研磨法合成双吲哚甲烷衍生物

以醛、吲哚为原料,在蒙脱土负载碘催化下研磨合成双吲哚甲烷衍生物。通过控制变量法筛选出最佳的催化剂及其用量、反应时间和原料物质的量比。得到最佳反应条件为:以蒙脱土负载碘催化剂,其用量为醛的15mol%,吲哚跟醛的物质的量比为2.0∶1.1,在室温下研磨20 min。得到最高产率为91.2%。此方法为双吲哚甲烷衍生物合成提供了一种高效、快速的合成路线     

表面活性剂和盐酸高效催化二吲哚甲烷的合成

二吲哚甲烷及其衍生物是很多生理活性分子的重要构成部分,我们开发了一种新的合成二吲哚甲烷及其衍生物的方法。在10mol%的十二烷基苯磺酸钠和盐酸的共同催化下,吲哚和醛、酮在60℃下能顺利、高效的发生反应得到二吲哚甲烷衍生物。在最优的反应条件下,我们对醛和酮的适用范围进行了考察。催化剂循环使用研究表明,该催化体系在循环使用五次后仍能保持很好的催化活性。     

磷酸二苯酯催化的2-吲哚甲烷胺衍生物的合成

以磷酸二苯酯为催化剂,3-甲基吲哚类化合物与亚胺通过Friedel-Crafts加成反应一步合成了具有广泛药理活性的2-吲哚基甲烷胺类化合物,对反应条件进行优化.结果表明,当n(3-甲基吲哚类化合物):n(亚胺化合物):n(磷酸二苯酯)=1.0:2.0:0.1,其中,当以0.0025 mmol磷酸二苯酯为催化剂,1 mL无水二氯甲烷为溶剂,室温下反应30 min时,即可得到高收率2-吲哚基甲烷胺类衍生物(85％～90％).产物经1HNMR、13CNMR和HRMS进行了结构确定,并推测了反应机理.     

超声辐射下双吲哚甲烷衍生物的合成

以吲哚、醛为原料,蒙脱土固载路易斯酸为催化剂,超声条件下合成双吲哚甲烷类衍生物。得到最优合成条件为n(吲哚)∶n(醛)=2.0∶1.1,蒙脱土负载氯化铜为催化剂,二氯甲烷作溶剂,反应温度为50℃,超声时间为15 min。产率最高达99.3%,催化剂循环3次产率仍可达81.3%。产物通过核磁、红外、熔点进行表征。     

磷酸二苯酯催化的2-吲哚甲烷胺衍生物的合成

以磷酸二苯酯为催化剂,3-甲基吲哚类化合物与亚胺通过Friedel-Crafts加成反应一步合成了具有广泛药理活性的2-吲哚基甲烷胺类化合物,对反应条件进行优化。结果表明,当n(3-甲基吲哚类)∶n(亚胺)∶n(磷酸二苯酯)=1.0∶2.0∶0.1,其中,磷酸二苯酯0.0025 mmol,1 mL无水二氯甲烷作溶剂,室温下反应0.5 h时,即可得到高收率2-吲哚基甲烷胺类衍生物（85%~90%）。产物经 1HNMR、13CNMR 和 HRMS 进行了结构确定。     

医药化工中的一些重要吲哚化合物

介绍了吲哚及十几种吲哚化合物的性质、合成方法以及在医药领域中的应用简况,这些吲哚衍生物如：3-醛基吲哚-5-甲酸乙酯,5-甲氧基吲哚,3,3,-二吲哚甲烷（DIM）等。许多吲哚及其衍生物在治疗癌症．艾滋病、心血管疾病以及骨风湿性疾病、消炎、镇痛等医药治疗方面取得了显著成就,故对其相关化合物作了重点叙述。例如：MCM-41负载Lewis酸催化合成2-甲基吲哚,5-甲氧基吲哚,吲哚甲基海英的合成等。已经表明,吲哚及其衍生物在医药化工领域中的应用具有很好的前景,值得引起关注和进-步研究和开发。     

