具有光学活性的环丙烷-1,2-二羧酸衍生物的合成

以光学纯的(1R,3R)-trans-蒈醛酸乙酯为起始原料,经氧化银氧化为环丙烷二羧酸单乙酯后与乙醇进行酯化反应,可得到(1R,2R)-trans-3,3-二甲基-1,2-环丙烷二羧酸二乙酯,并很好地保持了其光学纯度。将环丙烷二羧酸单乙酯在碱性条件下水解为具有光学活性的环丙烷二羧酸后,与SOCl2反应得到了具有光学活性的(1R,2R)-trans-3,3-二甲基-1,2-环丙烷二酰氯。研究了氢氧化钠用量、反应温度对产物产率和光学纯度的影响。     

含四唑环Schiff碱的合成与植物激素活性

以５－氨基－１Ｈ－１,２,３,４－四唑与芳醛反应合成出五种新的Ｓｃｈｉｆｆ碱,对其生产率、物理性质、紫外光谱、红外光谱、质子的核磁共振谱及元素分析首次作了讨论,初步的生物活性测试试验证明,此类Ｓｃｈｉｆｆ碱表现出显著的植物激素活性,一些化合物的生长素活性与生根性能优良。     

3,4-二氯吡唑酰胺类化合物合成及其杀虫活性

以氯虫苯甲酰胺为先导化合物,通过在其吡唑环上引入氯原子,合成了1 1个吡唑酰胺类新化合物。所有化合物通过~1HNMR、元素分析进行了结构表征,并初步测定了化合物对二化螟的杀虫活性。在0.1 mg/L质量浓度下,部分新化合物对二化螟的生物活性显著高于氯虫苯甲酰胺。     

Pyrabactin的合成及植物生长调节活性

以1-溴代萘为起始原料,经过多步反应制得目标产物pyrabactin.目标化合物的结构通过1H NMR和MS确证后进行了植物生长调节活性测试.结果表明:pyrabactin对小麦和绿豆种子萌发具有双重性效应,低剂量的pyrabactin可促进2种种子萌发,而高剂量的pyrabactin则抑制2种种子的萌发,小麦和绿豆对一定剂量pyrabactin处理的反应效果存在差异.     

1-(2,4-二氯苯基)二甲基2-(1,2,4-三唑-1)-戊烯酮合成工艺

1H—1，2，4—三唑和氯甲特丁酮反应，以有机碱作催化剂，生成的产物唑酮再与2，4—二氯苯甲醛进行反应，生成1—(2，4—二氯苯基)二甲基2—(1，2，4—三唑—1)—戊烯酮(简称烯酮)。试验表明，选择不同溶剂、反应时间、催化剂用量影响烯酮的纯度及收率，采用乙酸乙酯为溶剂，水洗后脱酯所得到的唑酮纯度为90．1％，产率在90％以上；选用2ml有机碱催化剂和反应时间15h生成烯酮产率为93％。     

中间体1,1-二氯-2-苯基环丙烷的合成研究

用苯乙烯及氯仿为原料,在浓碱和相转移催化剂的作用下使氯仿生成二氯卡宾并对双键进行加成得到1,1-二氯-2-苯基环丙烷,粗产率为72.0%。经减压蒸馏后得到无色透明的液体,最终产率可达65.7%,产物结构经IR、1H NMR表征并得到确认。     

N—硝基脲类化合物的合成与生理活性

合成４种新的Ｎ－硝基取代脲，室内生理活性试验表明，Ｎ－１、Ｎ－２和Ｎ－３化合物在浓度为０．５ｇ／ｌ，喷药量１ｍｌ／２００ｃｍ，＾２，对硬草的鲜重抑制率分别为８８．４９％，９８．１６％和９０．３３％，对稗草的鲜重抑制率分别为８３．４％、８１．０９％和７９．６２％。Ｎ－４化合物在浓度为０．０５ｇ／ｌ以下，对晚稻种处理，发芽率提高６．１％－１４．１％，根和芽的生长及芽重皆显著增加。     

内消旋1,2-环丙烷二羧酸衍生物的合成

比较了3种合成内消旋3,3-二甲基-1,2-环丙烷二酰氯的方法,确定了最佳的酰氯化方法为SOCl2法;并研究了反应时间对环丙烷二羧酸与乙醇的酯化反应的影响,当反应时间为65h时,二羧酸的转化率为92.2%。其中内消旋3,3-二甲基-1,2-环丙烷二羧酸由蒈醛酸内酯经高锰酸钾氧化得到。     

N-(苯乙基)肉桂酰胺类化合物的合成及其抑菌活性研究

N-(苯乙基)肉桂酰胺类化合物是一类重要的酰胺类活性成分,为寻求更高药理活性的肉桂酰胺类先导化合物,以苯甲醛、丙二酸为原料,设计合成了9种N-(苯乙基)肉桂酰胺类化合物,结构经过¹HNMR、¹³CNMR、IR和MS鉴定。以金黄色葡萄球菌、普通变形杆菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌为供试菌,探究了目标化合物的抑菌活性及最小抑菌浓度。结果表明：9种化合物具有一定的抑菌作用。该类化合物可进一步结构优化,探究其抗老年痴呆、抗肿瘤等活性,也可作为抗氧化剂、抑菌剂应用于食品、药品领域。     

