125I-r-Sak大鼠单剂量给药的药物动力学

为测定r -Sak在大鼠体内的药代动力学参数及给药一个剂量后的分布和排泄。用12 5I标记法研究大鼠单剂量静脉注射12 5I -r -Sak的药物动力学参数及体内分布和排泄情况。结果表明 ,12 5I -r-sak按 70 μg/kg及 84 0 μg/kg两种剂量静脉给药后 ,在大鼠体内均可以二室模型拟合。低、高两种剂量的T1/2 (α) 分别为 5 .4 7± 2 .13、8.4 5± 4 .5 0min ,T1/2 ( β) 分别为 96.15± 2 2 .2 9、5 8.78± 3 2 .79min ,AUC分别为 0 .895± 0 .4 5 5、3 8.3 6± 5 .181μg·min·mL- 1,经统计分析 ,T1/2 (α) 、T1/2 ( β) 在两剂量组间无显著性差异 (P >0 .0 5 ) ,AUC随剂量增加而显著增加 (P <0 .0 5 )。12 5I -r -Sak在大鼠体内的分布以肾脏中放射活性为最高 ,其次为血浆、肝脏、肺脏、脾脏、心脏 ,在脑内也有很高浓度。排泄试验表明 ,在给药后 96h ,累计的尿和粪排泄的放射性以及被甲状腺组织富集的放射性碘已近 80 %。     

125I示踪法检测西夫韦肽在生物体内的代谢过程

采用 Iodogen法标记了西夫韦肽(sifuvirtide)，并用S-100 HR凝胶柱分离纯化标记物。125I-sifuvirtide放化纯度＞99.0%，比活为3.9 GBq•g-1；标记后的蛋白仍具有一定生物活性。三氯醋酸(TCA)沉淀法测定125I-sifuvirtide在生物样品中含量，血浆中125I-sifuvirtide 的放射性活度为286.5-26125.5 Bq•mL-1时，线性为0.9998±0.0005，回收率为72.3%±6.9%。猕猴静脉和皮下推注125I-sifuvirtide后，血浆TCA酸沉放射性浓度时间曲线符合二房室模型；皮下给药后平均消除半衰期为95.83 h，达峰时间平均为3.35 h，平均绝对生物利用度为85.2%。     

125Ⅰ标记重组人血小板生成素大鼠静脉注射后药动学参数

本文目的是建立125Ⅰ标记重组人血小板生成素(125Ⅰ-rhTPO)的分析方法并研究大鼠单剂量静脉注射125Ⅰ-rhTPO后的药动学特性.以Iodogen法制备125Ⅰ-rhTPO,HPLC法及SDS-PAGE法鉴定并测定放化纯度.大鼠按2 μg·kg-1剂量经尾静脉给药,于不同时相取血测放射性计数,并计算相应的血药浓度及药动学参数.制备的125Ⅰ-rhTPO符合药动学研究要求,标记前后化合物所在电泳位置一致,放化纯度＞98%,4℃100 h后放化纯度仍大于95%.尾静脉注射2 μg·kg-1,在大鼠体内可以二室模型拟合血药浓度的动态变化,T1/2(α)为(1.32±0.35)h,T1/2(β)为(24.55±1.07)h,AUC0→t为(134.26±22.99)ng·h·mL-1.Iodogen法制备125Ⅰ-rhTPO,经SDS-PAGE检验,标记后的125Ⅰ-rhTPO与rhTPO的纯度、分子量相当,且125Ⅰ-rhTPO在体外稳定性较好.尾静脉注射2μg·kg-1,在大鼠体内可以二室模型拟合,半衰期约为25 h.     

99Tcm-ECD SPECT脑血流定量测定

建立一种使用99mTc-ECD 为显像剂，SPECT为显像装置，不抽血定量测定局部脑血流的方法。两个不同年龄组正常志愿者共20例，通过静脉弹丸式注射99mTc-ECD，利用动态显像和感兴趣区勾画技术获取大脑半球及主动脉弓的时间放射性曲线，同时对曲线进行死时间校正，结合图形分析方法确立脑血流灌注率（Ku），大脑半球的灌注指数（BPI）获得平均脑血流量（mCBF）。结果显示：20例正常人的脑血流值分别为54.5±5.1 ml/100g/min（5～16岁），49.4±3.2ml/100g/min（22～32岁），不同年龄组间有显著差异。本测定方法具有无创性，实际工作中的可操作性等特点，在临床上便于广泛开展，有一定应用价值。     