医药化工中的一些重要吲哚化合物

介绍了吲哚及十几种吲哚化合物的性质、合成方法以及在医药领域中的应用简况,这些吲哚衍生物如：3-醛基吲哚-5-甲酸乙酯,5-甲氧基吲哚,3,3,-二吲哚甲烷（DIM）等。许多吲哚及其衍生物在治疗癌症,艾滋病、心血管疾病以及骨风湿性疾病、消炎、镇痛等医药治疗方面取得了显著成就,故对其相关化合物作了重点叙述。例如：MCM-41负载Lewis酸催化合成2-甲基吲哚,5-甲氧基吲哚,吲哚甲基海英的合成等。已经表明,吲哚及其衍生物在医药化工领域中的应用具有很好的前景,值得引起关注和进一步研究和开发。     

对甲苯磺酰腙合成二吲哚基苯基甲烷

二吲哚基甲烷及其其他衍生物是一类具有生物活性的物质,在治疗许多疾病方面很好的作用。以对甲苯磺酰腙和吲哚为底物,过渡金属亚铜盐催化剂,合成了二吲哚基苯基甲烷和其衍生物。并且对反应时间、温度、溶剂等反应条件进行了相应探讨,优化了反应工艺。对反应产物进行了表征,利用NMR和XRD单晶衍射进行了分析检测,确定其结构。此合成方法是一种高效、温和的新方法。     

3-芳酰吲哚化合物合成的最新进展

3-芳酰吲哚衍生物是吲哚衍生物的一种,具有抗癌、治疗糖尿病、HIV-1聚合酶抑制剂、抗菌及镇痛等重要功能,在医药及生物化学领域具有重要作用。介绍了近年来3-芳酰吲哚衍生物合成的最新研究进展。     

芳炔的双吲哚化反应研究

本文选用吲哚与苯乙炔为模板反应,详细考察了反应溶剂、催化剂、投料比、温度等因素对合成双吲哚及其衍生物的影响,结果表明:以1,4-二氧六环作为溶剂(0.1mmol/1.5 m L)、吲哚和苯乙炔1:1,对甲苯磺酸为催化剂(1 eq)、室温条件下可以以较高的收率得到目标产物。通过选用不同取代基的吲哚与芳香炔类化合物反应完善了底物的适用范围,对其结构进行了初步表征。     

固体酸SO4/ZrO2区域选择性催化合成吲哚3位酰基化衍生物

研究了固体酸SO4/ZrO2区域选择性催化吲哚3位傅-克酰基化的反应.实验结果确定了吲哚及其衍生物在固体酸催化下的酰基化反应条件.通过吲哚衍生物和酰氯的酰基化反应合成出了一系列高区域选择性的吲哚系化合物,实验均取得了良好的效果.此方法为吲哚及其同系物的合成提供一条较为优化、绿色的合成新途径.     

吲哚类抗肿瘤药物的研究进展

吲哚类化合物足较重要的一类杂环衍生物生物碱,多数具有显著生理活性:近年来人们合成了大量的新型吲哚类化合物,并对其作用机制进行了研究,本文综述了吲哚-3-甲醇类、5-甲氧基吲哚类、吲哚-3-甲醛类、氮取代的吲哚类等四种吲哚类抗肿瘤药物的研究进展,并分析了当前抗肿瘤药物所存在的问题及发展前景.     

3,3'-(4-甲基苯基)双(吲哚甲烷-2-甲酸甲酯)的制备与表征

以对甲基苯甲醛和吲哚-2-甲酸甲酯为原料,在微波辐射条件下,以CuBr_2为催化剂,制备了一种新型双吲哚甲烷类化合物3,3'-(4-甲基苯基)双(吲哚甲烷-2-甲酸甲酯)。产物结构进行了~1H NMR,~(13)C NMR,ESI-MS,FT-IR,元素分析及X-单晶衍射表征。     