植物生长调节剂羧甲基羟胺半盐酸盐的合成

介绍了羟胺盐酸盐和氯乙酸为主要原料合成羧甲基羟胺半盐酸盐工艺,羧甲基羟胺半盐酸盐是应用于切花保鲜的植物生长调节剂,该工艺具有工业化可行性。     

新型植物生长调节剂2-(2,4-二氯苯氧基)三乙胺的合成与应用

采用二氯乙烷为原料合成了植物生长调节剂２－ （２,４－ 二氯苯氧基）三乙胺,总收率达６０ ％ ～６８％ 。田间试验表明,该调节剂对大豆具有增强光合作用、使植株矮化、促进分枝、增花增荚的作用。大豆产量增加８．０ ％ ～１６．４ ％ 。     

环丙烷双酰肼类杀虫剂的设计与合成

以结构上有可比性的环丙烷羧酸为原料，合成了环丙烷双酰肼化合物，结构经红外和核磁验证。生物活性测定结果表明，在250mg／L的浓度下，化合物1，1’-二羧酸乙酯偕二甲基环丙烷双酰肼对蚕豆蚜虫有较好杀虫活性。     

季铵盐型植物生长调节剂的合成及应用研究

以邻甲基苯胺为原料 ,经氯甲基化、缩合、季铵化和复分解四步反应合成了一种季铵盐型植物生长调节剂 :(3 甲基 4 脲基 ) 苄基 三甲基十二烷基硫酸铵。邻甲基苯胺在浓盐酸中用多聚甲醛进行氯甲基化 ,n(邻甲基苯胺 )∶n (多聚甲醛 ) =11∶30 ,在 5 0℃通入HCl气体 ,反应 6h ,得到 2 甲基 4 氯甲基苯胺 (Ⅰ ) ,产率 78%。中间产物 (Ⅰ )与尿素溶于浓盐酸 ,在 96℃反应 2h ,然后滴加质量分数为 30 %的三甲胺水溶液 15 0mL ,在 70℃反应 1h ,得到 (3 甲基 4 脲基 ) 苄基氯化铵 (Ⅲ ) ,产率 40 %。中间产物 (Ⅲ )与十二烷醇硫酸钠 (K12 )以n (Ⅲ )∶n (K12 ) =1∶1的量比溶于乙醇和水的混合溶剂中 ,在 80℃反应 2h ,合成了 (3 甲基 4 脲基 ) 苄基 三甲基十二烷基硫酸铵 (Ⅳ ) ,产率 90 %。用 w(Ⅳ ) =0 15 %的水溶液喷施小麦 1次 ,能使小麦增产 14%     

油菜甾醇内酯及其类似物的合成研究进展

综述了油菜甾醇内酯类植物生长调节剂的结构与活性关系及近年来的化学合成方法。在分析油菜甾醇内酯类植物生长调节剂结构与活性关系的基础上,从母环的合成和侧链的引入两个方面详细介绍了该类化合物的合成关键及解决方法。     

菊乙胺酯(WD-5)对环境生物安全性评价

研究了植物生长调节剂菊乙胺酯(WD-5)对环境生物的安全性。试验结果表明,95%菊乙胺酯对鱼中毒,对蜂、鸟、蚕低毒,使用时对环境生物安全。     

2,4-二氟苯胺基丙酸酯的合成和生物活性研究

采用重氮化法制备了2,4-二氟苯胺,然后与α-溴丙酸酯反应合成N-(2,4-三氟苯胺基)丙酸酯,再与7种不同的酰氯缩合制备N-酰基-N-(2,4-二氟苯胺基)丙酸酯。其生物活性试验表明,N-酰基-N-(2,4-二氟苯胺基)丙酸酯10mg／L浓度下对小麦纹枯病抑制率为74．0％-84．4％,对瓜类灰霉病的抑制率为93．6％-98．9％。     

2-(2,4-二氯苯氧基)-三乙胺的合成

在相转移催化条件下,首先用2,4-二氯苯酚与二氯乙烷反应制得1-氯-2-（2,4-二氯苯氧基）乙烷中间体,然后再与二乙胺反应,合成植物生长调节剂2-（2,4-二氯苯氧基）-三乙胺。其总收率为84．6％,含量为98．0％。     

几种植物生长调节剂的高效液相色谱分析

建立同时测定赤霉素(GA3)、调吡脲、氯吡脲(KT-30)、6-苄氨基嘌呤(6-BA)、萘乙酸、萘氧乙酸、对氯苯氧乙酸的高效液相色谱分析方法.使用Waters Nova-Pak 18色谱柱(3.9 mm×150 mm,5μm),以乙腈-水(体积比35:65,pH值为3)为流动相.紫外230 nm检测,用外标法对各组分进行定量分析.方法的线性相关系数分别为0.999 7、0.999 9、0.999 8、0.999 9、0.999 8、0.999 8.样品测定的标准偏差不大于0.87,变异系数在0.99%以下,回收率在98.6%～101.2%之间.