新烟碱类杀虫剂的结构与活性及其药效基团

nAChRs在昆虫的神经系统的兴奋性神经传导中起着极其重要的作用,并且是杀虫剂的一个重要靶标。本文就以下几方面作了详细的阐述:作用于昆虫nAChRs的各类化学杀虫剂的演绎,nAChRs的结构与活性,烟碱类似物的结构与活性,新烟碱类杀虫剂的结构修饰及其选择性,以及新烟碱类的药效基团。     

作用于γ-氨基丁酸受体的杀虫剂研究进展

随着杀虫剂的不断使用,昆虫会对所使用的化学物质产生抗药性。γ-氨基丁酸(γ-Aminobutyric acid, GABA)受体是重要的杀虫剂靶标之一,农药学家和昆虫毒理学家对其进行了广泛的研究。作用于该类受体的杀虫剂杀虫活性高、安全性好,使其成为新农药创制的热点。概述了GABA受体的结构与分类、作用于GABA受体的杀虫剂的化学结构、杀虫活性、致毒机理、分类、抗性研究及其在农业病虫害防治方面的应用,其中新型异唑啉类和间二酰胺类因其独特的作用位点、对哺乳动物低毒以及优异的选择性,具有良好的发展前景。     

纳米粒子在害虫防治中的应用现状和前景

正尽管有多种害虫防治方法,但是害虫防治主要依赖杀虫剂的使用,即应用有机化学成分来保护作物、商品和城市环境。即使今天,许多登记的农药具有神经毒性,它们主要作用于昆虫的神经系统,可能对哺乳动物有风险。较新的化合物,例如三磷酸腺苷干扰剂或昆虫生长调节剂等杀虫剂最近已上市,逐渐减少了神经毒性化合物的使用,但人们仍关注它们的环境影响。农药的使用与哺乳动物的毒性、环境的污染和生物积累有关。这些因素和许多     

为开发具物种水平选择性昆虫控制剂所进行的靶标基因研究状况

随着环保意识的不断提高,要求害虫控制物质对害虫具有选择性。目前使用的杀虫剂大多作用于神经系统,这类杀虫剂要在物种水平上具有选择性则比较困难。但随着农业害虫信息学的建立,以及以基因敲除和嵌入技术为主的研究方法的发展,即使尚无完美选择性,但也有可能成为对有益昆虫神经毒性较低的化合物。再且,[第一段]     

含异恶唑新烟碱化合物的设计、合成及杀虫活性测试

正1引言新烟碱类杀虫剂是一类作用于昆虫中枢神经系统的烟碱型乙酰胆碱受体激动剂。由于其安全性高,杀虫谱广和多种应用方式,新烟碱类杀虫剂是全球杀虫剂市场销售额最大的杀虫剂种类,其市场份额超过25%。一方面,由于使用频繁、不合理等原因,导致了新烟碱类杀虫剂面临严重的抗性问题。另一方面,由于新烟碱类杀虫剂的蜜蜂毒性,导致了欧洲等地对其生物安全性的重新评估。因此,寻找具有更高活性和更低毒性的新型结构具有重要意义。     

氟虫腈对四种贮粮害虫的杀虫效果：贮粮种类、剂量、接触时间、相对湿度和温度的影响

氟虫腈是一种大田作物中常用的吡唑类杀虫剂，此类杀虫剂系昆虫神经系统），一氨基丁酸（GABA）受体拮抗剂，它导致昆虫由于中枢神经系统功能受阻而死亡。     

日本五种农药的工业合成和关键问题

1.优乐得(buprofezin) 该药剂为抑制昆虫蜕皮的杀虫剂,与通常抑制神经系统的杀虫剂具有不同作用特性。这种杀虫剂是在使用具二硫杂环戊烷结构的防治稻瘟病杀菌剂富士一号时,发现其具有抑制昆虫蜕皮(变态)而得以启发。为谋求作用更高的化合物。通过在二硫杂环戊烷上加上各种     

荷兰全面禁止新烟碱农药的使用

正新烟碱类杀虫剂为当今全球最大的一类植物源杀虫剂,其作用机制主要是通过选择性控制昆虫神经系统烟碱型乙酰胆碱酯酶受体,阻断昆虫中暑神经系统的正常传导,从而导致害虫出现麻痹进而死亡。目前已商品化或即将商品化的新烟碱类杀虫剂有:吡虫啉、啶虫脒、噻虫嗪、噻虫啉、呋虫胺、烯啶虫胺、噻虫胺、氟啶虫酰胺、nithiazine、AKD-1022、JP-339、cyanotropanes(Ⅰ、Ⅱ)等。但     

3-溴-1-（3-氯-2-吡啶基）-4，5-二氢-1H-吡唑-5-甲酸乙酸的合成研究

1 前言 3-溴-1-（3-氯-2-吡啶基）-4,5-二氢-1H-吡唑-5-甲酸乙酯是合成新型鱼尼丁受体杀虫剂氯虫酰胺及邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂的重要中间体。氯虫酰胺是由杜邦公司开发的新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂,属于鱼尼丁受体杀虫剂。它主要作用于昆虫钙离子通道,影响肌肉收缩,使昆虫的肌肉松弛性麻痹。这类杀虫剂药效高、广谱：残效期长、毒性低、与环境友好,和传统杀虫剂没有交互抗性,对抗性害虫有很好的防效。     