^125I标记重组人血小板生成素大鼠静脉注射后药动学参数

本文目的是建立125I标记重组人血小板生成素(125I-rhTPO)的分析方法并研究大鼠单剂量静脉注射125I-rhTPO后的药动学特性。以Iodogen法制备I-rhTPO,HPLC法及SDS-PAGE法鉴定并测定放化纯度。125大鼠按2μg·kg-1剂量经尾静脉给药,于不同时相取血测放射性计数,并计算相应的血药浓度及药动学参数。制备的I-rhTPO符合药动学研究要求,标记前后化合物所在电泳位置一致,放化纯度>98%,4℃100h后125放化纯度仍大于95%。尾静脉注射2μg·kg-1,在大鼠体内可以二室模型拟合血药浓度的动态变化,T1/2(α)为(1.32±0.35)h,T1/2(为(24.55±1.07)h,AUC0β)→t为(134.26±22.99)ng·h·mL-1。Iodogen法制备125I-rhTPO,经SDS-PAGE检验,标记后的I-rhTPO与rhTPO的纯度、分子量相当,且I-rhTPO在体外稳定性较好。尾125125静脉注射2μg·kg-1,在大鼠体内可以二室模型拟合,半衰期约为25h。     

人基因重组红细胞生成素在大鼠和人体的药物动力学研究

正常ＳＤ大鼠皮下注射ｒＨｕＥＰＯ（人基因重组红细胞生成素）的Ｆ参数（相对生物利用度）显著高于腹腔注射．单次皮下注射１００Ｕ／ｋｇ时，正常人、尿毒症未透析和腹透组ｔ１／２β（消除相半衰期）分别为１５．４±０．９、１６．６±６．９和９．２±２．７ｈ．在尿毒症未透析组，皮下注射后血药浓度下降缓慢，Ｆ为（４１±１７）％，用药４８ｈ后仍为基础浓度的３倍左右。表明ｒＨｕＦＰＯ以皮下用药更为合适。     

125I-NGF在小鼠体内的血药浓度-时间过程

本研究涉及应用Idogn法对神经生长因子（NGF）进行¹²⁵I标记,并用同位素示踪法与电泳法相结合的方法研究¹²⁵I- NGF在小鼠体内的血药浓度时间过程。结果显示，静脉注射 ¹²⁵I- NGF在小鼠体内的代谢规律符合二房室开放模型。分布相半衰期为0.13h，消除相半衰期为3.68h，¹²⁵I-NGF在小鼠体内分布和消除均较快，清除率为0.125L•h^-1•kg^-1，表观分布容积为0.697L•kg^-1，曲线所围面积为16.01μg•h•L^-1。     

αvβ3受体显像剂99Tcm(N)(PNP6)(Cys-RGD)的制备及动物实验

目的 探讨99Tcm标记的小分子环形Cys-RGD肽用于αvβ3受体阳性肿瘤显像的可行性。方法 以99Tcm(N)核通过二膦基胺类化合物PNP6（PNP6＝二[二(乙氧基丙基膦)-乙基]-乙氧基乙基胺）标记环形Cys-RGD肽（c(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys)-Cys）；采用HPLC法测定标记物的放化纯，并考察标记物的体外稳定性；进行正常小鼠和荷FWK-1胰腺癌裸鼠模型的体内生物分布试验及平面显像。结果 在优化的标记条件下，标记率大于92%，且具有良好的体外稳定性；生物分布实验表明标记物在血液中清除较快，主要通过肾脏排泄，99Tcm(N)(PNP6)(Cys-RGD)在肿瘤中的摄取值为2.92±0.71% ID/g (注药后1h)，肿瘤/血和肿瘤/肉的比值分别为11.0和3.1（注药后4h）；注药后1h，肿瘤显像清晰。结论 99Tcm(N)(PNP6)(Cys-RGD)具有成为αvβ3受体阳性肿瘤显像剂的潜在应用价值。     

放免法检测Ⅱ型糖尿病患者血清层粘连蛋白水平的临床价值

采用放射免疫法对78例糖尿病(DM)患者和30例正常人血清层粘连蛋白(LN)水平进行检测,结果表明糖尿病患者血清LN水平[(132.54±31.05) μg/L]明显高于对照组[(97.63±19.31) μg/L,P<0.01];微量及大量白蛋白尿期患者血清LN水平[(134.25±29.12) μg/L,(158.51±37.82) μg/L]较对照组显著增高(P<0.01);DM各组间血清LN水平差异显著,随着24 h尿白蛋白排泄量(UAE)的增加及病程的延长,血清LN水平呈递增趋势,病程>5年者显著高于病程<5年者;血清LN与UAE、空腹血糖(FBG)呈高度正相关,提示DM患者存在LN代谢异常,血清LN水平随糖尿病肾病(DN)的严重程度而明显升高.血清LN可作为DN早期诊断的敏感指标.     

