苦荞黄酮对α-葡萄糖苷酶的抑制作用研究

为了比较研究各种提取方法下的3种苦荞黄酮对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,分别对苦荞总黄酮溶液、苦荞水溶性黄酮溶液、苦荞醇溶性黄酮溶液用α-葡萄糖苷酶进行体外活性抑制作用实验,并绘制抑制曲线,所得的结果与阿卡波糖进行比较。结果表明:阿卡波糖、苦荞总黄酮溶液、苦荞水溶性黄酮溶液、苦荞醇溶性黄酮溶液对α-葡萄糖苷酶均有抑制作用,且抑制作用均优于阿卡波糖,其半抑制浓度(IC50)分别为0.85、0.026、0.037、0.057 mg/mL。为3种提取产物在防治糖尿病及其并发症等方面的应用提供参考,具有较大的理论意义和应用价值。     

天然α-葡萄糖苷酶抑制剂的分离与生理活性研究进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂通过结合α-葡萄糖苷酶的位点来阻断碳水化合物降解为葡萄糖,是一种重要的降低餐后血糖水平的物质。从天然产物中提取分离出多糖类、生物碱类、黄酮类和皂苷类等化学成分,可以竞争性或非竞争性地抑制α-葡萄糖苷酶的活性。相比于化学合成糖苷酶抑制剂,天然产物中的α-葡萄糖苷酶抑制剂具有品种多、效果明显、副作用小的优势,可以通过科学组方,发挥其协同增效作用。     

竹叶椒乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其机理研究

目的:研究竹叶椒乙醇提取物对α-糖苷酶的抑制作用。方法:本实验采用体外抑制模型评价竹叶椒乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶(酵母菌来源、小鼠小肠来源)和α-淀粉酶的抑制活性。并采用Lineweaver-Burk双倒数法研究α-葡萄糖苷酶的动力学性质。结果:竹叶椒乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶(酵母菌来源)的半数抑制浓度(IC50)为(0.660±0.145)mg·m L-1,对小鼠小肠内α-葡萄糖苷酶半数抑制浓度(1.944±0.078)mg·m L-1,α-淀粉酶的半数抑制浓度为(1.185±0.132)mg·m L-1。动力学研究表明,竹叶椒乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用为典型非竞争性抑制。结论:竹叶椒乙醇提取物对α-糖苷酶活性的抑制效果显著,具有很好的开发利用价值。     

化橘红柚皮苷对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用

为探究化橘红柚皮苷对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用和清除DPPH自由基能力,采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,测定化橘红柚皮苷对α-葡萄糖苷酶的抑制能力及清除DPPH自由基能力,并分析其对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用类型。结果表明,化橘红柚皮苷对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用优于阿卡波糖,柚皮苷主要以剂量依赖性、时间依赖性的方式抑制α-葡萄糖苷酶的活性,其对α-葡萄糖苷酶的半抑制浓度(IC_(50))为0.008 mg/mL,阿卡波糖的IC50为0.026 mg/mL,且其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用表现为竞争性、可逆抑制,同时0.08 mg/mL浓度的柚皮苷具有较好的DPPH自由基清除能力。基于化橘红柚皮苷具有一定的抗氧化活性及对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用,可将其进一步用于天然抗氧化剂和α-葡萄糖苷酶抑制剂的开发。     

罗汉果皂甙粗提物的α-葡萄糖苷酶体外抑制活性研究

目的:研究罗汉果皂甙粗提物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。方法:通过利用荧光光谱法和分光光度法探讨罗汉果皂甙粗提物体外抑制α-葡萄糖苷酶的效果。结果:罗汉果皂甙粗提物对α-葡萄糖苷酶具有一定的抑制作用,其IC50值为9.125 mg/m L。动力学分析及荧光光谱法分析表明,罗汉果皂甙粗提物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用为混合型抑制,对α-葡萄糖苷酶内源性荧光产生强烈的静态猝灭作用。结论:罗汉果皂甙粗提物对α-葡萄糖苷酶具有抑制作用,提示罗汉果在降血糖产品开发方面具有较好的应用前景。     

