99Tcm-BPHA和99Tcm-DTPA 在药代动力学和肾功能评价方面的比较

为评价自制^99Tc^m-BPHA肾动态显像剂的生物学特性，采用同体家兔隔天静脉注入^99Tc^m-BPHA和^99Tc^m-DTPA^的方法，观察注药后不同时相血中生计对药代动力学参数及肾动态曲线的影响并进行比较，结果显示^99Tc^m-BPHA与^99Tc^m-DTPA家兔血药代动力学均符合一次静脉给药的二室药代动力学模型，两者的T1／2α，K10,AUC和CL均有统计学意义（P＜0．05）。这表明^99Tc^m-BPHA比^99Tc^m-DTPA体内清除速度快和蓄积少，肾排泄性能更优良。     

^99Tc^m—CQDO和^99Tc^m—CQDO—MeB牟小鼠体内分布和药代动力学比较

以氯化亚锡为还原剂制备了＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＣＱＤＯ及其甲基硼酸加成物＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＣＱＤＯ－ＭｅＢ经萃取纯化,其放化纯度均〉９０％。小鼠体内分布表明,两者均能被小鼠心肌迅速摄取;＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＣＱＤＯ的心肌清除快,１０ｍｉｎ时已清除至（５．８８±１．６６）％ＩＤ／ｇ;而＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＣＱＤＯ－ＭｅＢ在心肌内却有较长的滞留时间,６０ｍｉｎ时心肌摄取仍有（７．４２±０．１７）％ＩＤ／ｇ。两者在血中     

新型心肌灌注显像剂99Tcm-CO-MIBI与99Tcm-MIBI的药理学比较

以犬为实验动物,     

EDTA交换法制备脑灌注显像剂99Tcm-ECD--反应条件研究

用脂溶性分数和放射化学纯度两项指标,系统地观察了以ＥＤＴＡ作为交换配体（转移螯合剂）时,制备脑灌注显像剂＾９９Ｔ制剂的反应条件及其稳定性。结果表明,用ＥＤＴＡ交换法标记＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＥＣＤ时,放射性浓度对标记影响不大,ｐＨ５￣８范围宽,容易标记,ＥＤＴＡ用量为３６０μｇ和反应体积在２￣６ｍＬ为宜;＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＥＣＤ在不同ｐＨ的溶液中可稳定保存。     

^99mTc—MIBI评价缺血／再灌注心肌活力的实验研究

应用＾９９ｍＴＣ－ＭＩＢＩ对家兔缺血／再灌注心肌细胞及线粒体代谢和活力进行了评价，将家兔ＬＡＤ阻断２０ｍｉｎ，３ｈ再灌主，于灌注后２－５ｍｉｎ静脉注射＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ，结果缺血３ｈ组缺血心肌再灌注早期（１０ｍｉｎ）晚期（３ｈ）相对放射性活度，心肌ＡＴＰ含量均明显低于缺前２０ｍｉｎ组，非缺血心肌和缺血２０ｍｉｎ心肌＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ亚细胞分布与ＳＤＨ活性呈显著正相关（ｒ＝０．８８，Ｐ〈０．     

新型心肌灌注显像剂~(99)Tc~m-CO-MIBI与~(99)Tc~m-MIBI的药理学比较

以犬为实验动物,99Tcm-CO-MIBI和99Tcm-MIBI为显像剂,采用自身对照的方法,通过采集血样、采集动态图像和全身显像获得药物在犬体内的代谢动力学参数、生物分布、靶与非靶放射性摄取比和全身、心脏平面及断层影像等药效学结果。结果显示,99Tcm-CO-MIBI符合一次静脉给药的血药动力学二室开放模型,快相及慢相半衰期分别为Tα(1/2)=1.46±0.13 min,Tβ(1/2)=97.30±20.50 min,全血总清除率CL=436.36±54.77 mL/h。心、肺、肝时间-放射性曲线显示,在注射约40 min后,99Tcm-CO-MIBI肝脏曲线明显低于心肌曲线。多时间点心脏与肺脏及肝脏的放射性摄取比亦表明99Tcm-CO-MIBI在心肌摄取高,滞留久,肺本底低,肝脏药物排出比99Tcm-MIBI明显快。注射99Tcm-CO-MIBI后10~120 min内均可获得清晰的心肌图像,40 min后下壁心肌显示不再受肝内放射性干扰。表明99Tcm-CO-MIBI犬体内生物分布优异,有望成为一种新型心肌灌注显像剂。     

新的脑灌注显像剂^99mTc—MRP20配体的合成与标记

报道了Ｎ－［２（１Ｈ吡咯基甲基）］Ｎ＇－（４－戊烯－３－酮－２）－１，２－乙二胺（ＭＲＰ２０）的光谱数据与结构相符；元素分析结果与理论值一致；ＭＲＰ２０在室温下用亚锡还原可与＾９９ＴｃＯ（Ⅲ）生成配合物，标记率和放化纯大于９０％。     

~(99)Tc~m标记2-甲基-2-异腈基-丙酸甲酯心肌显像剂的制备研究

一、前言~(99)Tc~m标记异腈类化合物用于心肌显像,具有易于生产、价格便宜、半衰期短、幅射剂量低等优点。其标记可用直接还原法和配体交换法。~(99)Tc~m-CPI是目前较好的心肌显像剂。本文采用自制的CPI与改进的配体交换法制备~(99)Tc~m-CPI。     

RADIOIODINATION AND PHARMACOKINETICS OF BIVALENT ANALOG OF PRACTOLOL AS MYOCARDIAL IMAGING AGENT

Solid phase exchange radioiodination method was used to label the compound.Pharmacokinetics was studied in rats and the data were dealt with by computer.The results indicate that the compound would be a potential myocardial imaging agent.     

