芒果苷衍生物的制备

以芒果苷、氯苄或对氯氯苄为原料,设计并合成了2个3,6,7-O-三取代芒果苷衍生物,收率分别为55%、57%,结构均经核磁共振氢谱确证。制备方法简便,收率较高。     

芒果苷元的人工全合成研究

以2-溴-4,5-二甲氧基苯甲酸(6)和均苯三酚三甲醚(5)为起始原料,经Friedel-Crafts酰基化、选择性脱甲基、Ullmann成醚环合、全部脱甲基四步反应,合成了芒果苷元(1),总收率51%。目标产物经高效液相检测,纯度达99.5%,其结构经IR、MS、1H NMR和13C NMR表征。     

N-酰化苯胲衍生物的合成

对国内外化学试剂的发展现状进行了评述。     

芒果苷的研究进展

芒果苷(Mangiferin,MGF)是一种双苯吡酮类化合物,属于特殊的黄酮碳苷.针对MGF的提取分离方法、药理作用和结构修饰3方面进行了系统的综述,旨在为MGF进一步研究开发提供思路.MGF的提取分离方式主要包括酯提除杂法、闪式提取法、超声提取法、微博辅助提取法等;药理活性主要包括镇咳、祛痰、平喘、抗氧化、抗炎、抗菌...     

3—酰化苯并吡喃衍生物的合成

报道了由邻羟基苯乙酮合成中间体二甲氨基－１－（２－羟基苯基）－１－丙烯酮，再与酸酐反应得３－酰化苯并吡喃－４－酮衍生物经元素分析，核磁共振谱等证实其分子结构。     

3-O-苄基-α-L-鼠李糖甲苷的2-位单酰化

研究了3-O-苄基-α-L-鼠李糖甲苷在化学量的氧化银存在下,与酰化剂乙酰氯以及苯甲酰氯的反应,实现了2-位羟基的选择性单酰化,收率分别为66%和68%.     

3,6,7-O-三乙氧羰甲基芒果苷的制备

以芒果苷和氯乙酸乙酯为原料,以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂、碳酸钾为脱酸剂,制备了3,6,7-O-三乙氧羰甲基芒果苷,收率45.6％,其结构经核磁共振氢谱确证.     

黑豆皮花色苷的酶法酰化制备及其稳定性分析

以黑豆皮花色苷矢车菊素-3-O-葡萄糖苷（cyanidin-3-O-glucoside,C3G）为原料,采用月桂酸为酰基供体,经酶法酰化制备具有亲脂性能的花色苷脂肪酸酰化产物。分别以黑豆皮粗提物（C3G含量35.8%）、纯化C3G样品（纯度>80%）、C3G标准品（纯度>98%）为底物进行酰化,通过改进反应溶剂体系,实现了黑豆皮粗提物中花色苷的高效酰化,酰化率达66.59%,产率达到C3G标准品酰化的75%,但工艺更为简单,底物无需纯化;酰化产物矢车菊素-3-O-葡萄糖苷月桂酸酰化物（cyanidin-3-O-glucoside-lauric acid,C3G-La）经液液萃取,纯度可达82.39%;经进一步正相硅胶分离纯化后,产物纯度达97.58%。稳定性试验发现,在pH为中性和酸性环境中,C3G-La的稳定性优于C3G,但二者在碱性和光照条件下稳定性均较差。     

响应曲面法优化红花龙胆中芒果苷的提取工艺

目的:优化红花龙胆中芒果苷的提取工艺.方法:在单因素实验的基础上,采用中心复合试验,考察提取温度(℃)、乙醇浓度(％)、料液比(g/mL)和提取时间(min)等因素对芒果苷提取率的影响,优化提取工艺.结果:通过响应曲面分析,结合生产实际,优化得到的提取工艺为:提取温度80 ℃,提取时间30 min,乙醇浓度60％,料液...     

苯甲醛参与的C-N酰化反应研究进展

酰胺键广泛存在于天然产物,药物和高分子材料中,在工业上有着广泛的应用。近年来,以苯甲醛作为酰化试剂的研究受到了许多人的关注。本文对近年来苯甲醛参与的C-N酰化反应进行综述。     

酰化反应制备丁酸酐的动力学研究

论文研究了丁酸与乙酸酐直接酰化反应制备丁酸酐的本征反应动力学。丁酸与乙酸酐的反应为无催化剂的连串反应,在此反应中乙酸酐作为酰化剂,丁酸被酰化生成丁酸酐。该文章主要考察了反应温度、反应时间、酸酐比因素对乙酸酐转化率、丁酸酐产率的影响。确定较适宜的反应条件为:反应温度70℃、反应时间40 min、酸酐比为2.5∶1。测定并拟合50—80℃范围内动力学方程,得到反应的活化能E_(a1+),E_(a1-),E_(a2+),E_(a2-)分别为59.16 kJ/mol,51.57 kJ/mol,49.96 kJ/mol,54.83 kJ/mol。通过比较验证,动力学模型计算值与实验值吻合良好,可为反应精馏制备丁酸酐提供基础数据。     

