酶法制备手性内酯的研究进展

随着手性科学的快速发展,获取手性内酯的单一对映体具有重要的研究和应用价值.酶法合成手性化合物具有催化效率高、立体选择性强、条件温和等优点,已成为目前化工领域研究和应用的热点.综述了当前主要三类酶法制备手性内酯的途径及其应用.     

手性农药酶法合成的研究进展

获取手性农药的单一对映体已成为当前农药工业的重要目标，酶法合成手性农药具有催化效率高、立体选择性强、条件温和等特殊优点。本文综述了当前几大类手性农药的酶法合成途径及反应类型，展望了超临界CO2中酶催化手性农药合成反应和现代基因工程技术在手性农药合成中的应用前景。     

化学-酶法制备手性菊酯农药的关键技术及产业化

正一、项目简介在国家863, 973、科技攻关等项目资助下,开发了化学一酶法合成手性菊醋农药新技术,针对S一生物烯丙菊醋、苯氛菊醋等手性菊醋的关键中间体一手性菊醇的合成关键问题,利用有机溶剂中的生物催化技术成功制备单一构型手性菊醇.解决了上述技术难题,实现手性菊醋的规模化制备。授权专利情况:申请国家发明专利8项,已授权4项,发表论     

手性药物拆分技术进展

手性药物的外消旋体拆分技术是医药领域研究的重点和热点。本文阐述了传统的手性拆分化技术,对其优缺点进行了比较,并对酶法拆分技术、生物膜拆分技术、萃取拆分技术等前沿拆分技术做了详细介绍,另外还对手性拆分技术的应用前景和发展趋势进行了预测。     

生物合成手性化合物发展趋势

利用生物法制备手性化合物已有100多年的历史,随着生物技术的进步,特别是非水相酶促反应的发展,利用酶和微生物进行的手性化合物的转化和合成获得成功,受到有机化学家的关注。生物合成手性化合物,按方法分类,利用生物学方法制备手性化合物主要有两种:1.酶法拆分利用水解酶高度立体、位点和区域选择性,对催化化学合成的外消旋体或衍     

化学酶法合成盐酸度洛西汀的研究进展

抑郁症的发病率在全球呈现明显上升趋势。盐酸度洛西汀是较好的抗抑郁药物,目前工业上采用全化学合成方法存在着一定的缺陷,而酶催化反应条件温和、环境友好,尤其对手性化合物的合成有极高的对映选择性,引入酶法能弥补化学合成的不足。本文针对化学法和酶法相结合制备手性药物盐酸度洛西汀的研究进展进行了综述,重点介绍了酶法拆分和生物催化不对称合成技术制备盐酸度洛西汀关键单一对映中间体：(S)-1-(噻 吩-2-基)-1-仲醇衍生物的策略,分析了它们的优缺点,展望了发展前景,指出筛选高催化性能和高稳定性的微生物是实现酶催化技术工业化应用的主要方向。     

酶法制备手性芳香胺化合物的研究进展

手性芳香胺是药物合成的重要中间体,同时也可用作手性助剂及手性拆分剂。本文综述了近年来国内外酶法制备手性芳香胺化合物的研究进展,包括脂肪酶催化的选择性酰胺化反应和转氨酶催化的不对称合成、拆分反应。并展望了其今后研究发展的方向:使用脂肪酶催化时可以研究动态动力学拆分来提高产率;使用转氨酶催化时可以尝试研究辅酶再生系统以降低成本,还可以通过反应体系和工艺路线进行改进以提高反应效率。     

D-天冬氨酸的制备和应用

D 天冬氨酸是一种重要的手性化合物,在医药、食品等方面具有重要作用,特别是作为手性药物合成的前体、中间体在医药行业中有着重要的应用前景。目前其制备方法主要是消旋体的拆分,其中酶法拆分最具竞争力。综述了D 天冬氨酸的应用及制备方法,为开展D 天冬氨酸的制备及应用研究提供了一定的依据。     

生物技术在手性药物合成中的应用进展

药物分子的立体化学决定了其生物活性,手性已成为药物研究的一个关键因素,生物技术在手性药物合成中具有重要意义,利用酶催化的相关性质,通过酶拆分外消旋体、酶法不对称合成等方法合成手性药物,采用定向进化技术、酶分子修饰、辅酶再生等方法对手性药物合成方法进行改进,该文对近些年来生物技术在手性药物合成中的应用情况进行了综述。     

生物催化C—N成键反应合成手性胺的研究进展

生物催化C—N键的成键反应主要是用于合成手性胺类化合物,它广泛应用于食品、精细化学品和药物中间体的制备过程中。酶法生产手性胺具有高对映体选择性、转化率和时空产率的特点。主要介绍了C—N键成键的三种方式,分别为还原胺化反应、氢胺化反应和转氨化反应。并根据不同的反应类型对相关的酶进行了归纳总结。     

