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《精细化工原料及中间体》2014,(4)
正本发明揭示了一种醋酸阿比特龙(I)的制备方法,其包括如下步骤:以醋酸脱氢表雄酮为原料,与3-吡啶基锂发生加成反应生成17-(3-吡啶)-17-羟基-雄甾-5-烯-3β-醇醋酸酯(II);中间体(II)在伯吉斯试剂作用下发生消去反应得到醋酸阿比特龙(I)。 相似文献
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本文对前列腺增生治疗药物度他雄胺的合成进行分析,其初始原料我们采用的是孕烯酮酸(3-羰基-4-雄甾-烯17β-羧酸),为非那甾胺中间体,制备过程中主要的步骤为:3-羰基-4-雄甾-烯17β-羧酸C-4,5位氧化开环;成环;还原氢化形成3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾-17β-羧酸;继续对C-20位酰基胺化得到(5α,17β)-N-[2,5-双(三氟甲基)苯基]-3-氧代-4-氮杂雄甾-17-甲酰胺;最后进行C-1,2位氧化脱氢制得度他雄胺,总收率为30.0%。本文对合成过程中各个中间过程进行分析,找出最适宜的反应条件,从而更好的节约原料成本,增加产率。 相似文献
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以3-羰基-4-雄甾烯-17β-甲酸甲酯为原料,经Baeyer-Villiger氧化、甲醇钠促进的缩环重排和脱羰反应合成了A-失碳雄甾-3-羰基-16β-甲酸甲酯,总收率为39.2%。考察了氧化剂间氯过氧苯甲酸(m-CPBA)的用量,几种Lewis酸催化剂对Baeyer-Villiger氧化的影响。结果表明,在使用Lewis酸催化剂ZnCl2,n(m-CPBA)/n(原料3-羰基-4-雄甾烯-17β-甲酸甲酯)=1.2∶1的最佳反应条件下,收率为92.3%。同时考察了几种亲核试剂和溶剂对缩环重排和脱羰反应的影响。结果表明,使用甲醇钠为亲核试剂,干燥四氢呋喃为溶剂,再由4 mol/L NaOH水溶液处理脱羰后得A-失碳雄甾-3-羰基-16β-甲酸甲酯,收率最好,为42.5%。 相似文献
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以去氢表雄酮(DHEA)为原料,经过3位羟基乙酰化、17位羰基亚乙二氧基化和烯丙位氧化合成了3β-乙酰氧基-17,17-亚乙二氧基-5-雄甾烯-7-酮,目标化合物和中间体的结构经IR1、HNMR和MS确证。考察了不同氧化剂、反应温度、反应时间对产品收率的影响。确定了最佳反应条件:以n(PDC)∶n(t-BuOOH)∶n(3β-乙酰氧基-17,17-亚乙二氧基-5-雄甾烯)=4∶4∶1,反应温度25℃,反应时间8 h,总收率达57.9%。该路线反应条件温和、操作简单且产率高。 相似文献
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新型邻甲酰胺基苯甲酰胺衍生物的合成与生物活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
合成了9个新型邻甲酰胺基苯甲酰胺衍生物,其结构经1H NMR进行确证。初步杀虫、杀螨活性测试表明所合成的化合物在1 000 mg/L浓度下对磷翅目的粘虫(Mythimna separata)有100%的致死率。在500 mg/L浓度下,大多化合物对同翅目的蚕豆蚜(Aphis fabae)以及稻黑尾叶蝉(Nephotettix cincticeps)具有明显活性,如化合物3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氯-2-甲基-6-[((3,3-二氯烯丙氧基)氨基)羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺(14c)对蚕豆蚜的致死率达到89.29%;化合物14b对叶蝉的致死率达到81.82%。在500 mg/L浓度下,所合成化合物对蜱螨目棉红蜘蛛(Tetranchus urticae)没有表现出明显活性。 相似文献
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为了寻求广谱、高效、安全的鱼尼丁受体作用剂,设计并合成了9个邻氨基N-甲氧基苯甲酰胺类化合物。其结构经1H NMR、HPLC-Mass和IR分析确证。初步生物活性测试表明:目标化合物在100 mg/L浓度下对鳞翅目粘虫(Mythimna separata)有100%的致死率。在500 mg/L浓度下,大多化合物对同翅目的豆蚜(Aphis fabae)以及叶蝉(Nephotettix cincticeps)具有显著的活性,如化合物11a、11c、11e和11g对蚜虫的活性在90%以上,化合物11e和11i对叶蝉的活性达到了100%。在500 mg/L浓度下,目标化合物对螨虫红蜘蛛(Tetranchus urticae)没有表现出明显活性。 相似文献