黑豆皮花色苷的酶法酰化制备及其稳定性分析

以黑豆皮花色苷矢车菊素-3-O-葡萄糖苷(C3G)为原料,采用月桂酸为酰基供体,经酶法酰化制备具有亲脂性能的花色苷月桂酸酰化产物.分别以黑豆皮提取物(C3G质量分数为35.8％)、纯化C3G样品(HPLC纯度>80％)、C3G标准品(HPLC纯度>98％)为底物进行酰化,通过改进反应溶剂体系,实现了黑豆皮提取物中花色苷...     

正丁基取代芒果苷的合成工艺优化及活性预测

以芒果苷和溴代正丁烷为原料,合成了正丁基取代芒果苷,并采用L_(16)(4~4)正交实验对合成工艺进行了优化;利用AutoDock Vina软件,对正丁基取代芒果苷与抗乙肝病毒相关靶点进行分子对接,预测其抗乙肝病毒活性。结果表明,在反应时间为4 h、反应温度为60℃、芒果苷与溴代正丁烷物质的量比为1∶6.0、芒果苷用量为1 mmol、缚酸剂碳酸钾用量为0.58 g的最优条件下,2次验证实验得到的正丁基取代芒果苷收率分别为177.42 mg和183.72 mg。正丁基取代芒果苷与抗乙肝病毒各靶点的结合能均低于-6.0 kcal·mol~(-1),其中与核心靶点HBV核蛋白的结合能最低(-8.7 kcal·mol~(-1)),各优势构象与原构象的均方根偏差(RMSD)均低于2?,对接结果可信度较高。通过分子对接预测了正丁基取代芒果苷的抗乙肝病毒活性,为该类化合物的进一步研究奠定了基础。     

配体原位酰化反应的研究进展

本文对原位酰他反应的研究现状和发展动态进行了综述,对原位酰化反应机理以及酰肼配合物的特点进行了总结介绍,并从配合物的结构特点、潜在性能应用等方面对原位酰化反应的发展进行了分析。     

熊果酸衍生物的合成

设计合成了熊果酸衍生物.对熊果酸的3-位、28-位进行结构修饰,通过一系列的酰化反应制备其衍生物,并通过红外、核磁对其结构进行鉴定.制备了8个熊果酸衍生物,其中4个化合物为新化合物.这些化合物结构正确,其中合成的熊果酸钠盐比熊果酸具有更好的水溶性,从而改善了制剂质量.     

酰化茶皂素作为页岩水化抑制剂抑制性能及作用机理

针对目前大多数页岩水化抑制剂抑制性能不足、环保性能差等问题,通过酰化反应对茶皂素进行疏水改性,合成了一种酰化茶皂素(ATS)页岩水化抑制剂。通过泥饼浸泡实验、线性膨胀实验、页岩滚动回收实验、毛细管吸收实验等室内试验研究了ATS抑制页岩水化的性能。通过表面张力实验、红外光谱分析、接触角实验和微观形貌分析对其抑制机制进行分析。结果表明:ATS抑制页岩水化分散性能优于氯化钾和聚醚胺;ATS可通过氢键作用吸附在页岩表面,形成疏水层;1%ATS水溶液的表面张力为35.89m N·m~(-1),可显著降低毛管力,减少水分子侵入页岩;ATS无毒环保,可生物降解。     

乙草胺合成中酰化反应的研究

以2-甲基-6-乙基苯胺（甲乙苯胺）和氯乙酰氯为主要原料,通过正交设计和极差分析讨论了采用问歇法合成乙草胺过程中酰化反应中间体——2’-甲基-6’-乙基-2-氯乙酰苯胺（伯酰胺）的产率影响因素。通过极差分析确定,反应时问是影响伯酰胺产率的主要因素。产率较高的反应条件是甲乙苯胺：氯乙酰氯：二甲苯=1．0：0．9：3．5,时间为85min;产率为91％。     

加压下FeCl_3催化Friedel-Crafts酰化反应合成二苯甲酮

研究了在加压和催化量 Fe Cl3存在的条件下 ,苯甲酰氯和苯发生 Friedel- Crafts酰化反应合成二苯甲酮的工艺。 3 1 5 .2 g苯、1 43 .4g苯甲酰氯和 14.4g Fe Cl3混合于 2 L的高压釜中 ,在压力为 1 .6× 1 0 6～ 1 .8× 1 0 6Pa、温度为 1 80～ 2 0 0°C的条件下反应 8h,经纯化处理得到二甲苯酮 1 49.3 g,收率为 82 .1 %,纯度为 99.8%( GC分析 )