芳基丙酮类α-溴代物合成方法研究进展

对芳基丙酮类α-溴代物的合成进行了综述。查阅、分析、归纳有关文献。我国芳基丙酮类α-溴代物的合成具有一定的基础。芳基丙酮类α-溴代物合成条件的优化,必将为芳基丙酸类药物的研发和市场销售额的增长起到积极作用。     

芳基丙酮α-溴代物的合成研究

研究了各因素条件下对芳基苯丙酮的溴代,生成α-溴代芳基苯丙酮的影响。结果表明,4-羟基苯丙酮,在以冰乙酸为溶剂,15℃下滴加液溴可得高选择性的α-溴-4-羟基苯丙酮;4-氯苯丙酮、3-氯苯丙酮,在以乙酸乙酯和氯仿混合为溶剂,加热回流可选择性分别生成α-溴-4-氯苯丙酮和α-溴-3-氯苯丙酮。     

溴代反应中的选择性溴化剂

综述了四溴环酮，过溴型季铵盐等选择性溴化剂在溴代反应中的应用。     

2-甲基-4-芳基噻唑的溴代反应研究

2-甲基-4芳基噻唑类化合物是重要的光电功能材料中间体,通过控制NBS溴代条件,选择性地得到了2-甲基-4芳基噻唑类在2位甲基和在5位碳上两种溴代产物并利用HNMR对产物结构进行了确定.最后对溴代机理及反应条件进行了分析.     

α-溴代对苄基苯基烷基酮合成研究

α-溴代芳基烷基酮类化合物是一类重要的有机合成中间体,广泛应用于医药中间体和精细化学品等领域。本文以芳基烷基酮为原料,经苄醚化后,与溴代试剂在溶剂中反应,得到α-溴代芳基烷基酮类化合物。     

芳烃的溴代反应

卤代芳烃是重要的有机合成中间体,被广泛应用于医药、农药化学品及天然产物的合成当中[1-4]。卤代芳烃主要分为氯代、溴代和碘代三种。芳环溴代后的产物,除了可以和镁或者锂反应生成有机金属试剂并进一步与很多类化合物反应外[5-8],还可以在一些过渡金属催化下,方便的、温和高效的发生一系列偶联反应。这些反应有Ullmann biaryl coupling[9],Heck reaction[10],Suzuki cross-coupling[11],Stille reaction[12],Hiyama[13],Kumada[14],Negish[15],Sonogashira cross-coupling[16]等。文章详细介绍了四类芳环上溴制备溴代芳烃的方法。     

β-糖苷酶抑制剂α-溴代丙酮-β-碳苷的简便合成

以廉价易得的醛糖为原料,利用高效、环保的1,3-二溴-5,5-二甲基海因(DBDMH)为溴化试剂,经过碳苷化和α-溴代反应,两步法简便合成了标题化合物,两步总产率分别为60%、56%和48%,高于文献值。     

(E)-β-溴芳基乙烯及芳基乙炔合成方法的改进

(E)-β-溴芳基乙烯和芳基乙炔是重要的有机合成原料及中间体,由于这些原料难以在市场上买到,通常在实验室自己制备。(E)-β-溴芳基乙烯的制备方法主要有：1.由(Z)-β-溴芳基乙烯进行构型转化[1];2.芳基乙烯溴代后,脱去一分子溴化氢,得两种构型的β-溴芳基乙烯[2];3.肉桂酸溴代后,用碳酸氢钠的丙酮溶液脱臭化氢[3]等。芳基乙炔可用芳基溴代乙烯经碱脱去溴化氢而制得[4],也可用芳基乙酮与五氯化磷反应,经脱去氯化氢后制得[5]。我们对上述方法进行了改进,以取代肉桂酸为原料,经纂代,在碳酸钾水溶液中加热脱溴化氢,高产率、高选择性地合成了(E)-β-溴闭幕词基乙烯,后者经三甘醇碱溶液处理,脱去臭化氢,得芳基乙炔。     

溴代芳基磷酸酯—新型多功能助剂的合成及应用

溴代芳基磷酸酯－新型多功能助剂的合成及应用江国顺樊真尤裕如（安徽省化工研究院，合肥３３０００１）溴代芳基磷酸酯最早是作为阻燃剂使用，其热分解温度高，一般用于工程塑料如ＰＥＴ、ＰＢＴ、ＰＰＯ、ＡＢＳ等，它还可用于透明材料如ＰＭＭＡ、ＰＣ等的阻燃。通过实...     

