新型杀菌剂氟唑菌酰胺和联苯吡菌胺的合成研究

以二氟乙酸乙酯、原甲酸三甲酯和甲基肼等为原料,制备了1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰氯;3,4,5-三氟溴苯和硼酸三甲酯经格氏反应得到3,4,5-三氟苯硼酸,然后在三苯基膦氯化钯的催化下,与2-溴苯胺进行Suzuki偶联反应得到3,4,5-三氟-2'-氨基联苯;3,4-二氯溴苯经格氏反应得到3,4-二氯苯硼酸,然后在三苯基膦氯化钯的催化下,与2-溴-4-氟苯胺进行Suzuki偶联反应得到3,4-二氯-2'-氨基-5'-氟联苯;在三乙胺的作用下,1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰氯分别与3,4,5-三氟-2'-氨基联苯和3,4-二氯-2'-氨基-5'-氟联苯反应得到目标产物氟唑菌酰胺和联苯吡菌胺。该工艺简单经济,条件温和,适合工业化生产。     

甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂——吡唑醚菌酯

综述了吡唑醚菌酯的理化性质、作用方式、毒理学与环境归趋,介绍了该杀菌剂的合成化学、应用研究及其开发进展。     

人参中吡唑醚菌酯和氟唑菌酰胺的残留分析及膳食风险评估

[目的]建立人参中吡唑醚菌酯和氟唑菌酰胺的残留分析方法,分析2种农药在人参中的残留消解及最终残留量,评价其在人参上的安全性。[方法]样品中的吡唑醚菌酯和氟唑菌酰胺用乙腈提取,PSA、C_(18)和GCB净化,高效液相色谱-串联质谱法检测。[结果]吡唑醚菌酯和氟唑菌酰胺在鲜人参、人参干粉和植株中的平均回收率在76.7%～105.3%和75.0%～98.6%之间,变异系数在1.5%～4.5%和0.8%～6.6%之间,最小检出量为1.86×10~(-4)、3.87×10~(-4)ng。吡唑醚菌酯和氟唑菌酰胺在人参植株中的半衰期分别为0.2～8.4、19.7～21.8 d,在鲜人参中的最终残留量分别为0.010～0.139、0.010～0.248 mg/kg,在人参干粉中的最终残留量分别为0.010～0.203、0.011～0.535 mg/kg。吡唑醚菌酯和氟唑菌酰胺在鲜人参中的估计慢性膳食风险商分别为7.62×10~(-3)和1.28×10~(-2),在人参干粉中的估计慢性膳食风险商分别为4.65×10~(-3)和7.30×10~(-3),均小于1。[结论]按照推荐施药方法,吡唑醚菌酯和氟唑菌酰胺在人参中的慢性膳食风险为可接受水平,建议我国2种农药在人参上的MRL值分别为0.5、2 mg/kg。     

三唑类杀菌剂种菌唑和叶菌唑

种菌唑（ipconazole)和叶菌唑（metconazole)为日本吴羽化学公司于20世纪90年代初开发的新款三唑类杀菌剂,种菌唑的通用名为ipconazole,商品名为Techlead,代号KNF－317。化学名为（1RS,2SR,5RS;1RS,2SR,5SR）－2－（4－氯苄基）－5－异丙基－1－（1H1,2、4－三唑－1－基甲基）环戊醇。叶菌唑的通用名为metconazole,商品名Caramba,代号WL136184,KNF－S－474,AC189635,WL147281,AC 900768。化学名为（1RS,5RS;1RS,5SR）－5－（4－氯苄基）－2,2－二甲基－1（1H－1,2,4－三唑－1－1基甲基）环戊醇。     

氟唑菌酰胺的合成与生物活性

氟唑菌酰胺是巴斯夫公司开发的吡唑酰胺类杀菌剂。本文以二氟乙酰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯和甲基肼等为起始原料经6步反应合成了氟唑菌酰胺,目标化合物的结构经~1H NMR确证。杀菌活性测试结果表明:氟唑菌酰胺对水稻纹枯病、黄瓜白粉病、大豆锈病具有优异的活性。     

羧酰胺类杀菌剂的活性及其机理研究进展

自Von Schmeling等（1966)发现萎锈灵和氧化萎锈灵，标志着内吸性杀菌剂在农业领域应用防治植物病害方面的一大突破，农用杀菌剂的开发与研究由传统保护性杀菌剂(conventional fungicides)转入内吸性杀菌剂(systemic fungicides)的创制与应用。从萎锈灵开始至目前市场上推广应用噻氟菌胺，前后     

