从植物中探寻杀虫、杀菌活性物质

前言研究、开发新农药时,最重要而且最困难的是如何探寻新母体化合物。以往寻找农药活性物质,主要是采用合成大量化合物进行筛选的方法,但是成功率逐年下降。而在(植物)天然产物中寻求母体化合物,并作种种结构改变,直到现在已开发许多拟除虫菊酯类、氨基甲酸酯类杀虫剂等。它们在农药中已占独特位置。作者在(植物)天然产物中广泛寻找农药活性物     

银和金催化剂在多环天然产物全合成中的应用研究进展

对近十年来国内外课题组在银、金两种过渡金属催化全合成苯并吡喃、苯并呋喃类化合物、Diels-Alder类型的天然产物和吲哚型生物碱等多环天然产物领域所取得的实验研究成果进行了综述,旨在加深人们对过渡金属银和金催化全合成多环天然产物的认识,为天然药用资源的可持续利用以及开展活性天然产物化学全合成研究提供有益参考。     

短密青霉代谢类似物的合成及生物评价

生物活性天然代谢物通常分离量极小，所以合成就成为进一步研究其构效关系的强力手段，故一系列化学相关天然生物潜在活性合成中间体应运而生，这样，活性天然产物就能用于制成具有普通结构和官能的不同类似物，与参照化合物相比活性往往都有所提高。     

开发微生物来源天然产物的新技术

天然产物泛指来源于植物、动物、微生物、海洋生物和矿物的化合物。天然产物的来源有多种途径,从天然产物中寻找有活性的化合物作为先导化合物创制新药是世界药学工作者公认的有效途径之一。天然来源药物可分为原始天然化合物、经半合成或全合成得到的化合物。     

金丝桃苷的合成与应用展望

金丝桃苷是一种天然小分子化合物,因其多样化的特性和作用效果而被人们重视。目前人们已经实现它的全合成、半合成和生物合成,有望进行药物研究,投入使用。本文对金丝桃苷的理化性质、提纯与合成及生理活性进行了概述,并提出了作者认为的该化合物下一步可能的研究方向。     

以微生物代谢物进行除草剂开发的研究进展

概述了以微生物代谢产物进行除草剂研究的主要方向,即以下5个方面:筛选微生物从中分离具有除草活性的新化合物;对高除草活性的微生物菌株的市场化研究;对微生物源高活性化合物的全合成或结构改造;对微生物源除草活性系列化合物的构效关系研究;对天然除草活性化合物的作用机制研究。这些研究表明,以微生物代谢物进行除草剂的研究仍将是除草剂开发的一个重要热点。     

橙酮类化合物的合成研究

以廉价易得的2,4,6-三羟基苯乙酮为原料,经Aldol缩合和AFO反应,合成了一系列天然橙酮类化合物,总收率29%左右。为天然产物橙酮的全合成提供了一种简洁的合成方法。各中间体及产物结构经MS、IR、~1H NMR、~(13)C NMR、2D NMR等方法确证。     

2-芳基苯并呋喃化合物的新法合成与表征

创造了两步合成2-芳基苯并呋喃化合物的新方法。即利用水杨醛或取代水杨醛在低价钛作用下进行交叉McMurry偶联反应,并对交叉偶联产物-邻乙烯基苯酚进行氧化环化获得对应苯并呋喃化合物。此法为脱甲氧基野茉莉醇、野茉莉醇等天然产物的全合成提供了简便有效的方法。     

NCN-pincer型钯配合物在Heck反应中的应用研究

钯催化偶联反应在化学工业、制药、新药研发和合成天然产物全合成中有着广泛的应用。Pincer型钯化合物结构简单、性能稳定,在催化偶联反应中具有高活性、商选择性,引起研究者们的极人关注,不断有新的pincer型钯化合物被合成出来。本文介绍了近年来有代表性的NCN—pincer型胺类、亚胺类、杂环类钯配合物在heck反应中的应用与发展。     

天然产物Calanolide A的全合成研究进展

对具有抗HIV-1活性的天然产物Calanolide A的全合成研究进展进行了综述,并分析了各种合成方法及其关键步骤.     

我国农药研究和开发工作已转入创制轨道——记第八届农药年会

中国化工学会农药专业委员会于1996年5月10～15日在湖南省张家界市召开了第八届农药学术交流会,展示了农药技术战线所取得的丰硕成果.交流会的论文基础研究占一半以上,40%以上的论文是新型农药结构的设计、合成和活性的测试.众多新奇的活性结构充分显示了我国专利法修改以来农药创制工作取得的可喜成就.在新型ALS酶抑制剂、新型膦酸衍生物和新型杂环化合物等的构效关系(QSAR)研究中,一些分子模型的构想为新药开发拓宽了思路.一些学者提出,活性分子的空间构型决定它同受体的吻合程度,从而决定它的活性高低,这是分子设计思维中重要环节.这些研究无疑对先导化合物的确定和之后的随机筛选提供不少的便利,可以说在新药开发中,我国量子化学的计算机辅助设计工作已进入世界前沿阵地.会议还发表一些行之有效的方法,如生物电子等排取代法、天然活性化合物开环优化法等.华东理工大学和中国农业大学对当今世界正在探索的新型农药——光活化农药(光敏农药)进行了有益探索,他们合成了一系列新型结构的呋喃并萘并吡喃类化合物和1,8-萘亚酰胺衍生物,确定了一些化合物的晶体结构,试验了这类化合物在暗光下嵌入DNA的机制,探讨了进入昆虫体内可能发生的光动力毒杀作用.     