作用于烟碱型乙酰胆碱受体的杀虫剂研究进展

烟碱型乙酰胆碱受体是昆虫体内一类重要的神经蛋白,具有多种亚型结构,是开发高效、安全杀虫剂的重要靶标。针对该靶标已开发了多种杀虫剂,从作用机制和化学结构等方面,分类概述了作用于烟碱型乙酰胆碱受体杀虫剂的研究进展。     

两类昆虫生长调节剂作用机制的比较

两种昆虫生长调节剂——几丁质合成抑制剂和非舀类蜕皮激素类似物虽然都是作用于蜕皮过程，但有着截然不同的作用机制，本文对这两种杀虫剂作用机制的研究进展进行了总结和比较。     

鱼尼丁受体及以其为靶标的杀虫剂

以鱼尼丁受体为靶标的双酰胺类杀虫剂由于其较强的杀虫活性和对哺乳动物安全而成为农药研究创制单位关注的热点。对近些年来在鱼尼丁受体的同工型、高级结构、门控特性及以鱼尼丁受体为靶标药剂毒理学等方面的研究进行了综述,总结了双酰胺类杀虫剂代表药剂氯虫苯甲酰胺对昆虫的致死效应以及对昆虫生长发育、生殖、取食行为等方面的影响。     

γ-氨基丁酸门控氯离子通道受体及其靶标杀虫剂

作为半胱氨酸环配体门控离子通道超家族成员之一,γ-氨基丁酸门控氯离子通道(GABA-Cl)主要介导神经系统快速抑制性神经传递.由于其在昆虫和脊椎动物体内存在显著差异,GABA-Cl受体成为了现代杀虫剂研发的理想靶标.对GABA-Cl受体的结构和功能进行介绍,并对其靶标杀虫剂的研发背景与现状、化学合成、作用机制、生物活性...     

植物精油防控蚊的研究进展

蚊虫遍布全球除南极洲外的陆地上,在许多不发达地区,蚊虫作为传播疟疾、登革热等疾病的中间媒介,危害着无数人的生命安全。目前化学农药是虫媒防治的主要手段,化学农药的大量使用使虫媒得到了有效控制。但与此同时,虫媒的抗药性不断增强,成为虫媒疾病控制的最大威胁。此外,化学合成类农药的毒性相对较大,特别是对孕妇和婴幼儿等特殊人群不够安全。在此背景下,天然植物精油用于蚊媒控制受到了越来越多的关注。目前,现有研究主要集中在植物精油对蚊虫幼虫的灭杀活性、对成蚊的驱避和灭杀活性、以及对现用农药的增效作用三方面。总结和综述了植物精油在防蚊控蚊方面的研究进展。     

烟粉虱的化学防治及抗药性

使用化学杀虫剂是防治烟粉虱的主要方法。防治烟粉虱的有效杀虫剂主要包括常规化学杀虫剂甲氰菊酯、联苯菊酯、硫丹、乙酰甲胺磷等，以及由拟除虫菊酯与其它杀虫剂组成的混剂；新烟碱类杀虫剂吡虫啉、啶虫脒、噻虫嗪；昆虫生长调节剂噻嗪酮和蚊蝇醚。在使用杀虫剂时，施药技术很重要。常规杀虫剂在成虫期采用叶面施药效果好；吡虫啉在成虫和低龄若虫期采用土壤施药；噻嗪酮在若虫期使用，蚊蝇醚在卵期使用，均采用叶面喷施。烟粉虱对多种杀虫剂已产生了不同程度的抗性，尤其是温室中的烟粉虱抗药性严重。耕作系统和施加在害虫种群上的药剂选择压力对烟粉虱的抗药性有重要影响。烟粉虱的抗性治理策略主要是限制杀虫剂的使用次数，在作物的不同生长期轮换使用不同种类的杀虫剂。     

试论拟除虫菊酯类杀虫剂在水稻田中的应用

拟除虫菊酯杀虫剂具有高效、安全、广谱及对人畜低毒等特点,在农业上得以广泛应用,已成为杀虫剂市场的支柱之一。但由于其对鱼毒性高,我国禁止其在水稻田使用。随着我国高毒农药的禁用以及水稻害虫对常用药剂抗性的发展,水稻田用药将出现“缺口”。本文介绍了日本、菲律宾和越南等国家应用拟除虫菊酯杀虫剂防治水稻害虫的情况,推荐了一些稻田防虫的拟除虫菊酯品种,并提出了在我国拟除虫菊酯杀虫剂用于水稻田的几点建议。     

促甲状腺素释放激素（TRH）类似物YM－14673的合成

用一个非天然四元环氨基酸（Ｓ）－２－吖啶酮－４－羧酸取代ＴＲＨＮ－端的五元环焦谷氨酸，用液相法合成了一个新的ＴＲＨ类似物ＹＭ－１４６７３。经质谱、元素分析和层析行为确定产品为纯品。     

无公害杀虫剂防治韭蛆的药效试验及苦参碱杀虫作用的研究

用植物杀虫剂苦参碱和低毒化学杀虫剂毒死蜱，辛硫磷对韭菜重要害虫韭蛆进行了室内和田间药效试验。结果表明，3种杀虫剂具很好的杀虫效果。室内研究表明，苦参碱对韭蛆的消化系统，神经系统和内分泌系统均产生明显的影响。