片段法合成多肽的研究

以片段合成法和直接合成法分别合成一个比较长的多肽,并用质谱和HPLC进行检测,结果显示用片段合成法合成的多肽,其合成效率、合成纯度均明显高于直接法。     

一种新型水溶性聚苯胺衍生物的化学合成研究

为了促进聚苯胺在工业领域中的进一步应用,必须要解决聚苯胺难以溶于水的这一基本性质。文章通过合成一种聚苯胺的衍生物有效的解决了这一问题,该衍生物不仅具备聚苯胺的基本性能,同时还能有效溶于水,可以进一步促进聚苯胺的应用。     

扶素康的固相化学合成

研究了36肽扶素康的9-芴甲氧羰基(Fmoc)法固相化学合成,包括Fmoc固相逐步化学合成和Fmoc固相片断缩合化学合成。在片段缩合中,研究了多肽片断的分段策略、片断缩合溶剂、片断缩合剂对片断缩合法合成扶素康质量的影响,确立了优化的片段缩合工艺条件为：将扶素康按残基1～10、11～20、21～25、26～36分作4段;以王树脂为固相载体;HATU /HOAt/DIEA为缩合剂(4倍过量);DMF/DCM(1∶1)为反应溶剂;每步加入的全保护肽段为1.5倍过量;缩合及脱保护完成后以DCM为洗涤溶剂洗涤5次,进行固相片段缩合反应。该条件下合成的扶素康,粗品收率达67.31%,按标准曲线定量分析其纯度达38.75%。     

芋螺毒素Lt14a的化学合成和稳定性研究

目的评价芋螺毒素Lt14a的稳定性。方法化学合成Lt14a,HPLC纯化,质谱鉴定。通过酸、碱、氧化和光照破坏性试验以及高温、高湿稳定性试验,检测Lt14a在不同环境下的稳定性。结果Lt14a在酸和光照破坏以及高温高湿条件下的稳定性较好;碱和氧化破坏对Lt14a的含量有一定影响。结论化学合成的Lt14a的稳定性较好,可用于临床前研究。     

淫羊藿素的化学合成和结构修饰研究进展

淫羊藿素是天然淫羊藿属植物主要活性成分淫羊藿苷的苷元,是淫羊藿苷在体内发挥疗效的主要形式,具有多种药理活性。目前,淫羊藿素在中国已上市,主要用于不适合或患者拒绝接受标准治疗,且既往未接受过全身系统性治疗、不可切除的肝细胞癌的治疗。由于天然来源的淫羊藿素含量低,限制了对淫羊藿素的研究。因此,研究人员发展了多种淫羊藿素的化学合成方法。此外,人们还针对淫羊藿素的低生物活性、低水溶性等缺点进行结构修饰,得到了多种活性较好的淫羊藿素衍生物。总结了关于淫羊藿素的化学合成方法及结构修饰的文献报道,期望对淫羊藿素的后续研究提供帮助。     

多肽与多肽螯合铁叶面肥的制备及应用

以明胶蛋白为原料,采用酸法制备了多肽叶面肥(Pep),再以Pep为螯合剂,硫酸亚铁为铁源,抗坏血酸为抗氧化剂,吐温-80(质量分数1％)为表面活性剂,制备了多肽螯合铁叶面肥(Pep-Fe).以多肽褐变、氨基氮含量和螯合率为指标,优化出制备Pep及Pep-Fe的反应条件.采用SEM、TG、XRD、元素分析和原子吸收光谱对...     

聚羟基丁酸酯的化学合成及生物降解性

提出了3 羟基丁酸乙酯本体聚合制备聚羟基丁酸酯(PHB)的工艺,设计了一套制备PHB的试验装置,确定了反应的试验方案。试验结果表明:在一定的反应时间范围内,随反应系统的压力降低及反应时间的延长,产物的摩尔质量逐步升高。还对化学法合成和生物发酵制备的PHB进行了生物降解性研究,确定了假单胞杆菌为降解PHB的主要菌类,化学合成的PHB可以被土壤中的细菌完全降解。     

化学合成防白蚁剂和具杀蚁活性的生物源物质及其衍生物

白蚁是世界上五大害虫之一.目前,全世界已记载白蚁种类有3 000种左右,其中185种白蚁被认为是害虫.白蚁蛀食含纤维类的物质,并能够消化纤维素,对植物和建筑物危害严重.白蚁分布遍布世界,喜在热带、亚热带生活,其危害面积约占世界陆地总面积的50％.在中国,已记载白蚁种类有476种,主要危害房屋建筑、水库堤坝、农林作物和电缆交通设施等.中国每年因白蚁危害造成的经济损失约20亿～25亿人民币. 研究还发现,全球数量巨大的白蚁会产生甲烷,使地球气温升高;由其产生的CO2约占地球上每年CO2释放总量的20％;此外,它们排放的大量蚁酸造成的污染已超过汽车和工业烟雾等对环境的影响.     

