咪达那新的研究进展

咪达那新是一种新型高效的选择性二苯基丁酰胺类毒蕈碱M1/M3受体阻断剂,主要应用于膀胱过度活动症所引起的尿急、尿频、尿禁等症状,在治疗尿失禁领域有广阔的应用前景。针对咪达那新的药理作用、药代动力学、临床应用及合成工艺等方面进行了归纳和比较,以期为其进一步研究及工业化生产提供参考。     

咪达那新的合成研究进展

对咪达那新的合成方法进行了归纳和比较,重点介绍了关键中间体4-(2-甲基-1-咪唑基)-2,2-二苯基丁腈的合成及由关键中间体合成咪达那新的研究进展,为咪达那新的进一步研究及工业化生产提供参考。     

他达那非合成研究

他达那非为口服磷酸二酯酶5(PDE 5)抑制剂,用于治疗男性勃起功能障碍(MED)。笔者以D-色氨酸为原料,先甲酯化反应,生成的D-色氨酸甲酯盐酸盐在异丙醇中与胡椒醛发生Pictet-spengler反应,得到顺式四氢咔啉化合物,然后再依次与氯乙酰氯和甲胺反应,总收率为56%,经过筛选,冰醋酸作为重结晶溶剂进行进一步纯化。     

他达那非的合成研究

以D-色氨酸甲酯盐酸盐为原料,经Pictet-Spengler反应、酰化和胺解-环合3步合成了新型磷酸二酯酶(PDE-5)抑制剂他达那非,总收率为50.5%.在Pictet-Spengler反应后原位将trans-β咔波啉化合物转化为cis-β-咔波啉化合物,提高了原料的利用率;在胺解-环合时采用甲胺的四氢呋喃溶液代替甲胺的水溶液,使粗品质量分数达到了99.5%.     

咪鲜安的合成

介绍了咪鲜安的合成方法,确定了最佳的反应条件,并给出了实验结果,还对投料比、溶剂回收、以及后处理等相关问题进行了讨论。     

非对映选择性合成他达那非

以D-色氨酸为起始原料经酯化、Pictect-Spengler反应、酰化和氨解-环合四步制备新的磷酸二酯酶5抑制剂他达那非,总收率为66.8%。在Pictect-Spengler反应中采用非对映控制方法高选择性地合成cis-β-咔啉关键中间体,避免了trans-异构体的分离。     

新型杀菌剂咪鲜安的合成和应用

介绍了杀菌剂咪鲜安的合成方法和应用范围及特点。     

杀菌剂咪鲜胺的绿色合成

咪鲜胺是一种咪唑类广谱性多用途杀菌剂。通过用三光气替代光气、1,2-二氯乙烷取代1,2-二溴乙烷等的绿色合成方法对传统工艺进行改进,得到高纯度的咪鲜胺原药,减少三废排放的同时提高了原子利用率。     

杀菌剂咪鲜安的性质及合成

阐述了新型咪唑类杀菌剂咪鲜的用途，物理及化学性质，毒性及制剂等概况，详述了以三氯苯酚为起始原料经醚化，胺化，酰化合成咪鲜安的各步工艺和操作方法。咪鲜安及其中间体的化学结构经＾１ＨＮＭＲ、ＩＲ和元素分析确认。     

甲氧咪草烟的合成概述

甲氧咪草烟为咪唑啉酮类高效旱田苗后除草剂。介绍了多种合成方法,其中以“后甲氧甲基化-溴化法”最有希望工业化。     

抗高血压药物缬沙坦的合成方法研究进展

缬沙坦是第一个不含咪唑环的非肤类血管紧张素II受体拮抗剂,拈抗活性强、半褒期长,引人关注,其应用前景十分广阔,市场潜力十分巨大。文章介绍了缬沙坦的各种合成方法,综合比较了各种合成方法的利弊,并分析了缬沙坦合成的国内外研究现状和发展趋势。     

环己基苯的合成研究进展

环己基苯是一种重要的化工中间体,可用作锂离子电池的防过充剂,是一种附加值大、市场潜力巨大的精细化学品,目前国内尚未形成规模化生产.介绍了环己基苯的3条合成路线,包括苯加氢烷基化、联苯部分氢化,以及苯与烷基化试剂的傅克烷基化反应.其中,使用离子液体催化苯和烷基化剂的烷基化反应可以得到很高的环己基苯选择性和收率,离子液体的重复使用性和高效催化性能使其成为一种高效环保的绿色溶剂,此方法被认为是适合大规模生产环己基苯的最具发展前景的合成路线.     

二硒醚的合成进展

综述了重要的有机合成试剂二硒醚的合成方法,并指出其优缺点。提出了用羰基化合物为原料制备二硒醚是很有发展前景的一种方法。     

溴代乙酸酯类化合物的合成进展

溴代乙酸酯作为一类重要的精细化工原料和中间体，其合成与应用已得到国内外的广泛关注。本文主要介绍了一些常见溴代乙酸酯的合成方法，并对这些方法进行了简要评述。     

甲醇合成技术进展

主要介绍了目前世界上几种先进的大型甲醇合成工艺,对工艺中的核心设备——合成塔的结构做了说明,对大型甲醇合成工艺的特点进行了论述,并对几种工艺特点做了详细比较,同时介绍了液相甲醇合成技术,并预测了未来甲醇工艺的发展趋势.     

甲基氢氯硅烷合成工艺进展

简述和分析了甲基氢氯硅烷的主要合成工艺。格利雅法和再分配法由于成本高、产物分离困难和无法连续化生产,难以适应大规模的工业化生产;而直接法、裂解法和还原法因其成本低廉,产率高。便于连续化生产,具有工业实用价值。甲基氯硅烷还原法生产工艺可以将Rochow直接法中的副产品转变为高附加值的甲基氢氯硅烷,是一种可持续发展合成工艺。     

比阿培南抗生素及其中间体的合成研究进展

对碳青霉素烯类抗生素比阿培南及其中间体的合成研究进行综述，并对主要合成路线进行了简单的评述，同时对比阿培南在国内的生产状况及存在的问题进行了分析。     

表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂厄洛替尼的合成工艺研究进展

当前对一种小分子的络氨酸激酶抑制剂的研究比较广泛,其作用是可以对表皮的生长因子受体产生一直的作用,其中厄洛替尼就是其中之一。主要综述了厄洛替尼的合成工艺,并对各合成方法的优缺点进行了评述。     

咪唑斯汀的合成新工艺

4-氟苄基氯与2-氯-1H-苯并咪唑反应所得2-氯-1-(4-氟苄基)-1H-苯并咪唑,与4-氯哌啶反应后用甲胺氨解,得1-(4-氟苄基)-2-(4-甲胺基)哌啶基-1H-苯并咪唑,最后与2-甲硫基-1H-嘧啶-4-酮缩合,得H1受体拮抗剂咪唑斯汀,总收率为32%。     

塑料阻燃剂的合成研究进展

通过对常用塑料的燃烧特性和阻燃剂的阻燃机理的分析,论述了卤系、聚合型有机磷系、磷—氮系和无机系等不同类型阻燃剂的阻燃特性、发展动向及几种具有发展前途的新型阻燃技术,指出无卤、高效、低烟、低毒、多功能的新型阻燃剂合成及其新型阻燃技术的研究是阻燃剂的发展方向。