新的^99Tc^mN配合物的制备及其生物分布研究

为了寻找新的９９Ｔｃｍ Ｎ 标记的心肌显像剂,合成了两种含有酯基的ＮＳ配体半胱氨酸甲酯（ＣＹＭ）和半胱氨酸丙酯（ＣＹＰ）。以ＳｎＣｌ２ 为还原剂,Ｈ２ＮＮＨ－ （Ｃ＝ Ｓ）－ ＳＣＨ３ 为Ｎ３－ 给予体,通过交换反应制备了放化纯大于９０％ 的９９Ｔｃｍ Ｎ（ＣＹＭ）２ 和９９Ｔｃｍ Ｎ（ＣＹＰ）２。探讨了ｐＨ值和反应时间对９９Ｔｃｍ Ｎ配合物放化纯的影响,并对其在小鼠体内的生物分布进行了研究。结果表明,９９Ｔｃｍ Ｎ（ＣＹＭ）２ 和９９Ｔｃｍ Ｎ（ＣＹＰ）２在心肌中具有较高的初始摄取和快速的血清除,血半清除期小于１５ｍ ｉｎ。但是,心肌滞留不理想,心肌与其它组织的放射性比值较低。本工作对于设计新的９９Ｔｃｍ Ｎ心肌显像剂具有参考价值。     

99Tcm-脑显像剂的电子结构和滞留机制的研究

采用电荷自洽离散变分Ｘａ方法（ＳＣＣ－ＤＶ－Ｘａ）对８个锝配合物进行了计算,并根据计算结果对脑滞留机制进行了讨论。结果表明,ＬＵＭＯ能级越高,它们在脑内的滞留效果越好。此外锝氮键越弱,该配合物越不稳定,它们在脑内的滞留也越好     

锝标记长链脂肪酸衍生物(BAT-FA)的初步研究

放射性药物研究中,用~(123)I标记长链脂肪酸及其衍生物已有很多报道。本文报道了三种锝标记的长链脂肪酸衍生物:Tc-BAT-TDA,Tc-BAT-PDA和Tc-BAT-HxDA。三者的~(99m)Tc标记物均可用配体交换反应制备,产额分别为87％,70％和49％。产物经萃取纯化,放化纯高于98％。以~(99)Tc为载体,制备了~(99)Tc标记物,红外、紫外光谱的Tc=O特征峰与已知~(99)Tc-BAT络合物的光谱数据相符。动物实验数据表明:~(99m)Tc标记的上述长链脂肪酸衍生物在心脏中的浓集程度较碘代苯基十五酸(IPPDA)低。静脉给药后5min,在大鼠心肌中分别为0.20％,0.32％和0.46％剂量/组织。药物大部分浓集于肝脏。所提出的三种Tc-BAT-FA尚不能满足做为心肌显像剂的要求,需要通过改善配体的结构等途径来获得更好的结果。     

心、脑显像剂~(99)Tc~mN-MDTC的制备及生物分布

制备了一种９９Ｔｃｍ心、脑显像剂——二硫代肼甲酸甲酯锝氮配合物（９９ＴｃｍＮ－ＭＤＴＣ），并研究了该标记化合物在小鼠体内的生物分布。结果表明，此配合物在心、脑中均有一定浓集，并有很好的滞留性质。     

一种环胺的十一烷酸衍生物作为心肌显像剂的尝试

为了寻找新的心肌显像剂,合成了新的大环配体反-5,7,7,12,14,14-六甲基-N,N″-二(正十一烷酸)-1,4,8,11-四氮杂环十四烷(缩写为Teta-DUA)及其二乙酯(缩写为Teta-DUAE),并作了表征。采用氯化亚锡还原法将(~99m)Tc标记在Teta-DUA和Teta-DUAE上。~(99m)Tc-Teta-DUA和。~(99m)Tc-Teta-DuAE在小鼠心肌的最高浓集分别为0.09％I.D./心脏、0.90％I.D./g心肌和1.6％I.D./心脏、1.4％I.D./g心肌。     

NOET合成方法的改进及其99Tcm标记

本工作主要在ＮＯＥＴ的合成方面做了一些改进,制备出纯度高,稳定性较好的ＮＯＥＴ的钾盐,并探讨了影响＾９９Ｔｃ＾ｍＮ－ＮＯＥＴ标记率的相关因素,由此得出最佳标记条件。在此条件下,＾９９Ｔｃ＾ｍＮ－ＮＯＥＴ的标记率可稳定在９０％以上。