生物催化在手性化合物合成中的应用

介绍了生物催化手性化合物合成中使用的催化剂种类,生物催化手性合成方法在手性药物、手性化妆品及其它手性化合物合成中的应用,展望了这一方法在手性化合物合成方面的前景。     

生物催化制备手性化合物技术进展

综述了单一对映体手性化合物的制备方法和生物催化制备手性化合物的研究进展。已经工业化应用的生物催化技术有水解酶催化和不对称生物催化氧化,可生产的产品包括(S)-氰醇、(S)-1-苯乙胺和6-羟基烟酸等。对生物催化制备手性化合物工业应用中存在的一些问题进行了讨论。     

高效液相色谱手性固定相拆分手性化合物

在纤维素衍生物手性固定相上直接拆分了3种手性化合物,并初步探讨了流动相组分———醇的种类及结构对拆分手性化合物的影响。     

具有特定官能团化合物的手性传感研究进展

手性化合物在生命活动中起着重要作用,在医药学领域备受关注,建立快速高效的手性分析方法刻不容缓.手性传感方法具有专属性强、灵敏性高、操作简便、样品用量少等优点,能够快速确定对映体的绝对构型及对映体过量值.氨基、羟基和羧基是手性化合物中常出现的基团,也是手性传感器研究的重要对象.聚焦于纳米粒、量子点类手性传感材料和可用于手...     

2-吗啉醇盐酸盐的手性合成及晶体结构

以单一手性纯试剂与外消旋体化合物反应,合成了4对手性纯化合物(2R,3R,5S)-2-吗啉醇盐酸盐及其对映体(2S,3S,5R)-2-吗啉醇盐酸盐。其结构经IR、1HNMR、13CNMR及ESI-MS表征,利用X-射线单晶衍射法测定了其中一对对映体的空间构型。利用吗啉六元环椅式构象比船式构象稳定的特性,系统探讨了以构象稳定性促进目标化合物构型形成的手性化合物合成机制及规律,为手性化合物合成方法提供了新启示。     

手性催化在不对称合成中的发展

介绍了手性化合物的重要性及其发展情况,从手性分子的制备、手性有机小分子催化的应用等方面总结了手性分子的研究进展,指出了手性分子的发展方向。     

手性和螺旋型配位聚合物的研究进展

手性和螺旋型配位聚合物是一种新型功能性分子材料,作者对手性和螺旋型配位聚合物的分类和合成方法进行了综述,列举了近年来这类配位聚合物的研究成果和开发进展,并对其发展趋势进行了展望.     

Molecular Recognition of the HPLC Whelk-O1 Selector towards the Conformational Enantiomers of Nevirapine and Oxcarbazepine

The presence of stereogenic elements is a common feature in pharmaceutical compounds, and affording optically pure stereoisomers is a frequent issue in drug design. In this context, the study of the chiral molecular recognition mechanism fundamentally supports the understanding and optimization of chromatographic separations with chiral stationary phases. We investigated, with molecular docking, the interactions between the chiral HPLC selector Whelk-O1 and the stereoisomers of two bioactive compounds, the antiviral Nevirapine and the anticonvulsant Oxcarbazepine, both characterized by two stereolabile conformational enantiomers. The presence of fast-exchange enantiomers and the rate of the interconversion process were studied using low temperature enantioselective HPLC and VT-NMR with Whelk-O1 applied as chiral solvating agent. The values of the energetic barriers of interconversion indicate, for the single enantiomers of both compounds, half-lives sufficiently long enough to allow their separation only at critically sub-ambient temperatures. The chiral selector Whelk-O1 performed as a strongly selective discriminating agent both when applied as a chiral stationary phase (CSP) in HPLC and as CSA in NMR spectroscopy.     

糖类手性固定相的合成及其色谱应用

制备了葡萄糖、纤维二糖、棉子糖、乳糖的高效液相色谱手性固定相,并在正相条件下对32种手性化合物进行了拆分,结果表明,四种手性固定相分别分开手性药物11,14,17,11种,拆分效果良好。     

Asymmetric hydrogenation of heteroaromatic compounds

Asymmetric hydrogenation of heteroaromatic compounds has emerged as a promising new route to saturated or partially saturated chiral heterocyclic compounds. In this Account, we outline recent advances in asymmetric hydrogenation of heteroaromatic compounds, including indole, quinoline, isoquinoline, furan, and pyridine derivatives, using chiral organometallic catalysts and organocatalysts.