异吲哚啉衍生物的合成及应用进展

作为一类结构特殊且具有多种用途的重要含氮杂环化合物,异吲哚啉衍生物在医药化工等行业发挥着重要作用,尤其在药物分子设计合成及染料领域有着重要的应用。近年来,异吲哚啉及其衍生物的合成得到了快速的发展,各种异吲哚啉衍生物被合成,尤其是多取代异吲哚啉衍生物的合成及活性研究得到了广泛的关注。本文综述了异吲哚啉衍生物的合成方法,并对其在医药和化工领域的应用进行了介绍。     

异吲哚啉及异吲哚啉酮颜料(一)

该文重点讨论了异吲哚啉及异吲哚啉酮颜料的品种,分子结构,特性与应用;颜料的合成工艺,颜料化和相关中间体.该类颜料以黄色品种为主,由于存在分子间及分子内氢键、并构成立体的网状堆砌,具有优异的牢度性能和重要用途.     

异吲哚啉及异吲哚啉酮颜料(二)

该文重点讨论了异吲哚啉及异吲哚啉酮颜料的品种,分子结构,特性与应用;颜料的合成工艺,颜料化和相关中间体.该类颜料以黄色品种为主,由于存在分子间及分子内氢键、并构成立体的网状堆砌,具有优异的牢度性能和重要用途.     

两种手性吲哚啉衍生物的合成与表征

以(S)-吲哚啉-2-羧酸为原料,经氮甲基化、酯化、格氏反应合成了两个未见文献报道的手性吲哚啉衍生物(S)-(1-甲基-2-吲哚啉基)二苯基甲醇和(S)-2-(1-甲基-2-吲哚啉基)-1,3-二苯基-2-丙醇,总收率分别达86.5%和89.7%,产物结构经1HNMR、13CNMR、HRMS确证。     

吲哚-3-羧酸衍生物的合成及降糖活性研究

以4-苯甲氧基苯肼盐酸盐为原料,经过3步反应,以较高产率合成了9个新型吲哚-3-羧酸类化合物,其结构均经IR、1HNMR、13CNMR和ESI-MS表征确认。初步葡萄糖消耗活性试验表明,所合成化合物均对Hep G2细胞有一定的促葡萄糖消耗活性,其中化合物2-甲基-1-(4-甲氧基苯磺酰基)-5-苄氧基-吲哚-3-丙酸、2-甲基-1-(4-甲基苯磺酰基)-5-苄氧基-吲哚-3-丙酸及2-甲基-1-(4-硝基苯磺酰基)-5-苄氧基-吲哚-3-丁酸的促葡萄糖消耗活性强于先导化合物GY3与阳性对照二甲双胍,值得进一步深入研究。     

氧代螺环异吲哚啉衍生物的合成及表征

具有手性的氧代螺环异吲哚啉衍生物可作为天然药物的活性结构单元,这些化合物在医药和化工领域具有重要的研究价值。实验以1,4-二氧螺环[4.5]癸烷-8-酮和苯甲酸酐为原料,经过一系列反应制得2-(1-(4-氧代双环[4.1.0]庚基-1-)丙基-2-)异吲哚啉-1,3-二酮,并利用高效液相色谱(HPLC)、液质联用仪(LCMS)、核磁(NMR)对其结构进行表征。     

异吲哚啉基体高档有机颜料

本文制备了异吲哚啉基体高档有机颜料,并对其化学结构、制备方法、性质及应用进行了讨论。     

吲哚啉螺环化合物的生物活性及合成研究进展

综述了吲哚啉螺环类化合物的生物活性及合成进展.此类化合物在杀灭害虫、治疗各种心血管疾病、中枢神经系统疾病及代谢疾病等方面有良好的疗效,在医药、农药等领域有潜在的应用价值.     

含缩氨基脲结构的二苯甲酮腙衍生物的合成与生物活性

以对硝基苯甲酰氯、卤代苯、甲烷磺酰氯、水合肼等为原料合成4-肉代-N-甲基-4'-甲烷磺酰氨基二苯甲酮腙,后者与苯基异氰酸酯反应得到23种含缩氨基脲结构的二苯甲酮腙新型化合物.对所得化合物结构均经'H NMR和MS表征;初步生物活性测试表明这些化合物具有良好的杀虫活性.     

重组人干扰素γ的分子结构及其生物活性

目的 了解重组人干扰素γ的分子结构及其生物活性。方法 采用细胞病变抑制法，以日本干扰素γ参考品为标准，计算国际单位。以4种不同方法检测相对分子质量。结果 比活性≥3．0×107 IU/mg蛋白，相对分子质量低于理论值16900。氨基酸分析结果只有129个氨基酸，少于应有数目。N端氨基酸序列分析结果，15－19个氨基酸与理论序列相符。结论 重组人干扰素γ C末端氨基酸有缺失，但不影响其生物活性。     

嘧霉胺有机酸盐结构鉴定及其生物活性研究

为研发新的杀菌剂,对新合成的萘乙酸嘧霉胺盐、萘氧乙酸嘧霉胺盐、醋酸嘧霉胺盐进行了结构鉴定,确定为目的产物;同时对化合物进行了生物活性测试,结果表明:三个化合物均有明显的病菌抑制活性,其中萘乙酸嘧霉胺盐对草莓灰霉病菌的抑制活性最强,EC50为9.0952μg/m L。     

