移催化条件下，通过苯甲酰氯与硫氰酸铵反应，合成了苯甲酰基异硫氰酸酯，对如何提高产物产率，采取一些有效的措施，获得了最佳反应条件，实验结果表明，该法具有反应条件温和，反应时间短，操作简便，产率高等优点。     

芳基二磷酸酯阻燃剂的合成及阻燃聚碳酸酯的应用研究

以三氯氧磷、2,6-二甲酚、间苯二酚及对苯二酚为原料,通过亲核取代反应,在无溶剂的条件下成功合成了两种芳基磷酸酯化合物四-(2,6-二甲苯基)间苯二酚二磷酸酯(DMP-RDP)和四-(2,6-二甲苯基)对苯二酚二磷酸酯(DMP-HDP)。通过FT-IR和1H NMR对其化学结构进行了表征,利用热重分析(TGA)研究了合成产物的热稳定性。结果表明:两种产物的起始热分解温度分别为269℃和222℃,表明产物具有较好的热稳定性。将合成的两种产物分别添加到聚碳酸酯(PC)中制备阻燃PC材料,并通过极限氧指数(LOI)和垂直燃烧测试(UL94)研究了材料的阻燃性能。结果表明:当阻燃剂DMP-RDP和DMP-HDP的添加量都为4%时,材料都能通过UL94 V-0级,氧指数分别达到了34.8%和34.2%,表明合成的两种芳基磷酸酯阻燃剂对PC具有很好的阻燃效果。     

芳基胍碳酸盐的合成及抗菌活性初步研究

以芳胺为原料在酸性条件下与单氰胺作用得到11个芳基胍碳酸盐。化合物结构经IR、MS和1H NMR确证。抗菌活性实验表明此类化合物有一定的抑菌作用,供电子基团有利于抑菌活性的提高。     

Synthesis and Evaluation of Functionalized Aryl and Biaryl Isothiocyanates against Human MCF-7 Cells

Organic isothiocyanates (ITCs) are a class of anticancer agents which naturally result from the enzymatic degradation of glucosinolates produced by Brassica vegetables. Previous studies have demonstrated that the structure of an ITC impacts its potency and mode(s) of anticancer properties, opening the way to preparation and evaluation of synthetic, non-natural ITC analogues. This study describes the preparation of a library of 79 non-natural ITC analogues intended to probe further structure-activity relationships for aryl ITCs and second-generation, functionalized biaryl ITC variants. ITC candidates were subjected to bifurcated evaluation of antiproliferative and antioxidant response element (ARE)-induction capacity against human MCF-7 cells. The results of this study led to the identification of (1) several key structure-activity relationships and (2) lead ITCs demonstrating potent antiproliferative properties.     

异硫氰酸酯的制备及应用

异硫氰酸酯作为一类重要的有机合成中间体,其制备及应用受到广泛关注。笔者综述了异硫氰酸酯的多种制备方法及其在化合物合成、生物技术方面的应用,并对糖基异硫氰酸酯这类特殊的异硫氰酸酯的应用作了较详尽的阐述。     

离子液体中合成芳香磺酸酯

磺酸酯类化合物是重要的有机合成中间体,同时有着很好的药理活性。在离子液体中合成一系列标题化合物,该方法与传统的方法相比,具有反应步骤简单,条件温和,反应时间短,产率高,环境友好等优点。     

溶剂法由羧酸直接合成腈

报道了芳羧酸在氨基磺酸存在下 ,在溶剂中同尿素反应生成芳腈的新的合成方法 ,并同熔融法的实验结果进行了对比。结果表明 ,溶剂法的产率高 ,反应条件温和 ,易于工业化。     

芳基硫脲基硫代磷酸酯的合成及生物活性

介绍了如下工艺路线：由硫氰酸钾与氯硫代磷酸二乙酯合成异硫氰基硫代磷酸二乙酯,进而由后者与氯苯胺合成３－氯苯基硫脲基硫代磷酸二乙酯。分析、阐述了芳基硫脲基硫代磷酸酯类化合物的生物活性。     

异硫氰酸酯的制备及应用

本文综述了异硫氰酸酯的实验室制备方法,并介绍了其在杂环化合物合成及生物技术等方面的应用。     

N-双嘧啶取代芳胺的合成及其抗氧化损伤研究

报道了一种N-双嘧啶取代芳胺衍生物2-(3-氯苯基)-N-(2-(3-氯苯基)-6-甲基嘧啶-4-基)-N-(2-甲氧苯基)-6-甲基嘧啶-4-胺的合成、表征及其抗氧化生物活性,该N-双嘧啶取代芳胺衍生物是以3-氯苄腈为原料经4步反应合成而得到,其结构通过1HNMR、13CNMR、HR-MS进行了表征和确认。化合物的抗氧化作用与细胞毒作用分别通过是否进行双氧水处理的SH-SY5Y细胞与CCK-8试剂盒进行检测,通过荧光探针DCFH-DA标记检测细胞内ROS含量。结果表明,该化合物具有抗双氧水氧化损伤的可能,能够显著提高细胞存活率且没有明显的细胞毒性。     

鱼藤酮腙的合成及生物活性

用鱼藤酮和水合肼反应,得到新化合物鱼藤酮腙,其结构经^H NMR、^13C NMR和MS确认。杀虫活性测定结果表明,目标化合物对家蝇和黄曲条跳甲的活性与鱼藤酮相当。