替莫唑胺类抗肿瘤药物的研究进展

综述了替莫唑胺作用机理、给药方式、合成方法、衍生物的合成及生物活性,对其合成方法和衍生物的生物活性进行分析比较发现,5-重氮基咪唑-4-甲酰胺与异氰酸甲酯反应是较好的合成替莫唑胺方法,8-位酰胺类衍生物有较好的肿瘤抑制作用。     

替莫唑胺有关物质研究

建立了高效液相法测定替莫唑胺的有关物质。采用Welch Materials XB-C18色谱柱,以甲醇:0.5%冰醋酸(4︰96,含0.94 g/L辛烷磺酸钠)为流动相,检测波长270 nm。结果替莫唑胺能与相邻杂质峰较好分离;在0.01033～0.4032μg/mL浓度范围内,其浓度与峰面积的线性关系良好(r=0.9998);有关物质回收率98.46%～101.53%。本法简便,灵敏,重复性好,可用于替莫唑胺有关物质的检测。     

微球中替莫唑胺含量测定方法的研究

随着对纳米靶向载药微球的重视，目前对纳米载药微球的研究也越来越多，但由干在制备过程工艺、药物种类、性质等的不同，给微球中药物含量的测定带来一定的困难，也很难形成统一的方法对载药微球中的药物含量进行测定，本实验结合自身工艺和药物性质，介绍一种间接测定微球中替莫唑胺含量的方法，通过验证，说明本方法具有较好的可行性和便捷性。     

替莫唑胺在脑胶质瘤治疗中的研究进展

脑胶质瘤是中枢神经系统中最常见和最具侵袭性的原发性脑肿瘤,具有恶性程度高、生长快、病程短、术后易复发、预后差等特点。目前标准治疗方法包括手术、放疗和化疗。替莫唑胺是是一种口服安全有效的咪唑并四嗪类抗肿瘤药物,可自由通过血脑屏障,是神经胶质瘤的标准化疗药物,效果良好。它具有巧妙地阻止胶质瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡的能力。本文详细介绍替莫唑胺在脑胶质瘤治疗中的研究进展。     

微球中替莫唑胺含量测定方法的研究

随着对纳米靶向载药微球的重视,目前对纳米载药微球的研究也越来越多,但由于在制备过程工艺、药物种类、性质等的不同,给微球中药物含量的测定带来一定的困难,也很难形成统一的方法对载药微球中的药物含量进行测定,本实验结合自身工艺和药物性质,介绍一种间接测定微球中替莫唑胺含量的方法,通过验证,说明本方法具有较好的可行性和便捷性。     

抗肿瘤药替莫唑胺合成工艺研究进展

替莫唑胺作为一种新型口服烷化剂药物,在恶性胶质瘤的治疗中被广泛应用,且治疗效果良好。自其上市以来,不断有新的合成方法被报道,通过对已有合成方法的归纳总结,可以发现合成策略主要集中在替莫唑胺结构中四嗪酮骨架的构建,本文就替莫唑胺的合成研究进行综述。     

新型抗肿瘤药替莫唑胺的合成

以α-脒基-α-甲酰氨基乙酰氨盐酸盐、异氰酸甲酯等为原料合成抗肿瘤药替莫唑胺，化学名为3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5，1-d]-1，2，3，5-四嗪-8-酰胺。反应经环合、重氮化、缩合得目标产物。产物经元素分析、IR、^1H—NMR、……13C—NMR、EI—MS确证．以α-脒基-α-甲酰氨基乙酰氨盐酸盐计，四步合成目标产物(1)的总产率为46．20％。     

粉煤灰作橡胶填料影响因素的研究分析

以钛酸酯偶联剂为表面处理剂．对粉煤灰进行表面处理．制得橡胶填料，测试了该填料对橡胶的补强作用。实验表明．表面改性后的粉煤灰对橡胶具有较好的补强作用，可完全替代碳酸钙、碳酸镁或陶土．产生较好的补强效果，用来替代部分炭黑，可以减少炭黑的用量．降低橡胶的成本。     

采用UV/O3改善有机锡浓缩废水的可生化性

研究了经紫外线，臭氧预处理的有机锡浓缩废水的可生化性改善情况。通过测量COD，BOD和用FBR（间歇反应器）法对其处理效果进行衡量对比，结果表明UV／03在pH值为7和臭氧投加量为70．7mg／L时有较好的处理效果，处理过的水的可生化性也有较大改善。     

治疗恶性黑色素瘤的靶向药物研究进展

黑色素瘤是由异常黑色素细胞过度增生引发的常见皮肤肿瘤。黑色素细胞的恶性转变通常被认为是正常细胞由于遗传因素发生变化而导致黑色素细胞不断增殖。近年来随着对黑色素瘤的分子生物学和传导信号的研究深入,大批治疗恶性黑色素瘤的靶向药物进入临床研究阶段。本文针对作用于黑色素瘤的不同靶点,分别对几个主要的作用靶点的机制和相应的代表药物进行了综述。     