99Tcm-环丙沙星一步法药盒的制备及其动物体内的分布

采用国产盐酸环丙沙星原料药，研究确定了99Tcm-环丙沙星（ciprofloxacin ，CPF）的最佳标记条件，在此基础上制备环丙沙星冻干品药盒，并初步研究了99Tcm-CPF在炎症模型小鼠体内的分布。结果显示最佳标记条件为：盐酸环丙沙星的用量大于4 mg；SnCl2•2H2O的用量大于100μg；体系pH为3.0~3.5；反应时间约10 min。最佳标记条件下制备的99Tcm-CPF放化纯度>95%，室温放置6 h，其放化纯度无明显变化；药盒分别在0~8 ℃冷藏及－18 ℃冷冻保存3个月后再标记，标记物的放化纯度仍>95%；小鼠炎症模型实验结果显示，注射后4 h脓肿与肌肉放射性摄取比为4.30±0.31。     

~(125)I-白蛋白融合干扰素α2b大鼠体内排泄研究

为研究125I-白蛋白融合干扰素α2b大鼠体内排泄行为,利用氯胺-T法制备了125I-白蛋白融合干扰素α2b,其标记率为82.72%,放化纯度为95.53%,放射性比活度为0.26MBq/μg。体外WISH/VSV系统抗病毒活性比较分析表明,白蛋白融合干扰素α2b和125I-白蛋白融合干扰素α2b具有相近的抗病毒活性。SD大鼠皮下注射125I-白蛋白融合干扰素α2b后,0～6、6～12、12～24、24～48、48～96、96～192和192～300h7个不同时段的尿、粪的放射性分析结果表明,125I-白蛋白融合干扰素α2b主要通过肾脏排泄,部分可通过粪便排泄,300h时尿、粪中平均累积排泄率分别为80.10%和16.00%;0～1、1～2、2～4、4～6、6～12、12～24和24～30h7个不同时段的胆汁的放射性分析结果表明,125I-白蛋白融合干扰素α2b也可通过肝脏代谢后经胆汁排泄,但这不是它的主要排泄途径,30h时,胆汁中的平均累积排泄率仅为1.61%。     

Effects of fluid properties on CCFL characteristics at a vertical pipe lower end

The purpose of this study is to derive a counter-current flow limitation (CCFL) correlation and evaluate its uncertainty for steam generator (SG) U-tubes in a pressurized water reactor (PWR). Experiments were conducted to evaluate effects of the liquid viscosity on CCFL characteristics using air–40 wt% or air–60 wt% glycerol water solution and saturated steam–water at atmospheric pressure with vertical pipes simulating the lower part of the SG U-tubes. The steam–water experiments confirmed that CCFL characteristics could be expressed in terms of the Wallis parameters (J_G* and J_L*) for the pipe diameters of D = 14, 20, and 27 mm. A CCFL correlation was derived using the ratio μ_G/μ_L of the viscosities of the gas and liquid phases, μ_G and μ_L, as a correction term representing effects of fluid properties, where J_G^*1/2(μ_G/μ_L)^?0.07 was expressed by a cubic function of J_L^*1/2(μ_G/μ_L)^0.1. In the correlation, the constant C indicating the value of J_G^*1/2(μ_G/μ_L)^?0.07 at J_L* = 0 was (1.04 ± 0.05), and this uncertainty of ±0.05 would cover most of the previous experimental data including the ROSA-IV/LSTF data at 1, 3, and 7 MPa.     

用AFM分析魔芋辐照接枝聚合物的构效关系

研究了魔芋粉、魔芋辐照接枝聚合物及聚合物的再生产物的吸水特性,并对三者的三维表面形貌进行了原子力显微镜分析,以探索吸水性能与结构改变的相关关系。研究结果表明,改性后魔芋吸水倍数、速度和保水率随颗粒的细化和吸收液离子浓度的下降而上升,保水率还随环境温度的上升和胶体水分缓释时间的延长而下降。改性魔芋蒸馏水和自来水最大吸收倍数分别达887和273;最快吸收速度分别为64.7和27.6g•g^－1•min^－1;充分吸胀蒸馏水和自来水后胶体24h最大保水率分别达92%和84%。AFM分析表明,魔芋与丙烯酸接枝后,形成了更多的亲水键,吸水倍数剧增,魔芋聚合物吸水后再生过程中,晶体发生了重排,三维网状结构向亲水性方面倾斜,吸水倍数较其本身进一步提高,吸水倍数最大达360。     

