前体氨基甲酸酯类农药的开发现状与发展趋势

介绍了前体氨基甲酸酯农药的定义、作用机理和合成方法,分析了此类农药的开发现状与发展前景,并对氨基甲酸酯农药的低毒化衍生物研究工作进行了讨论。     

多肽型阳离子脂质体的研究进展

多肽型阳离子脂质体作为一种重要的非病毒基因载体,克服了其他阳离子脂质体转染效率低、具有一定细胞毒性的缺点,在基因转运方面具有广阔的应用前景。在近年来多肽型阳离子脂质体研究的基础上,论述了多肽型阳离子脂质体在类脂的结构设计、脂质体制备及其在基因转运方面应用的研究现状,展望了多肽型阳离子脂质体的发展方向。     

胆固醇型阳离子脂质体介导基因转运研究进展

胆固醇是许多天然生物膜的重要成分,嵌入阳离子脂质体用于基因转运,具有转染效率高、降低细胞毒性、制备简单等优点,在介导基因转运方面具有广阔的应用前景。在近年来胆固醇嵌入阳离子脂质体研究的基础上,论述了胆固醇在阳离子脂质体中的作用方式及其介导基因转运方面的研究现状,展望了胆固醇嵌入式阳离子脂质体的发展方向。     

氮杂环卡宾前体的合成

利用三（2-氯乙基）胺[tris（2-chloroethyl）amine]和N-乙基苯并咪唑的亲核反应,成功的合成了新颖的氮杂环卡宾前体tris-[2-（3-alkylmethylbenzimidazolium-1-yl）ethyl]amine trichloride[H3 TIEtNR]-（Cl）3（R-Et）},再进行离子交换得到{tris-[2-（3-alkylmethylbenzimidazolium-1-yl）ethyl]amine trichloride[H3 TIEtNR]-（PF6）3（REt）}。该化合物通过了核磁验证。     

维生素B12前体的合成研究

以３,４－二甲基苯胺为原料,经乙酰化,硝化,缩合等反应,合成了维生素Ｂ１２前体,产品收率达４１％以上。     

脂质体及前体脂质体的研究进展

1965年，英国学者Bangham和Standish将磷脂分散在水中进行电镜观察时发现了脂质体。1971年，英国莱门等人开始将脂质体用于药物载体，由于其组成和结构的特点，脂质体用作药物的载体使药剂学的研究领域进入靶向给药的新天地，同时也更新了给药途径。     

非光气合成N-取代氨基甲酸酯的研究进展

简述了近年来国内外非光气合成N-取代氨基甲酸酯的主要方法,重点阐述了以CO、碳酸二甲酯、CO2、氨基甲酸烷基酯等为羰基化试剂的合成途径,并对各合成方法的优缺点进行了系统的评述。指出氨基甲酸烷基酯以其毒性低、活性高以及制备简单等优点使其成为合成N-取代氨基甲酸酯最具工业化应用前景的羰基化试剂;而以CO2为羰基化试剂合成N-取代氨基甲酸酯的路线符合当前绿色化学的主题,为CO2的资源化利用提供了新途径,是今后的研究热点。     

两相溶剂体系酶促合成Aspartame前体的研究

本文报道在两相溶剂体系中利用木瓜蛋白酶催化合成Ａｓｐａｒｔａｍｅ前体Ｚ－ＡＰＭ的研究。实验结果表明,木瓜蛋白酶在水－正丁醇两相体系具有较好的催化活性,在底物比为１：１,温度３７℃条件下连续反应７２ｈ,Ｚ－ＡＰＭ的产率可达６２．８％。     

热敏TA纸用无色染料前体的合成

介绍了以含吲哚杂环的吡啶并二氢呋喃酮的合成,该有机物用于热敏TA纸的青层,该无色染料前体与酚类化合物相遇而显色。     

阳离子脂质体DLin-MC3-DMA合成

可电离的阳离子脂质体DLin-MC3-DMA是一种高效的siRNA运输载体,它能有效封装相应的siRNA并使其进入细胞质内,然后两者分离,siRNA发挥其功效。以价格低廉的亚油酸为起始原料,经还原、溴代、格氏和缩合等4步反应,高效合成了目标化合物DLin-MC3-DMA,不仅缩短了反应步骤,而且有效降低了成本。     