柚皮素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其机制

为研究柚皮素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,本文采用酶动力学、荧光光谱和分子对接等方法研究了柚皮素对α-葡萄糖苷酶的抑制效果、抑制作用类型及其抑制作用的分子机制。柚皮素对α-葡萄糖苷酶的IC₅₀为0.174 mmol/L,显著低于阿卡波糖的0.721 mmol/L,为非竞争型抑制剂,K_i值为0.114 mmol/L;柚皮素和α-葡萄糖苷酶的结合导致了酶分子的内在荧光静态猝灭,猝灭常数为0.1598×104 L/mol,结合位点数n为1。分子对接结果显示,在氢键、离子键、疏水作用、π-π T型堆积、静电作用五种作用力的驱动下,柚皮素结合于α-葡萄糖苷酶分子的一个疏水口袋中,结合能为?7.6 kJ/mol。本文研究结果表明,柚皮素是一种较好的食源性α-葡萄糖苷酶抑制剂,在辅助治疗糖尿病功能食品中具有良好的应用前景。     

香蕉茎秆汁液抑制晚期糖基化终末产物活性评价

为研究香蕉茎秆汁液抑制晚期糖基化终末产物(AGEs)活性,选用α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制模型研究其对碳水化合物代谢关键酶的抑制作用,并采用Lineweaver-Burk双倒数法研究其动力学性质。同时对AGEs的抑制和清除ABTS~+·的能力也进行了评价。结果表明,香蕉茎秆汁液对α-葡萄糖苷酶的半抑制浓度(IC_(50))为1.51 mg/m L,对α-葡萄糖苷酶的抑制类型为混合型抑制。香蕉茎秆汁液对α-淀粉酶的半抑制浓度(IC_(50))是8.64 mg/m L,抑制类型为不可逆抑制。通过实验研究,香蕉茎秆汁液具有一定清除ABTS~+·的能力,对牛血清白蛋白果糖模型AGEs也具有一定的抑制作用。香蕉茎秆汁液可抑制体外AGEs的生成。     

药桑叶中活性物质的提取及对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

以药桑叶为实验原料,通过集成提取工艺,获得3 种含量稳定的粗提物成分,研究其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并进行不同粗提物间组合物对α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究。采用乙醇提取、柱色谱分离纯化等方法,获得桑叶中具有潜在降血糖活性的黄酮、多糖和生物碱粗提物;利用α-葡萄糖苷酶抑制模型评价3 种粗提物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并进一步采用CompuSyn软件对不同粗提物间的相互作用进行统计学分析。结果表明：桑叶中黄酮、生物碱、多糖粗提物对α-葡萄糖苷酶均具有抑制活性,且生物碱粗提物的抑制活性显著高于阳性对照（阿卡波糖）,多糖粗提物在高质量浓度作用下具有α-葡萄糖苷酶抑制作用,表现为抑制作用与多糖质量浓度成正比;在本实验所使用的质量浓度与剂量配比内3 种粗提物相互组合时,黄酮＋生物碱组合、多糖＋生物碱组合表现为拮抗作用;黄酮＋多糖组合、黄酮＋多糖＋生物碱组合在高质量浓度下对抑制α-葡萄糖苷酶表现为协同作用。     

天然活性成分对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究进展

摘要：α-葡萄糖苷酶的活性对机体血糖水平的调节具有重要意义。天然活性成分通过抑制α-葡萄糖苷酶调节血糖是近些年来的研究热点，本文对多糖、皂苷、生物碱、黄酮、多肽、萜类等天然活性成分抑制α-葡萄糖苷酶活性的研究进行综述，以期为天然α-葡萄糖苷酶抑制剂在降血糖保健食品及药物开发提供参考。     

酸荔枝核提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

探讨酸荔枝提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。将酸荔枝干燥核粉碎,用乙醇超声波法提取,对提取物用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取。采用α-葡萄糖苷酶体外活性抑制模型,测定酸荔枝的4种提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果表明,这4种提取物对α-葡萄苷酶活性有较强的抑制作用,抑制活性均高于阿卡波糖,其中水部位的抑制作用最强,提示酸荔枝在抗糖尿病产品开发方面具有很好的应用前景。试验揭示酸荔枝核提取物对α-葡萄糖苷酶具有一定抑制作用。     