溴代丙酮酸的合成研究

本文对丙酮酸的溴代反应进行了探讨,选择不同的条件,比较其对反应速度和产物的产率影响,从而找到最佳实验方案,得到超过文献值的最好收率96％～98％。     

α-溴代肉桂醛的合成

对α-溴代肉桂醛的合成条件作了研究,发现温度和溶剂的选择对反应结果有明显影响。找到一种适合于该反应的溶剂-碱体系,即CCl_4-DMAP体系。     

醛,酮α—溴代反应的研究—过溴型聚合物试剂的合成及应用

研究了过溴型聚合物试剂的合成及其在醛、酮α-溴代反应中的应用。探讨了α-溴代反应的动力学及反应条件。此合成方法可使醛、酮的α-溴代物获得良好的产率:α-溴丁醛达93.7%;α-溴庚醛98%;α-溴代环己酮98%。这些产率都大大高于文献值。     

α-溴代芳香酮的合成研究

以芳香酮为原料,利用NaBr/H_2O_2和NBS/TsOH两种溴代体系,以较高的收率合成了一系列α-溴代芳香酮,该反应体系表现出了非常好的官能团兼容性。     

α-溴代β-苯丙烯醛的合成

本文介绍由苯甲醛制备α－溴代β－苯丙烯醛的合成工艺及操作过程,并提出降低成本提高产物收率的方法。     

3-溴黄酮的合成工艺研究

黄酮及黄酮衍生物,是一类具有多种生物活性的2-苯基色原酮类化合物.它们具有抗病毒、抗自由基、抗氧化、抑制肿瘤、抗菌、抗炎、抗过敏、降低血压、降血脂、扩张冠状动脉等作用.卤代黄酮作为黄酮衍生物,一方面具有多种生物活性,另一方面作为黄酮衍生物合成的关键中间体,可以进一步发生偶联反应,生成各类黄酮衍生物,在黄酮衍生物的合成中...     

合成β-溴代乙基苯新工艺研究

在反应介质石油醚中，苯乙烯与溴化氢在催化剂作用下发生自由基加成反应合成β-溴代乙基苯。考察了溶剂配比、反应温度、反应时间对产品收率的影响，结果表明：V(石油醚)：V(苯乙烯)=5：1，反应温度60℃．反应时间3～5h为最适宜条件．在该条件下产物收率达91％。     

CuBr催化下的芳基与芳基和烷基与芳基之间的偶联反应

碳—碳键的形成在有机合成中有很重要的意义。近年来 ,金属有机化合物催化下的偶联反应得到了愈来愈广泛的应用 ,如 Pd(PPh3 ) 4催化下的 Suzuki偶联反应[1] 和 Stille偶联反应[2 ] ,有机镍催化下的 Kumada反应 [3 ] 等。一价铜催化下的偶联反应通常只限于烷基与烷基之间的偶联 ,烷基 Cu( )由一价铜盐与格氏试剂在 - 10℃下 ,于 THF中制得 [4] :RMg Br Cu Br RCu Mg Br2烷基铜 ( )可与卤代烷进一步反应 ,生成偶联产物 [5 ] :RCu R′Br RR′ Cu Br其反应条件对芳基与芳基和烷基与芳基之间的偶联不大适用。本文报道用 Cu( )催…     

废旧聚苯乙烯合成溴代聚苯乙烯研究

用废旧聚苯乙烯(PS)，以二氯甲烷为溶剂，还原铁粉为催化剂合成了阻燃剂溴代聚苯乙烯(BPS)。并用FT—IR，TG，DSC对产物的结构与性能进行了研究。实验结果表明聚苯乙烯的苯环发生了二溴代或三溴代，合成溴代聚苯乙烯的最佳条件是40～60℃，以还原铁粉为催化剂用量为5phr，聚苯乙烯的质量浓度为5％～8％，含溴可达60％以上。     

医药中间体溴代环丙烷合成新工艺的研究

以γ-丁内酯为起始原料,通过改变工艺条件和选用相转移催化剂使新工艺三步即合成出医药中间体溴代环丙烷,与原五步法合成工艺相比,不但缩短了工艺流程,易于工业化生产,而且使总收率由32%提高到45%。