新型Strobin类杀菌剂唑菌胺酯

唑菌胺酯 (试验代号 :ＢＡＳ 5 0 0Ｆ ,通用名称 :ｐｙｒａｃｌｏｓｔｒｏｂｉｎ ,商品名称 :Ｈｅａｄｌｉｎｅ、Ｉｎｓｉｇｎｉａ、Ｃａｂｒｉｏ、Ａｔｔｉｔｕｄｅ、Ｆ 5 0 0 )是巴斯夫公司继醚菌酯 (ＢＡＳ 4 90Ｆ)之后于 1993年发现的另一种新型广谱Ｓｔｒｏｂｉｎ类杀菌剂 (ｓｔｒｏｂｉｎｆｕｎｇｉｃｉｄｅｓ)。主要用于茎叶喷雾 ,可有效地防治由子囊菌纲、担子菌纲、半知菌类和卵菌纲真菌引起的作物病害。该化合物不仅毒性低 ,对非靶标生物安全 ,而且对使用者和环境均安全友好 ,预计 2 0 0 2年上市。1　理化性质ＯＣＨ３ＣｌＮＮＯ…     

杀菌剂氟菌唑的合成及表征

以2-三氟甲基-4-氯苯胺和正丙氧基乙酸为原料,经缩合、取代和缩合3步反应合成杀菌剂氟菌唑.反应工艺选择了固体光气工艺,使N-(2-三氟甲基-4-氯苯基)正丙氧基乙酰胺(3)的收率达到97%,质量分数达98.4%;在N-(4-氯-2-三氟甲基苯基)正丙氧基氯异腈(2)的工艺中选择固体光气作为氯代试剂及采用三乙胺作为亲核性催化剂,使氟菌唑的质量分数达98%,收率达83%以上.氟菌唑结构经红外、核磁氢谱、质谱和元素分析确证.     

新型白粉病杀菌剂环氟菌胺

介绍了防治白粉病的新杀菌剂环氟菌胺,内容涉及创制经纬、理化性质、毒性、作用机理、制剂与登记、专利概况、合成方法与应用等。     

新型杀菌剂苯噻菌胺

笨噻菌胺(benthiavalicarb-isopropyl)是一种新型杀菌剂，对多种作物的卵菌纲病菌都有很好的活性，以较低的剂量(25-75ga．i.／hm^2)能够有效地控制马铃薯和番茄的晚疫病(Phytophthora infestans)、葡萄霜霉病(Plasmopara viticola)、瓜类霜霉病(Pseudoperonospora cubensis)、寄生霜霉病(Peronospora parasitica)。苯噻菌胺具有较好的毒理性和环保性，对许多蔬菜和水果无毒害。同时介绍了该品种的理化性质、毒性、作用机理、合成方法等。     

新型高效杀菌剂氟吗啉

氟吗啉是以邻苯二酚为原料制得的新型内吸性杀菌剂。试验表明,氟吗啉在100～200mg/L(相当于100～200g a.i./hm2)剂量下对卵菌纲病原菌引起的黄瓜霜霉病、白菜霜霉病、番茄晚疫病、辣椒疫病、葡萄霜霉病等具有优异的活性。毒理(性)结果表明其对哺乳动物低毒。氟吗啉对酰胺类杀菌剂(如甲霜灵)的抗性或敏感菌株均有活性,具有优异的保护活性、治疗活性和抑制孢子萌发活性,持效期长,无药害,对作物安全,增产效果明显(通常增产20％～50％)。     

广谱杀菌剂啶氧菌酯

介绍了防治杀菌剂啶氧菌酯的理化性质、毒性、专利、作用机理、生物活性、合成方法等。     

新型噁唑啉类杀菌剂——噁咪唑

本文简要介绍了新型唑啉类杀菌剂——噁咪唑及其富马酸盐,内容包括生物活性、应用、合成、专利等。噁咪唑不仅具有如三唑类常规药剂的活性特点,而且对灰霉病有突出的防治效果。     

吡唑酰胺类化合物的合成及杀菌活性研究

以二氟乙酰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯为起始原料,经7步反应合成了9个吡唑酰胺类新化合物。化合物结构经1H NMR确证。初步活性测试结果显示,化合物TM-1、TM-5、TM-6在400 mg/L质量浓度下,对小麦白粉病(Blumeria graminis DC.Speer)有优异的抑菌效果。     

新型三唑硫酮类杀菌剂丙硫菌唑

概述了新型广谱三唑硫酮类杀菌刑丙硫菌唑的创制经纬、化学名称、理化性质、毒性、作用机理、专利、合成方法与应用等。     

高效三唑类杀菌剂——戊唑醇

戊唑醇属三唑类杀菌剂,可抑制真菌中麦角甾醇的生物合成,主要商品有:立克莠、富力库、菌立克三种。以对氯苯甲醛和频哪酮为起始原料合成戊唑醇,总收率(以频哪酮计)≥50％,原药含量≥90％。目前,国内只有沈阳化工研究院一家生产戊唑醇原药。     

新型杀菌剂氟咯菌腈及其研究开发进展

综述了一种高效、低毒、对环境安全的广谱杀菌剂氟咯菌腈的理化性质、毒性、作用机理、特点与杀菌谱、合成方法及其应用研究与开发进展。     

杀菌剂研发进展

按作用方式对一些近期开发和正在开发的重要杀菌剂品种进行简要叙述,并给出准商品化品种的结构式,对未来杀菌剂工业的发展进行讨论。