荞麦源降血糖糖肽结构表征及酶抑制动力学

为实现荞麦蛋白资源高值化利用,从6个菌株中筛选出植物乳杆菌和嗜热链球菌作为发酵菌株,制备α-葡萄糖苷酶抑制糖肽(α-GIG)。采用单因素实验确定优化中心点,然后做响应面试验优化发酵工艺。通过Sephadex G-25和反向高效液相色谱法(RP-HPLC)对发酵液进行分离纯化,制备α-GIG。采用β-消除反应方法确定α-GIG中糖肽键类型,红外光谱扫描法测定二级结构。采用Lineweaver-Burk作图法探究酶抑制动力学,确定α-GIG对α-葡萄糖苷酶的抑制作用类型。结果表明:在料液比1∶14.8、pH 7.5、接种量2%、发酵2.8 d条件下,发酵产物对α-葡萄糖苷酶抑制率达70.83%。发酵液经Sephadex G-25分离得到I1,I2,I3 3个组分,其中I2对α-葡萄糖苷酶抑制作用较强,IC50达1.72 mg/mL。经RP-HPLC进一步分离纯化I2,得到α-GIG,其纯度为94.17%。红外光谱扫描确定α-GIG的二级结构为:β-折叠占70.51%,α-螺旋占18.95%,β-转角占10.54%。α-GIG中糖肽键类型为O-糖肽键。酶抑制动力学研究表明,α-GIG对α-葡萄糖苷酶的抑制作用类型为混合型非竞争性抑制。α-GIG具有开发为天然α-葡萄糖苷酶抑制剂的潜力。     

芫花素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

为研究芫花素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其机理，本文以芫花素为研究对象，运用紫外光谱法和荧光光谱法测定了芫花素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用，主要包括抑制活性、抑制类型和荧光猝灭特性。结果显示:芫花素对α-葡萄糖苷酶有显著的抑制作用，该抑制类型为竞争性抑制，芫花素与α-葡萄糖苷酶主要通过氢键和范德华力的作用自发地结合，其结合位点数在温度291和310 K时分别约为2.8和2.2。芫花素和α-葡萄糖苷酶复合物的形成使得α-葡萄糖苷酶的荧光产生静态猝灭，最终导致芫花素对α-葡萄糖苷酶产生抑制作用。     

超声辅助萃取辣木茎生物碱工艺及抑制α-葡萄糖苷酶作用研究

为进一步促进辣木药用价值的开发利用,该实验采用超声辅助萃取辣木茎中生物碱类物质,利用响应面试验优化萃取参数,分析辣木茎中的生物碱对α-葡萄糖苷酶的体外抑制能力。结果表明,超声辅助萃取辣木茎中的生物碱类物质的最佳工艺参数为超声功率250 W、超声波时间30 min、料液比1∶9 (g∶m L),在此条件下辣木茎生物碱提取率为32. 78 mg/g,提取率较优化前提高了约33%。辣木茎生物碱对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用优于阿卡波糖,主要以剂量依赖性、时间依赖性的方式抑制α-葡萄糖苷酶,120 mg/L的生物碱对α-葡萄糖苷酶抑制率达到86. 11%,抑制作用的IC_(50)为0. 034 g/L,其抑制属于竞争性和可逆性抑制。因此基于辣木茎生物碱对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用,可将其进一步用于天然α-葡萄糖苷酶抑制剂的开发。     

糙米多酚对淀粉消化酶的抑制作用及机理

本研究将糙米多酚(brown rice polyphenols,BRP)经过提取和C₁₈固相柱纯化后,研究了BRP对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其机理。液相色谱-质谱联用技术(UPLC-DAD-ESI-Q-TOF-MS)分析结果表明,BRP中大部分多酚以糖苷的形式存在,包括1种酚醛、2种酚酸酰胺、4种酚酸糖苷、6种酚酸、6种酚酸酯和8种黄酮糖苷。BRP对α-葡萄糖苷酶显示出剂量依赖型酶抑制活性,当浓度为2 mg/mL时,抑制率最高可达到39.37%,而BRP对α-淀粉酶无明显抑制作用。此外,荧光光谱和热力学研究结果表明,BRP能与α-葡萄糖苷酶发生疏水相互作用,对α-葡萄糖苷酶的内源荧光具有动态猝灭作用。以上结果表明,BRP主要通过与α-葡萄糖苷酶发生疏水相互作用抑制α-葡萄糖苷酶的活性,从而延缓碳水化合物的水解。本文为改善餐后血糖提供一定的参考。     

杨梅素对α-葡萄糖苷酶的抑制活性机理研究

为了揭示杨梅素对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用的机理,本文利用现代光谱分析方法,结合原子力显微镜和分子模拟对接技术对杨梅素与α-葡萄糖苷酶之间的相互作用进行了研究。结果表明,杨梅素对α-葡萄糖苷酶的活性具有很强的抑制作用,IC50值为0.99×10-5mol/L。酶抑制动力学研究发现杨梅素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用属于典型的竞争型抑制,α-葡萄糖苷酶中存在一个或一类杨梅素的抑制位点,同时杨梅素可与α-葡萄糖苷酶中的荧光发色团发生相互作用,静态淬灭其内源性荧光。分子模拟对接实验表明,杨梅素可以与TYR158、GLN279、GLU277、ASP215和ASP352氨基酸之间形成氢键,改变α-葡萄糖苷酶周围的微环境,使其产生聚集的现象。从而起到抑制作用。     