人造岩石固化掺铀模拟放射性焚烧灰

以天然锆英石、模拟放射性焚烧灰、CaCO₃、TiO₂、UO₂为原料,采用高温固相反应,对人造岩石固化掺铀模拟放射性焚烧灰进行研究。借助XRD、SEM、抗浸出性能测试等分析测试方法,研究固化体的性能。结果表明：在空气气氛下烧结,固化体的晶相为CaZrTi₂O₇［Ca（Zr,U）Ti₂O₇］、CaTiSiO₅、CaTiO₃和CaUO₄,一部分U固溶于Ca（Zr,U）Ti₂O₇中;较多CaZrTi₂O₇的生成有利于Ca（Zr,U）Ti₂O₇固溶更多的U;模拟放射性焚烧灰掺量为60%、UO₂含量为6.88%的人造岩石固化体,1～35d铀的归一化浸出率为0.17~2.81μg/(cm²•d),42～192d铀的归一化浸出率为0.09～0.13μg/(cm²•d)。     

Ag2+与乙酸的化学反应动力学

采用分光光度法研究了硝酸介质中Ag2+与乙酸（HAc）的化学反应动力学。考察了HAc浓度、酸度、NO3－浓度和温度对Ag2+氧化HAc的影响。结果表明：提高HAc浓度、Ag2+浓度、温度和降低酸度均有利于加快Ag2+与乙酸的反应速率,而NO3－对反应速率的影响不大。得到的反应动力学方程为：－dc（Ag2+）/dt＝kc（Ag2+）c（HAc）c－1（H+）,25℃时,反应的速率常数为（61015）（mol/L）－1•min－1,反应活化能Ea＝（48.8±3.5）kJ•mol－1。     

高效液相色谱法测定尿素[13C]混合粉中的尿素[13C]含量

用高效液相色谱法测定了尿素[13C]混合粉中的尿素[13C]含量。用Alltech Econosphere NH2柱（250mm×4.6mm，5µm）作色谱柱，色谱条件为：V(乙腈):V(甲醇):V(水)=900：100：10为流动相，流速为1mL•min-1，检测波长为200nm，进样量为20 µL。尿素[13C]在0.2～1.0 mg•mL-1浓度范围内，呈良好的线性关系，回归方程为：y＝2.548×106x＋4.005×104 ，r=0.9999，平均回收率为100.6％。本法简便、准确，适于尿素[13C]混合粉的质量控制。     

用蒙特卡罗方法确定81-02型198Au短程治疗源剂量计算参数

针对81-02型¹⁹⁸Au短程治疗源的临床应用，用蒙特卡罗方法计算了在一半径为30cm的理论球体模型中，AAPMTG43U1所推荐剂量计算参数的数值，包括剂量率常数、径向剂量函数和各向异性函数。所得单个81-02型¹⁹⁸Au短程治疗源的剂量率常数为1.113 cGy·h^-1·U^-1，与Dauffy等的理论计算值和TLD实测值分别相差0.18%和1.62％。在源中垂轴0.1～10.0cm距离范围内计算径向剂量函数的数值，在角度0°～90°（10°间隔）、距离0.5～9.0cm（1cm间隔）范围内计算各向异性函数的数值，最后对径向剂量函数和各向异性函数进行拟合，得到实用性较强的经验公式。     

APOR流程1B槽中镎的走向行为研究

从Np(Ⅴ,Ⅵ)与二甲基羟胺(DMHAN)、单甲基肼(MMH)反应动力学及有机相中Np(Ⅵ)的反萃动力学两方面实验考察了APOR流程1B槽中镎的走向行为。结果表明:DMHAN还原Np(Ⅵ)的速率很快,动力学方程为-dc(Np(Ⅵ))/dt=kc(Np(Ⅵ))c(DMHAN)/c0.6(H+),25℃时,反应速率常数k=289.8(mol·L-1)-0.4·min-1;进一步还原Np(Ⅴ)的速率则很慢,其中,DMHAN还原Np(Ⅴ)的动力学方程为-dc(Np(Ⅴ))/dt=kc(Np(Ⅴ))c(DMHAN)c(H+),25℃时,k=0.0236(mol·L-1)-2·min-1;MMH还原Np(Ⅴ)的动力学方程为-dc(Np(Ⅴ))/dt=kc(Np(Ⅴ))c0.36(MMH)c(H+),25℃时,k=0.0022(mol·L-1)-1.36·min-1。所以,1B槽中Np主要以Np(Ⅴ)形式存在。在扩散控制模式下,DMHAN和MMH对Np(Ⅵ)的反萃动力学方程分别为:dca(Np(Ⅵ))/dt=k(V/S)co0.,05(Np(Ⅵ)).co-0.14(TBP)ca-0.32(NO3-),25℃时,k=2.29×10-4(mol·L-1)0.96·cm-1·min-1;dca(Np(Ⅵ))/dt=k(V/S)co0.,063(Np(Ⅵ))co-0.27(TBP)ca-0.34(NO3-),25℃时,k=6.24×10-4(mol·L-1)0.98·cm-1·min-1。可见,DMHAN-MMH存在下,Np可被快速反萃入水相。基于以上的动力学参数以及工艺过程参数,可计算出1B槽中95%的Np进入水相。