植物保护中含哒嗪结构化合物的应用

<正>在最近几十年中,研发人员一直努力发现选择性防治杂草、害虫和真菌病害的对非靶标毒性低、环境友好的高活性化合物。例如,发现哒嗪衍生物为有发展前景的农化产品。哒嗪为含有2个相邻氮原子的一类六元杂环化合物,与其他二嗪化合物嘧啶和吡嗪,以及也含有2个相邻环氮原子的其环缩小的类似物吡唑在化学结构上相关。与吡唑相似,     

嘧啶类化合物杀菌活性研究进展

综述了嘧啶类化合物的杀菌活性,重点介绍了取代嘧啶类、嘧啶胺类、稠杂环嘧啶类、嘧啶甲氧基丙烯酸酯类、嘧啶苯胺盐类化合物及生物活性研究方面的工作,展望了该类化合物的发展趋势和应用前景。     

氮杂环类化合物的合成及农业杀菌活性的研究进展

氮杂环类化合物由于其分子结构的多样性、生物活性的广泛性,加之其高效低毒、对环境友好等优点,已成为新农药创制研究的重点领域之一。这其中嘧啶、吲哚、喹啉以及杂环酰胺类化合物是几类重要的含氮杂环化合物,并已成为开发新的杂环化合物农药常用的官能团库,扮演着重要的角色。总结了近几年来嘧啶、吲哚、喹啉和内酰胺类等氮杂环类化合物的合成及杀菌活性的研究进展。     

新型除草剂丙嗪嘧磺隆的合成研究

以6-氯-3-氨基哒嗪和溴乙酸为起始原料,在三乙胺的作用下反应得到-亚氨基-6-氯-2,3-二氢哒嗪-2-乙酸,然后在三氯氧磷的催化下环化,再经正丙基溴化镁格氏反应得到2-氯-6-正丙基咪唑并[1,2b]吡嗪;2-氯-6-正丙基咪唑并[1,2b]吡嗪经磺酰氯磺酰化和胺化,最后与4,6-二甲氧基-2-嘧啶胺碳酸苯酯反应得到目的化合物丙嗪嘧磺隆。总收率35.0%。经核磁共振分析,所得化合物与目的产物丙嗪嘧磺隆结构一致。     

嘧啶化合物的应用研究进展

嘧啶是一种含氮杂环化合物,嘧啶环是医药、农药设计中的一个重要活性中心,由于其特殊的作用特性,含嘧啶环结构的化合物具有抗真菌、促进植物生长调节的作用。介绍了嘧啶化合物在医药、农药中的应用。     

4-（2，4-二氟苯基）嘧啶的合成

苯基嘧啶类的化合物是含有两个氮原子的杂环化合物,是一种有机合成的中间体化合物,主要应用在精细化学品的合成．以及电致发光磷光材料的辅助配体等领域。现阶段,已经成功合成了两种嘧啶类辅助配体,     

嘧啶类杀菌剂的研究进展

概述了近年来具有杀菌活性的嘧啶类化合物的研究进展。根据化合物结构的不同将之分为嘧啶胺类、(硫)醚类、稠杂环类及其他嘧啶类化合物,并对其杀菌活性、应用及开发前景进行了介绍。     

新型嘧啶类化合物的合成及抗肿瘤活性

基于已报道的ALK激酶抑制剂，对NVP-TAE684进行结构改造，将起始化合物1经过胺化引入吡嗪氮杂环（2），再脱Boc反应获得胺中间体（3），最后3与亲电试剂6通过钯催化C-N偶联反应合成了2个吡嗪氮杂环修饰的嘧啶衍生物（7a，7b）。中间体2，3和目标化合物7未见文献报导，6个新化合物结构均经¹H NMR、¹³C NMR和HRMS-ESI确定。采用MTT法考察了目标化合物对肿瘤细胞NCI-H460和NCI-H520的体外抑制活性。结果表明，化合物7a和7b对肿瘤细胞均具有明显的抑制活性，其中7a的抑制活性IC₅₀=52.10（±0.10） nM。     

医药中间体中的一些重要杂环化合物

择要介绍了近期研发的、用于医药品生产的一些杂环化合物的合成和开发情况。这些化合物包括有吡啶类、咪唑、三唑、嘧啶、哌嗪、吲哚类等。另外，对这些化合物的合成方法、基本性质、市场情况作了较详细讨论。     

含N杂环化合物吸收光谱理论研究

本文运用量子化学中的密度泛函理论在B3LYP/6-31+G(d)水平下首先对含N杂环的四种化合物嘧啶、咪唑、吡唑和吡咯的电子几何结构、振动分析和化合物的分子能量进行的理论计算,根据振动分析结果显示均能稳定存在,后对稳定存在的结构利用含时密度泛函理论在B3LYP/6-31+G(d)水平下对嘧啶、咪唑、吡唑和吡咯的分子最大吸收光谱和前线分子轨道进行了理论数值比较研究,研究发现四种含N杂环芳香化合物中吡咯的最大吸收波长对应的跃迁为HOMO-1→LUMO跃迁,嘧啶、咪唑和吡唑的最大吸收波长均为HOMO→LUMO跃迁,所有化合物最大吸收波长对应的轨道跃迁均为π→π*。     