硅粉用于橡胶补强的研究

研究了硅粉在橡胶中的补强作用及其对加工性能的影响。结果表明，硅粉与白炭黑并用，二者性能可互补，效果较好；硅粉用量为６０份时，硫化胶的综合性能较好：用硅粉替代陶土和碳酸钙可获得较好的补强效果；用硅粉替代部分炭黑，可以减少炭黑用量．降低生产成本。     

人恶性黑色素瘤A375细胞黑素刺激素受体(MC1R)的检测

目的检测人恶性黑色素瘤A375细胞膜上MC1R蛋白及其cDNA,为研究黑色素瘤细胞表面受体及靶向配体奠定基础。方法利用放射配体分析法检测人恶性黑色素瘤A375细胞膜上的MC1R蛋白;用RTPCR方法扩增人恶性黑色素瘤A375细胞MC1R的cDNA,并克隆至pMD18T质粒,进行酶切分析鉴定及扩增片段DNA序列测定。结果放射配体分析结果表明,125IαMSH可与人恶性黑色素瘤A375细胞膜特异结合。RTPCR结果显示,扩增产物的大小与MC1R的cDNA相符。测序结果证实扩增片段为MC1R基因的特异片段。结论证实人恶性黑色素瘤A375细胞膜上表达MC1R蛋白。MC1R基因的成功克隆为其进一步研究提供了必要条件。     

钢厂废水电化学处理研究

本研究采用电化学法处理钢厂煤气洗涤废水，可获得较好的处理效果，其ＣＯＤ、油、酚、ＳＳ的支除率分别为７５．２％、９９．７％、７２．０％和９６．１％，再经活性炭吸附，总去经分别提高到９９．４％、１００％、９９．６％、１００％。     

酸性黑10B合成方法的改进

酸性黑10B(C．I．酸性黑1)是非常重要的酸性染料品种，用途非常广泛，主要用于羊毛、蚕丝、锦纶及其混纺的染色与印花，也可用于纸张、皮革、电化铝、肥皂、木材、生物、医药和化妆品着色，还可用于制造墨水。特别是它可与酸性橙Ⅱ(C．I．酸性橙7)拼混制取酸性黑ATT(俗称酸性毛元ATT)。     

黄铁矿脱硫菌生长和代谢的影响因素研究

研究了氧化亚铁硫杆菌（简称T．f．菌）对几种氮源、能源的利用，以及空气中氧化不同时间的黄铁矿吸附菌的代谢活性。结果表明：在选择的3种氮源中，尿素经过诱导可被T．f．菌较好地利用，说明该菌可产生诱导性脲酶。在选择的能源中，Fe^2＋是T．f．菌容易利用的能源基质。添加接种培养过的残留单质硫粉可提高菌体氧化单质硫的速率。在空气中氧化20d的黄铁矿对T．f．菌的吸附量增大，而且吸附菌体的亚铁氧化过程提前进行。     

新型增白补强填充剂LEE白滑粉

简要介绍了新型增白补强填充剂ＬＥＥ自滑粉的组成和物理化学性能以及应用试验情况，并进行了经济效益分析．认为这种新型补强剂的补强效果较好，可用于制造白色、彩色或透明橡塑制品，且价格较低．极具推广价值。     

用于估计动力学参数的微型反应装置

动力学参数估值的较好方法是使用微型反应器进行测定．本文讨论了多种实验用的微型反应器，它们可适用于很宽的流作状态．使用温度范围在0-1000℃以上，压力范围为0．1～10MPa或更高．     

硫铁矿烧渣选铁除硫的措施

由于制硫酸的原料来源及焙烧工艺的不同，烧渣含铁合硫也不一样，选铁脱硫的办法也不相同．综述了国内浇渣选矿现状，并提出了选铁除硫和在硫酸生产中采取精料政策等建议，以便更有效地回收铁的资源．烧渣中如果硫酸盐含量高，可采用湿法脱硫；而当硫化物含量高时，只有采用磁化焙烧－磁选工艺才能有效地脱硫。铁的选矿采用强磁选和重－浮联选可以获得较好指标。     

新型固体钙锌复合稳定剂的直接法合成及其在PVC中的应用研究

以一种简便的方法制备了以环氧脂肪酸钙、环氧脂肪酸锌为主的固体钙锌复合稳定剂．研究发现其对聚氯乙烯（PVC）不但有较好的长期热稳定作用，而且具有较好的初期着色性。可用于无毒制品，具有良好的社会效益和经济效益。     

丙烯酸（4-N，N-二甲氨基肉桂酰氧乙基）酯及其水溶性聚合物的合成及其光化学性质研究

合成了一种新型感光性单体丙烯酸(4-N，N-二甲氨基肉桂酰氧乙基)酯(DMACEA)及其与丙烯酸的共聚物P(DMACEA-co-AA)．用紫外吸收和荧光光谱研究了聚合物溶液的光敏感性，用傅立叶红外光谱研究了聚合物成膜后的光交联性及其过程．结果表明：DMACEA具有较好的光敏性，P(DMACEA-co-AA)具有较好光交联性，交联膜水溶胀和透光性也较好．