吲哚-2-酮类衍生物的合成

以苯胺类衍生物为起始原料,先经Sandmeyer合成得到靛红类衍生物,再经水合肼还原得到系列吲哚-2-酮类衍生物:7-氯吲哚-2-酮、5-氯吲哚-2-酮、5-甲基吲哚-2-酮和5-溴吲哚-2-酮,产率分别为52.1%、49.8%、59.3%和65.2%。     

非金属路易斯酸催化的双吲哚甲烷类生物碱合成工艺研究

以吲哚(1)和芳香醛(2)类为原料,B(C6F5)3为催化剂,在二氯甲烷(DCM)中制备双吲哚甲烷类生物碱,对反应温度、溶剂、n(1)∶n(2)比等工艺参数进行优化,并进行了克级放大.结果 表明,在最优条件下[DCM作溶剂,40℃,4h,n(1)∶n(2)=1.1∶0.5,x((B(C6F5)3)=1％],双吲哚甲烷类...     

吡啶盐酸盐催化无溶剂法合成3-取代吲哚

3位取代的吲哚是很多生理活性分子的重要构成部分,我们开发了一种新的合成3-取代吲哚衍生物的方法。在无溶剂条件下,以20mol%的吡啶盐酸盐为催化剂,反应温度为100℃时,吲哚能顺利地和查尔酮类化合物发生迈克尔加成反应得到相应的3-取代吲哚衍生物。我们用不同取代的查尔酮类化合物对底物的适用范围进行考察,结果表明方法适用范围较广,收率最高可达87%。     

5-溴吲哚-3-甲醇的合成

5-溴吲哚-3-甲醇是一种重要的有机中间体,广泛应用于农药和医药的合成,并且能抑制动物细胞的癌变。以吲哚为原料,利用"吲哚-吲哚啉-吲哚衍生物"合成法,通过对各步反应条件进行探索与优化,合成了5-溴吲哚。5-溴吲哚通过维尔斯迈尔-哈克反应生成5-溴吲哚-3-甲醛,后经Na BH4还原制得5-溴吲哚-3-甲醇。该合成路径操作简便、条件温和、收率较高。     

2-二乙硫基亚甲基-3-羰基(羟基)丁酸乙酯与吲哚及其衍生物的(脱硫)偶联反应

在回流条件下,二甲亚砜(DMSO)作溶剂,在20 mol％联萘酚酸存在下,2-二乙硫基亚甲基-3-羰基丁酸乙酯与吲哚及其衍生物能有效地进行脱硫偶联反应,高产率地生成β-吲哚基-β-乙硫基不饱和羰基化合物.在相同条件下,2-二乙硫基亚甲基-3-羟基丁酸乙酯与吲哚及其衍生物能有效地进行偶联反应,高产率地生成α-吲哚基二硫缩烯酮.该反应具有催化剂经济易得及其用量少、反应条件温和、环境友好和易操作等优点.     

有机催化靛红亚胺不对称Mannich反应

手性3-氨基-2-吲哚酮骨架化合物在药物合成领域具有潜在应用价值。目前靛红亚胺参与不对称Manich反应是合成手性3-氨基-2-吲哚酮衍生物的有效方法之一。结合国内外近3年的文献报道,围绕着金鸡纳碱及其衍生物不对称催化、其他有机小分子不对称催化和有机金属不对称催化3个方面综述了靛红亚胺参与的不对称反应合成手性3-氨基-2-吲哚酮衍生物类化合物的研究进展。并对靛红亚胺参与的不对称催化合成3-氨基-2-吲哚酮骨架化合物进行了展望。     

异吲哚啉衍生物的合成及应用进展

作为一类结构特殊且具有多种用途的重要含氮杂环化合物,异吲哚啉衍生物在医药化工等行业发挥着重要作用,尤其在药物分子设计合成及染料领域有着重要的应用。近年来,异吲哚啉及其衍生物的合成得到了快速的发展,各种异吲哚啉衍生物被合成,尤其是多取代异吲哚啉衍生物的合成及活性研究得到了广泛的关注。本文综述了异吲哚啉衍生物的合成方法,并对其在医药和化工领域的应用进行了介绍。