催化不对称Biginelli反应的研究进展

Biginelli反应是在浓盐酸催化下,将芳香醛、尿素、乙酰乙酸乙酯3种原料通过"一锅法"缩合得到3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物的反应。含有此类杂环结构的化合物具有良好的生物活性和药理活性,在生物化学领域应用广泛。不同官能团的3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物被大量报道,Biginelli反应的反应机理、合成方法及分子性质成为生物活性杂环化合物研究的热点之一。综述了近几年利用手性催化剂催化不对称Biginelli反应的方法。     

吴茱萸碱及嘧啶并四环二氮卓的化学合成

在有机化学和药物化学研究中,一项重要的研究课题为研发合成杂环化合物方法,随着研究的进展,研究者们将目光投向了吴茱萸碱类化合物。重点论述了吴茱萸碱和嘧啶并四环二氮卓的化学合成。     

苯肼下游产品的合成及应用

介绍了苯肼作为一种重要的有机合成中间体,与羰基化合物、烯醇化合物发生成环反应,合成吲哚、吲唑、吡唑、吡唑啉、嘧啶、哒嗪、色胺及其衍生物,对反应发生的条件及苯肼的上述衍生物的应用做了简单概述。     

具有杀菌活性的嘧啶类衍生物的研究进展

嘧啶类衍生物是一类具有良好杀菌活性的化合物,概述了近7年报道的有关嘧啶胺类、稠环嘧啶类、甲氧基丙烯酸酯类等类型的嘧啶类衍生物的杀菌活性及其结构特点,同时介绍了嘧啶类杀菌剂品种。研究表明嘧啶类化合物作为杀菌剂研究开发很有发展前景。     

河北省农药中间体现状及发展趋势

１国内外农药中间体现状及发展概况１．１国际农药开发现状与中间体需求在新农药研究开发中,仍以除草剂最为活跃,热点系列化合物是磺酰脲类、吡啶类、吡咯类、嘧啶类及三唑啉酮、四唑啉酮、环己烯酮等稠杂环化合物。在杀虫剂方面,酰肼类、含稠杂环的酞苯胺类及蝶啶类、...     

医药中间体中的一些重要杂环化合物

择要介绍了近期研发的、用于医药品生产的一些杂环化合物的合成和开发情况。这些化合物包括有吡啶类、咪唑、三唑、嘧啶、哌嗪、吲哚类等。另外,对这些化合物的合成方法、基本性质、市场情况作了较详细讨论。     

一类新型嘧啶苯氧（硫）醚的合成及生物活性

嘧啶杂环在农药研究与应用中占据重要的地位,多种商品化的杀虫剂、杀菌剂、除草剂中均含有嘧啶结构。例如具有杀虫活性的芳氧基嘧啶和嘧啶胺,以抗菌素Strobilurin为先得到的新型杀菌剂ICIA 5504、具杀菌活性的芳基嘧啶,具有除草活性     

2-甲基磺酰-4，6-二甲氧基嘧啶的合成

嘧啶类化合物的开发一直受到医药界和农药界的重视。20世纪80年代，人们发现嘧啶类衍生物，如羧酸衍生物烷（芳）氧基化合物、氰基、甲硫基、硝基和硫氰基化合物等，其中甲氧基嘧啶类化合物具有高除草活性，可广泛修饰，其原料易于得到，故被筛选作为新的前体化合物。     

2-氨基-4-乙酰基嘧啶的合成研究

2-氨基-4-乙酰基嘧啶是乙酰基嘧啶类具有较好生物活性的一种杂环化合物,是制备含嘧啶环的磺胺类药物和磺酰脲类除草剂的重要中间体。研究了2-氨基-4-乙酰基嘧啶的合成途径和合成方法,阐述了用2,3-丁二酮合成2-氨基-4-乙酰基嘧啶的操作步骤和过程,对过程中遇到的问题及解决方法进行了说明,并通过新路径下的操作过程优化确定了最优反应参数和最终路线,为2,3-丁二酮合成2-氨基-4-乙酰基嘧啶探索出了一条安全、高效、高产的合成途径。     

多氯芳香族或杂环一、二、三腈基化合物的制备

本专利制得的化合物可分为下列几类:1.氯化芳腈——尤其是五氯苯甲腈、有三个异构体的四氯苯二腈、三氯三间腈、七氯1-氰化萘,七氯2-氰化萘和八氯4,4′-二氰二苯。2.氯化杂环腈——如氯化腈基吡嗪、氯化腈基嘧啶、氯化腈基1,3,5三嗪、氯化氰基吡啶(美国专利3,325,503)、四氯4-氰基吡啶。