天然产物黄酮类化合物的提取、纯化及其金属配合物的研究进展

从天然产物黄酮类化合物有效成分(配体)的提取、纯化,黄酮类化合物金属配合物的合成、结构以及药理活性等方面的研究进行了综述。     

农药活性含硒化合物的研究概况

硒是人体必需的微量元素,在近几十年中,它已成为化学、生物学、医药学和环境科学等研究的热点。在农药方面对含硒化合物的研究较少。介绍了采用生物电子等排和活性基团拼合原理等合成的硒化合物及其农药活性,指出含硒化合物可能是农药开发的一个潜在的方向。     

脂肪酶在催化合成光学活性农药中的应用

脂肪酶作为天然的手性催化剂，具有高立体选择性、作用底物广泛、催化反应条件温和的特点，在不对称合成、光学活性化合物及天然产物的合成领域具有广泛的用途。本文介绍了脂肪酶的催化特性及在合成不谱活性农药中的应用。     

新农药创新方法与应用(1)—中间体衍生化方法

介绍了一种发现新农药的创新研究方法——中间体衍生化方法。新农药创新涉及多领域间的合作,其过程非常复杂,中间体衍生化方法是从化学的角度出发,把复杂问题简单化,应用效果很好。通过多年的实践,总结其内涵有三:利用中间体进行化学反应,设计合成新化合物,然后筛选,发现先导化合物,再经优化发现新农药品种;利用简单的原料,通过化学反应合成新的中间体,利用该中间体替换已知农药或医药品种化学结构中的一部分,得到新的化合物,经进一步研究,得到新农药品种;利用已知的具有活性的化合物或农药品种作为中间体,进行化学反应,设计合成新化合物,经筛选、优化研究发现新农药品种。     

化学工业出版社新书推荐

天然有机化合物结构信息手册(共4卷)国家出版基金资助项目★丛书共4个分册,以数据和谱图为主,同时兼有谱图与数据解析规律总结、索引等内容,可为研究人员在确定化合物结构时提供准确可靠的参照标准。内容原创性强,在国际上也属首次。丛书的出版对于我国天然产物和合成化学     

茚酮化合物合成方法研究进展

茚酮化合物广泛存在于许多天然产物中,这类化合物具有多种生理活性,是重要的有机合成中间体,广泛应用于医药、农药、染料的合成等。本文重点介绍了环化法合成茚酮化合物,其中分子内傅雷德尔-克瑞福斯（Friedel-Crafts）环化法是茚酮化合物的经典合成法,该法优点是技术成熟,后处理较简单,易于工业化,但该方法产生大量的含铝废液,对环境造成污染。同时,文章对近年来出现的新的茚酮化合物合成方法,如重排法、光化法等进行了对比讨论,新方法与经典合成法相比,具有条件温和、步骤少、产物纯度高等优点,但受到所用原材料等条件的限制,其工业化进程不易实现。通过对近十几年来茚酮化合物合成方法的系统化讨论,指出开发绿色环保、原子经济、易于工业化的新的茚酮化合物合成方法是今后研究的重点。     

上海有机所高效集成合成胆甾醇类天然产物研究获进展

<正>中国科学院上海有机化学研究所天然产物有机合成化学重点实验室田伟生课题组发展的从甾体皂甙元合成甾体-16-羟基-22-酸内酯的方法以及用其合成天然甾醇化合物的新策略,为具有挑战性的天然甾醇化合物合成开启了一扇大门,为天然甾醇化合物生物活性及其构效关系的研究提供了所需样品。胆固醇是人体和动物体内的重要内源物质,在人体脑和神经组织中胆固醇含量高达百分之二,它是人体和动物体细胞膜的基本组织部分,也是人体和动物体内各种甾体激素的基本合成原料。在自然界     

华东理工大学在不对称催化研究领域获进展

正光学活性四氢喹啉骨架是一类常见的分子骨架结构,广泛存在于具有生物活性的天然产物和具有药用活性的化合物分子中。因此,发展简洁、高效地构建该骨架的合成策略一直是广大有机化学家的重点研究领域,该领域十分具有挑战性。最近,华东理工大学化学与分子工程学院王飞军副教授课题组在过渡金属不对称催化研究领域取得重要进展,为合成天然生物活性四氢喹啉衍生物提供了一种高效、简洁的合成策略,并且已经在《德国应用化学》上发表了     

合成农用化学品的手性——生物活性及安全性的思考

在化学领域中,手性是一个十分重要的概念,人们已充分认识到各种天然化合物及合成药物的各种对映体有着不同的生物活性。由于各种各样酶的立体选择作用,在生物体内形成一种特殊的手性环境。同时,不少合成药物或农药其中间体或其本身均具有手性。很多从天然产物衍变的杀虫剂多具有手性结构,它们的生物活性与某异构体的构型密切相关。就拟除虫菊酯类杀虫剂而言,其对映异构的选择性源于昆虫神经系统中作用部位的手性特