含酯基非对称Gemini季铵盐表面活性剂的合成及表征

以月桂酸与2-二甲氨基乙醇为原料,经酯化反应,其产物与盐酸、环氧氯丙烷反应,合成中间体N-(3-氯-2-羟丙基)-N,N-二甲基月桂酸乙基氯化铵,再进一步合成3种含酯基非对称Gemini季铵盐表面活性剂(Ⅰ~Ⅲ),研究合成工艺,优化反应条件。中间体N-(3-氯-2-羟丙基)-N,N-二甲基月桂酸乙基氯化铵及3种目的产物经IR1、H NMR验证。测定3种产物的临界胶团浓度CMC和γCMC。结果表明:所合成的3种产物具有很好的表面活性。     

阳离子壳聚糖的干法制备

以Na0H为催化剂，N-(2，3-环氧丙基)三甲基氯化铵(GTAMc)为阳离子化试剂，干法制备了高取代度的阳离子壳聚糖。研究了Na0H用量、阳离子化试剂用量、反应时间和反应温度对得率和季铵化度的影响。当壳聚糖为100g，GTMAc用量为282g时，最佳反应条件为1gNaOH、反应温度80℃、反应时间3h。在此条件下，反应得率为92％，季铵化度为95％。     

相转移催化法制备阳离子瓜尔胶

采用相转移催化法制备了阳离子改性瓜尔胶,研究了反应过程中氢氧化钠、醚化剂、相转移催化剂用量以及反应温度、反应时间和搅拌速度对产品取代度的影响。结果表明取反应条件:n(氢氧化钠)/n(瓜尔胶)为0.22、n(醚化剂)/n(瓜尔胶)为0.166、n(相转移催化剂)/n(瓜尔胶)为0.15,反应温度40～60℃,反应时间控制在2～4h之间,适中的搅拌速率,制得的阳离子改性瓜尔胶水溶性好,黏度高。     

反相悬浮聚合法制备阳离子聚丙烯酰胺

用反相悬浮法,以甲基丙烯酰氧乙基三甲基氯化胺（DMC）和丙烯酰胺（AM）为单体,V-50为引发剂,合成了阳离子聚丙烯酰胺（CPAM）。实验结果表明,较佳工艺条件为：分散剡为浓度3,6％的Span60-Span80（1：1）,引发剂浓度0.6‰,单体配比AM：DMC为1：1,单体浓度为60％。     

环磷酸酐法制备草铵膦中间体

开发了以甲基二氯化磷为起始原料,经迈克尔加成、环合、甲醇解、克莱森缩合反应合成草铵膦中间体4-(甲基羟基磷酰基)-2-羰基丁酸的新方法。该方法操作简便,总收率达85%,适用于工业化生产。     

阳离子微乳液的合成

比较了阴、阳离子型引发剂以及各种不同阳离子型乳化剂和功能单体甲基丙烯酸二甲氨基乙酯用量对乳液合成转化率的影响.用激光粒度仪和电镜分析表征了乳液的粒径,研究了乳化剂用量对乳液粒径的影响.     

无皂乳液聚合制备阳离子功能性微球研究

苯乙烯 (St) /丙烯酸丁酯 (BA)体系在无乳化剂的条件下分别与少量的自制的 N,N-二甲基 ,N-丁基 ,N-甲基丙烯酰氧乙基溴化铵 (DBMEA)、N,N-二甲基 ,N-丁基 ,N-(3-甲基丙烯酰胺基 )丙基溴化铵 (DBMPA)进行共聚 ,通过离子交换—电导滴定确定了两体系微球表面基团及粒子表面电荷密度 ,认为微球大小及表面电荷密度主要由引发剂浓度、共聚单体浓度、离子强度、St/BA主单体比及单体加料方式决定。粒子的形态规则 ,大小均一、表面干净。     

阳离子沥青乳化剂的合成

介绍了阳离子沥青乳化剂,包括烷基胺类、酰胺类、季铵盐类、木质胺类、环氧乙烷二胺类等的合成方法,对其应用及典型合成工艺做了介绍,指出应大力开展新型“慢裂快凝”阳离子沥青乳化剂的合成及应用研究工作。     

前驱物法低温合成六方氮化硼

本文以三聚氰胺和硼酸为原料,先采用湿化学法合成棒状前驱物,然后将其在空气气氛中高温培烧制得六方氮化硼.实验考察了反应原料配比,反应物浓度,高温培烧的时间及温度对产物的影响.采用IR、化学分析、XRD、粒度分析和SEM等方法对前驱物及产物进行了表征,确定了前驱物及产物的组成、物相、粒度分布及形貌.研究结果表明:合成前驱物的适宜原料配比是C3N6H6∶H3BO3=1∶2,浓度为0.4 mol/L,合成的前驱物是分子式为C3N6H6·2H3BO3的棒状超分子加合物;在温度950℃,空气气氛中培烧6h能得到晶型良好、平均粒径为15 μm的六方氮化硼粉体.