丙烯酸酯衍生物的设计、合成及生物活性

[目的]寻找较高杀菌活性的丙烯酸酯类化合物。[方法]利用Baylis-Hillman加成物及其衍生物与活性杂环化合物进行拼接，设计合成一系列新型丙烯酸酯衍生物。[结果]合成了4类27个丙烯酸酯衍生物，所合成的化合物经1H NMR和元素分析确证，并初步测定了其杀菌活性。[结论]杀菌活性测试结果表明：部分目标化合物对黄瓜霜霉病具有一定的活性，并且目标化合物分子中具有多个可供修饰的基团，可以作为生物活性的片段或新型先导化合物供进一步优化研究。     

多肽与寡核苷酸缀合物合成方法的研究进展

寡核苷酸在有选择性的抑制基因表达方面具有相当大的潜在应用价值。但因寡核苷酸的细胞透过性较低且易被核酸酶降解,使其应用受到了限制。许多生物活性多肽具有较高的细胞透过性,通过化学键将寡核苷酸和多肽连接起来,可以提高寡核苷酸的细胞透过性及对核酸酶的拮抗能力。综述了多肽与寡核苷酸常用的连接方式,并讨论了各自的特点。     

梅花鹿鹿茸活性多肽的提取及免疫功效的初步研究

目的提取并分离纯化不同加工方法处理的梅花鹿鹿茸活性多肽(PAP),并对其免疫功效进行初步研究。方法以不同工艺处理的鹿茸为原料,应用分子排阻层析和离子交换层析提取鹿茸活性多肽,通过淋巴细胞增殖、细胞因子产生等试验,检测PAP对淋巴细胞的免疫功效。结果所提取的梅花鹿鹿茸活性多肽蛋白含量分别为:冻干茸9.20 mg/ml;冷冻鲜茸1.30 mg/ml;热炸茸1.10 mg/ml。鹿茸多肽可以促进小鼠T、B淋巴细胞的增殖,活化巨噬细胞分泌IL-12,对机体有免疫增强作用。结论梅花鹿鹿茸活性多肽对机体的细胞免疫有显著增强作用。     

苯并咪唑酮类衍生物的合成及生物活性的初步研究

本文以5-氨基苯并咪唑酮与取代苯甲醛(1a～1h)为起始原料,在酸性条件下合成了苯并咪唑酮类衍生物(2a～2h),其结构经~1H NMR、~(13)C NMR表征。初步生物活性测试结果表明该系列部分化合物能抑制酪氨酸酶的活性,部分化合物对乳腺癌也具有一定的抑制作用。     

联咪唑硝基衍生物镍、铜配合物的制备及与DNA的作用

合成了N,N′-二甲基-5-硝基-2,2′-联咪唑配体及其镍、铜配合物,通过红外光谱、元素分析和摩尔电导率等测试手段分别对所得配合物进行表征和对化学组成进行了推测。以紫外光谱分析和黏度法研究了配体及其镍、铜配合物与小牛胸腺DNA (ct-DNA)的相互作用,结果表明,镍、铜配合物与ct-DNA之间相互作用强于配体。     

卡箍连接的应用及设计探讨

简单介绍卡箍连接的优点及其设计方法。     

新型抗糖尿病药——米格列醇化学合成的研究

研究了米格列醇的一种化学合成方法。以甲基-α-D-葡萄糖苷为原料,经过一系列的化学修饰,首先得到关键中间体1-脱氧尻霉素的亲脂性衍生物,再经过化学方法引入一系列的取代基最终得到米格列醇。     

狭鳕鱼皮胶原多肽组合物水洗面膜的研制

以狭鳕鱼皮胶原多肽、海藻糖和葡萄籽提取物(或藻蓝蛋白)组合物为主要活性成分,以质量分数分别为2.0%,1.0%和4.6%的羧甲基纤维素、海藻酸钠和聚乙二醇1 500为基质主成分,经溶解、搅拌、混合、均质等工艺制备水洗面膜。微生物挑战实验确定以质量分数为1.0%的市售GL-PLUS为面膜防腐剂。体外保湿抗衰老功效研究确定面膜活性成分的添加量(以质量分数计)为胶原多肽3.7%,海藻糖6.5%,葡萄籽提取物(或藻蓝蛋白)0.12%。耐热、耐寒和离心测试结果表明所得面膜具有良好的稳定性。     

新型环糊精衍生物的合成、超分子组装及应用

简要介绍了环糊精化学的产生、发展、结构特征、性能及应用。详细介绍了:①新型环糊精衍生物的合成及在分析分离科学中的应用;②新型环糊精衍生物的合成及在材料科学中的应用;③新型环糊精衍生物的合成及在医药学中的应用。并对环糊精化学的发展进行了展望。     

卡泊芬净的临床应用及化学合成的研究进展

卡泊芬净是一种由Glarealozovensis发酵产物纽莫康定B0经半合成而来的环六肽化合物,是一种棘白霉素类抗真菌药物,可用于治疗对其它抗真菌药物治疗反应不佳的念珠菌引起的感染,介绍了卡泊芬净的临床应用及化学合成方法。     

卡宾钯配合物催化合成香豆素类衍生物的研究

香豆素类衍生物因其多样的生物活性备受关注。本文通过Suzuki-Miyaura偶联反应对其结构进行修饰,以3-溴香豆素与各种取代的苯硼酸为原料,催化合成了9种香豆素类衍生物,丰富了香豆素衍生物的种类,以供进一步的药理与工业研究。     

对甲氧基苯乙酮缩氨基硫脲Sn(Ⅱ)、Pb(Ⅱ)配合物的直接电化学合成

用电化学金属阳极氧化法在非水溶剂中合成了对甲氧基苯乙酮缩氨基硫脲 ( HL)与 Sn( )、Pb( )的配合物 ,通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、摩尔电导等对配合物进行了表征。