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为了寻找抗菌候选化合物,在前期研究基础上,对蛇床子素结构进行简化与衍生,在甲醇钠/无水乙醇条件下水解,得到(E)-2-羟基-3-异戊烯基-4-甲氧基肉桂酸(Ⅰ),中间体Ⅰ再与胺缩合制备了17个目标物(Ⅱa~q),经1HNMR、13CNMR和MS对目标物进行了结构确证。体外抗菌活性测试结果表明,结构简化后的衍生物呈现较好的抗菌活性。其中,化合物Ⅱh[(E)-3-(2-羟基-4-甲氧基-3-异戊烯基)苯基-N-(4-氟苄基)丙烯酰胺]和Ⅱp[(E)-3-(2-羟基-4-甲氧基-3-异戊烯基)苯基-N-(4-三氟甲基苄基)丙烯酰胺]的活性最为突出,前者对金黄色葡萄球菌(S. aureus)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的最小抑菌浓度(MIC)分别为16和32 mg/L,后者对S. aureus和MRSA的MIC分别为8和16 mg/L,两个化合物的抗S. aureus活性与对照药苯唑西林较接近,抗MRSA活性远优于对照药苯唑西林。 相似文献
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Yan-Cheng Liou Yan-An Lin Ke Wang Juan-Cheng Yang Yeong-Jiunn Jang Wenwei Lin Yang-Chang Wu 《International journal of molecular sciences》2021,22(12)
A highly diastereoselective method for the synthesis of novel spiro-tetrahydroquinoline derivatives is reported here, using a one-pot reaction method. All compounds were characterized by 1H-nuclear magnetic resonance (NMR) and mass spectroscopy, and their stereo configurations were confirmed by X-ray analysis. These activities of these derivatives were then tested in human keratocyte cells. The responses of cells to treatment with selected compounds were studied using scratch analysis, and the compounds were tested in a mouse excision wound model. Three of the derivatives demonstrated significant wound-healing activities. 相似文献
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为寻找高生物活性的吡唑酰胺类化合物,设计、合成一系列含硫结构的N-吡啶基吡唑-4-酰胺类衍生物,目标化合物结构经1HNMR、13CNMR和有机元素分析或高分辨质谱确证,并进行了杀虫及杀菌活性测试研究。初步杀虫活性测试结果表明,目标化合物在200mg/L对东方粘虫具有中等杀虫活性。同时,测试了目标化合物在50mg/L对5种病菌的离体抑菌活性,化合物N-[(4-氯-2-甲基-6-甲酰胺基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-硫甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺If和N-[(4-氯-2-甲基-6-环丙基酰胺基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-硫甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺Ig对番茄早疫病菌显示了良好的活性,分别为65.2%和67.1%, 高于对照药百菌清,值得进一步研究。 相似文献
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肉桂酰胺类化合物的合成及其体外抗肿瘤活性 总被引:1,自引:0,他引:1
以具有广泛生物活性的取代肉桂酸为先导化合物制备一系列肉桂酰胺类化合物2a-2p,其中有四个为新化合物。以肉桂酰氯与苯胺合成肉桂酰胺的反应探索了反应时间、物料摩尔比以及反应温度对目的产物收率的影响,从而确定了合成肉桂酰胺类化合物的最佳条件。采用四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT法)对其体外抗肿瘤活性进行初步的研究,通过计算肿瘤细胞抑制率、IC50值,以确定不同浓度的肉桂酰胺类化合物对体外培养的3种癌细胞株的影响,MTT法筛选结果表明,2f,2k,2p抗肿瘤谱广,活性较好。 相似文献
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将N-(2-呋喃基)甲基和氟代烷氧基引入双酰胺分子结构中,合成了4个新化合物。目标化合物均通过核磁共振氢谱、质谱、元素分析等表征。目标化合物对小菜蛾的活性与氯虫苯甲酰胺相当,对二化螟的持效作用明显好于已知化合物KC1和KC2。 相似文献