含苯并噻唑环的硫脲类化合物的合成、晶体结构及抑菌活性研究

以取代苯甲酸为原料合成了一系列含苯并噻唑环的硫脲类化合物,其中有8个为新型化合物,化合物结构均经元素分析、IR、1HNMR表征.采用X-射线单晶衍射测定了N-(2-溴苯甲酰基)-N'-(4-甲基苯并噻唑-2-基)硫脲的晶体结构,该晶体属于三斜晶系,P1空间群,晶胞参数a=0.741 68(7) nm,b=1.088 71(10) nm,c=1.206 82(11) nm,α=103.504(8)°,β=106.632(8)°,γ=108.278(8)°,V=0.828 74(13)nm3,Dc=1.628 Mg/m3,μ=2.738 mm-1,Z =2,F(000)=408,最终偏差因子R1=0.030 4,wR2 =0.075 6[I＞2σ(I)],S=1.048,CCDC号为1471387.选择广西主要经济作物(水稻、甘蔗、番茄、木薯、龙眼、荔枝)中常见的病原菌,对目标化合物进行室内抑菌活性测试,结果发现该类化合物具有一定的抑菌活性.     

机械共活化对磷钾矿晶体结构及其活性的影响

本文研究了采用雷蒙磨共活化磷钾矿的工艺.X射线衍射结果表明,随着机械活化次数和转速的增加,氟磷灰石Ca5(PO4)3F和硅酸铝钾(KAlSi3O8)的特征峰衍射强度明显降低;粒径在高转速下减小明显,当减小到一定值后,不随着转速和活化次数的增加而继续减小;当转速为1000 r/min,活化第8次时,有效磷浸出率达最大值;转速为1400 r/min,活化第10次时,水溶性钾浸出率达最大值.     

酰基吡唑啉酮希夫碱及配合物的合成、结构及生物活性

综述了酰基吡唑啉酮希夫碱及配合物的合成、结构和生物活性.介绍了非水溶剂法、固相合成法、水相合成法、溶剂热合成法等配合物合成方法.分析了酰基吡唑啉酮希夫碱参与过渡金属、稀土金属配位成键的方式,以及相应配合物空间构型为四面体、平面正方形、八面体、十二面体的结构关系.讨论了标题化合物对金黄葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌等的抑制...     

Structure,Biosynthesis, and Biological Activity of Succinylated Forms of Bacteriocin BacSp222

BacSp222 is a multifunctional peptide produced by Staphylococcus pseudintermedius 222. This 50-amino acid long peptide belongs to subclass IId of bacteriocins and forms a four-helix bundle molecule. In addition to bactericidal functions, BacSp222 possesses also features of a virulence factor, manifested in immunomodulatory and cytotoxic activities toward eukaryotic cells. In the present study, we demonstrate that BacSp222 is produced in several post-translationally modified forms, succinylated at the ε-amino group of lysine residues. Such modifications have not been previously described for any bacteriocins. NMR and circular dichroism spectroscopy studies have shown that the modifications do not alter the spatial structure of the peptide. At the same time, succinylation significantly diminishes its bactericidal and cytotoxic potential. We demonstrate that the modification of the bacteriocin is an effect of non-enzymatic reaction with a highly reactive intracellular metabolite, i.e., succinyl-coenzyme A. The production of succinylated forms of the bacteriocin depends on environmental factors and on the access of bacteria to nutrients. Our study indicates that the production of succinylated forms of bacteriocin occurs in response to the changing environment, protects producer cells against the autotoxicity of the excreted peptide, and limits the pathogenicity of the strain.     

新型含双水杨醛席夫碱的合成、晶体结构及其抑菌活性研究

利用5,5’-亚甲基-双水杨醛与苯胺缩合反应合成了新型Schiff碱,通过核磁共振技术及红外光谱法进行了表征,并获得了其晶体结构。该晶体属于单斜晶系,空间群为:C2/c,相关晶胞参数为:a=4.3954(12)nm,b=1.0150(2)nm,c=0.9576(2)nm,β=90.822(10)°,V=4.2717(17)nm3。该化合物存在分子内氢键,每相邻的分子之间通过分子间的氢键以及C-H…π作用将化合物连接成为Z字型结构,且该化合物有一定的抑菌活性。     

Effect of the Supramolecular Structure of Modified Fibre Materials on Their Biological Activity

The biological activity of fibre materials modified by crosslinking of a polymeric antimicrobial—protease C polyelectrolyte complex is determined by the supramolecular structure of a spun adhesive compound which is a function of the composition of the polymer composition. As a result of immobilization of the polyethylenimine and protease C complex with glutaraldehyde, regardless of the type of fibre support, an extended adhesive phase is formed on its surface, which guarantees a high level of enzyme activity in the modified material and antimicrobial protection in the contact zone with the material.     

原花青素的生物活性

原花青素是一种聚多酚类混合物,有着极强的抗氧化及清除自由基活性,还有调节脂质代谢、抗肿瘤、降血压、治疗眼科疾病、免疫调节等作用。综述了原花青素生理活性的研究进展,探讨了目前仍存在的一些问题,并对原花青素的发展前景进行了展望。