新型单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺的合成

以对氯苯甲酰氯为起始原料 ,与N ( 2 氨乙基 )吗啉缩合制取吗氯贝胺 ,对其反应温度、催化剂用量、反应时间进行优化 ,收率为 72 .1%。     

吗氯贝胺的合成工艺改进

以乙醇胺为起始原料,经亲核取代、肖特一鲍曼反应和缩合反应制得吗氯贝胺,总收率可达71.2%.     

抗抑郁药吗氯贝胺的合成工艺

选择以乙醇胺为原料的合成路线,先亲核取代生成溴乙胺氢溴酸盐,再酰胺化合成中间体4-氯-N-(2-溴乙基)苯甲酰胺,最后与吗啉反应生成吗氯贝胺,产品总收率达75.0%.     

吗啉衍生物的合成研究

本文对吗啉省生物的合成进行了研究，重点研究了以吗啉、甲醛和甲酸为原料，制备N-甲基吗啉的合成工艺，其收率达到92％，并对N-甲基氧化吗啉的合成方法进行了探索。对于治疗抑郁症的药物吗氯贝胺及其中间体N-(2-胺乙基)吗啉的合成进行了研究。     

单胺氧化酶抑制剂的研究进展

单胺氧化酶抑制剂是临床上用于治疗多种疾病的一类药物：其中单胺氧化酶A抑制剂主要用于治疗抑郁症,而单胺氧化酶B抑制剂主要用于治疗帕金森病。单胺氧化酶抑制剂可分为可逆性和不可逆性抑制剂,像早期的不可逆性抑制剂闷可乐、苯乙肼这些药物有很强的副作用。因此近几年,寻求抑制性强、选择性高、毒副作用小的单胺氧化酶抑制剂已成为学术界的热点问题。本文着重对近10年的单胺氧化酶抑制剂的研究进展按照化学结构进行了分类阐述,并对其作用机制进行了概括性的总结。 更多还原     

4－（2－氨乙基）吗啉的合成

以一缩二乙二醇为起始原料，经氯化、氨乙基化两步反应，制得４－（２－氨乙基）吗啉，总收率５１．０％，纯度≥９８％。     

单乙醇胺在药物合成中的应用

单乙醇胺作为最基础最重要的氨基醇，在药物合成中有着广泛的应用。介绍了牛磺酸、盐酸尼非卡兰、尼可地尔、吗氯贝胺、环吡酮胺等以单乙醇胺为原料合成几个重要的药物，以及其应用和生产情况。     

钆贝葡胺的合成

钆贝葡胺是一种新型的顺磁性钆鳌合剂,主要用于中枢神经系统的诊断性核磁共振成像(MRI)。在国内外已报道的专利基础上,文章用BOPTA与氧化钆反应得钆贝酸,再投入葡甲胺进一步制备得到纯度大于99.0%的钆贝葡胺,总收率约为89.7%。     

双(2-氯乙基)醚的合成新方法

作为冠醚合成的基本原料多甘醇二卤化物,在合成上,均是依照Pedersen C J在1967年及1972年时所提出的方法[1～3],该方法是将相应的多甘醇与氯化亚硫酰在苯中吡啶存在下反应.这个方法适用于二甘醇二氯化物(即双(2-氯乙基)醚,简称二氯乙醚)合成,产率一般较高,但反应进行得很缓慢,操作环境毒性很大,目标产品的分离提纯程序较多.本文提出一种新的合成双(2-氯乙基)醚的方法,使反应时间大大缩短;避免了在毒性很大的环境下操作;反应完全以后的分离提纯简单,目标产品可以直接从反应混合物中减压蒸馏得到;降低了产品的生产成本.     

新型阻燃剂2，2—二（氯甲基）—1，3—亚丙基—四（2—氯乙基）二磷酸酯的合成研究

对阻燃剂2，2－二（氯甲基）－1，3－亚丙基－四（2－氯乙基）二磷酸酯（简称P－CEP）的合成进行了研究，以季戊本醇和三氯化磷为起始原料，通过闭环，开环和缩合反应合成目标化合物。     

N-氧化烟酸的合成

以烟酸为原料，在冰醋酸溶液中，用双氧水氧化合成N-氧化烟酸。实验发现在合成中加入一种共沸剂，可以降低反应的回流温度，同时，也可将反应生成的水不断带走，使转化率增大，并且具有合成工艺简单，溶剂可以重复使用，无三废等特点。适宜的反应条件为：烟酸：双氧水：冰醋酸的摩尔比为1：1.5:3，共沸剂A或B的用量为30ml，反应时间为5h，收率92.0%。     

作用于不同活性位点的单胺氧化酶抑制剂

从单胺氧化酶（MAo）活性位点的角度,介绍了近年来报道的单胺氧化酶抑制剂。其包括作用于”AromaticCage”、I2型咪唑活性位点的单胺氧化酶抑制剂以及作用于单胺氧化酶通道的抑制剂,对这些作用于不同活性位点的抑制剂的分析将对认识和研究酶的结构和功能具有重要的指导作用,同时也为研究高活性和高选择性的抑制剂提供新的思路和方法。     

催化氧化法制备2-氯吡啶-N-氧化物

评价了直接氧化法和催化氧化法制备２－氯吡啶－Ｎ－氧化物的优缺点;选择出合适的催化剂,采用催化氧化法对２－氯吡啶－Ｎ－氧化物进行了制备研究     

2-（4-氯苯胺）甲基苯并咪唑的合成

2-氨甲基苯并咪唑衍生物具有杀菌、消炎、镇静、抗癌等广泛的生物活性。在2-氨甲基苯并咪唑衍生物的合成方法中,2-氯甲基苯并咪唑的胺化是简便而重要的方法。为了进一步研究其抗真菌活性,从邻苯二胺出发,合成了2-氯甲基苯并咪唑,再与对氯苯胺反应,以38%的总产率合成了2-（4-氯苯胺）甲基苯并咪唑。     

亚磷酸三（2－氯乙基）酯的合成研究

研究了以三氯化磷和环氧乙烷为起始原料，在无催化剂存在下，进行液—液相反应，制取亚磷酸三（２－氯乙基）酯，产品的收率和纯度分别达到９８．５％和９９．９９％。探讨了影响产率的几个因素，取得了适宜于工业生产的工艺条件，并且使生产速度提高了三倍。     

N－甲氨基甲酰氯的合成

介绍了影响Ｎ－甲氨基甲酰氯合成的各种因素，其温度是主要影响因素。     

四－（2－氯乙基）乙撑二磷酸酯和二乙二醇双［二－（2－氯乙基）］磷酸酯的合成与应用

本文介绍了国外聚氨酯软泡中最常使用的两种阻燃剂四－（２－氯乙基）乙撑二磷酸酯和二乙二醇双［二－（２－氯乙基）］磷酸酯的合成方法，主要技术指标及其应用。     

2－氯丙烷合成新工艺的研究

介绍了以异丙醇、盐酸为原料，在催化剂存在下合成２－氯丙烷的新工艺，收率达９５％，产品纯度９８％以上。     

β—棕榈酰氨基乙醇异烟酸酯的合成

以棕榈酸为起始原料，合成了具有强抗炎活性的β-棕榈酰氨基乙醇异烟酸酯，合成路线简捷，操作简便，反应条件温和，原料易得，总收率（以棕榈酸计）可达77％。     

一个新型中性离子载体的合成和表征

合成了一种新的用于光化学传感器的离子载体１,２－二（２－硫苯并噻唑）乙烷。通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱确定了其组成和结构,并测定了其电子光谱。