槐花多酚降糖作用的研究

文章研究了槐花多酚对α-淀粉酶及α-葡萄糖苷酶的抑制作用。实验测定了槐花醇提取物中多酚含量,考察了槐花多酚对α-淀粉酶及α-葡萄糖苷酶的抑制作用及抑制作用类型。结果显示,槐花醇提物中多酚含量为18.271μg/g,高于水提物;槐花多酚对这2种酶都具有一定的抑制作用,槐花多酚对α-淀粉酶活性最大抑制率仅为47.20%,槐花多酚对α-葡萄糖苷酶活性最大抑制率可达81.32%,其IC_(50)为9.16 mg/L。动力学分析结果显示,低浓度和高浓度的槐花多酚对α-淀粉酶及α-葡萄糖苷酶活性抑制均为混合性抑制。     

显齿蛇葡萄中黄酮类化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用研究

目的:研究显齿蛇葡萄醇提物及8种主要黄酮化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。方法:用75%无水乙醇回流提取制备显齿蛇葡萄提取物,对其进行α-葡萄糖苷酶抑制实验。之后选取显齿蛇葡萄中8种主要黄酮化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制效果进行分析。结果:醇提物在(0.1~1.0)mg/mL之间对α-葡萄糖苷酶具有明显的抑制作用,其半抑制浓度(IC50)为0.338mg/mL。8种黄酮化合物均对α-葡萄糖苷酶产生不同程度的抑制作用,其中槲皮素的抑制效果最强,半抑制浓度为0.083 mg/mL,是醇提物的1/4。结论:显齿蛇葡萄醇提物与主要黄酮化合物对α-葡萄糖苷酶具有较明显的抑制作用,为显齿蛇葡萄进一步开发与利用提供了理论基础。     

紫甘薯茎叶中绿原酸及异绿原酸对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

本实验通过高速逆流色谱从紫甘薯茎叶中制备分离得到绿原酸(1)、4,5-O-咖啡酰基奎宁酸(2,异绿原酸C)、3,5-O-咖啡酰基奎宁酸(3,异绿原酸A)及3,4-O-咖啡酰基奎宁酸(4,异绿原酸B)等四个高纯度天然化合物,并以4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物分别测定了四个化合物及紫甘薯茎叶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果显示上述4个化合物及紫甘薯茎叶粗提物抑制α-葡萄糖苷酶的IC50值分别为:7.556μg/mL、1.419μg/mL、0.209μg/mL、9.339μg/mL和5.371μg/mL,均远远低于阳性对照阿卡波糖的IC50(355.4μg/mL),而进一步的酶抑制反应动力学分析结果显示化合物及提取物对α-葡萄糖苷酶表现为竞争性抑制类型。试验表明紫甘薯茎叶提取物具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制作用,为甘薯茎叶资源作为降糖保健品或药品开发提供理论依据。     

竹叶椒对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及机制研究

采用体外抑制模型方法评价竹叶椒生物碱对α-葡萄糖苷酶(酵母菌来源、小鼠小肠来源)抑制作用,并采用Lineweaver-Burk双倒数法分析其抑制α-葡萄糖苷酶活性的机制。结果显示,竹叶椒脂溶性生物碱和水溶性生物碱都对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用。竹叶椒脂溶性生物碱和水溶性生物碱对酵母来源α-葡萄糖苷酶IC50(半数抑制浓度)分别为(0.73±0.17) mg/mL、(2.74±0.28) mg/mL;脂溶性生物碱对小鼠小肠来源α-葡萄糖苷酶的IC_(50)为(1.94±0.13) mg/mL。动力学研究表明,竹叶椒生物碱提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用类型为典型的非竞争性抑制。竹叶椒生物碱对α-葡萄糖苷酶有较好的抑制作用,为进一步的开发利用提供强有力的理论依据。     

3种天然植物多糖的抗氧化与降血糖活性研究

以3种天然植物紫菜、罗汉果、山药为原料分别提取多糖,测定其总糖含量,以羟基自由基清除率、超氧阴离子自由基清除率、总抗氧化能力和还原能力等为指标,比较3种多糖的抗氧化能力;通过3种多糖对α-葡萄糖苷酶活性和α-淀粉酶的影响,探讨3种多糖的降血糖活性。结果表明:3种多糖均具有较显著的抗氧化活性;对2种血糖相关酶活性均有一定的抑制作用,其中山药多糖对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用均为最强,呈现较好的降血糖活性。3种天然多糖具有成为抗氧化和降糖产品的潜力。