专利信息

生产取代的苯基丙二酸酯中间体化合物的方法及其在生产5，7-二羟基-6-（2，4，6-三氟苯基）[1，2，4]三唑并[1，5-A]嘧啶中的用途；用于合成阿那曲唑及纯化一种阿那曲唑中间体的方法；制备氯吡格雷的方法和其中使用的中间体；白术挥发油药用中间体及其制备方法。     

专利信息

清开灵注射液中间体及成品中指标成分含量的测定方法；三氯蔗糖中间体的分析检测方法；用于制备反式-5-氯-2-甲基-2，3，3a，12b-四氢-1H-二苯并[2，3：6，7]-氧杂并[4，5-C]吡略的中间体化合物；金属有机中间体法制备纳米过氧化锌颗粒的方法；西酞普兰中间体的萃取分离方法     

2-苯氧基嘧啶衍生物及其治疗用途

本发明公开了一种新的2，5-二氨基-4，6-二氯嘧啶的制备方法，这种嘧啶衍生物是制备抗病毒核苷酸衍生物的重要中间体。     

近期医药中间体专利信息

吡唑并[4，3-d]嘧啶衍生物的制备方法 申请号：01822275．7公开号：CN1531536申请日：2001．12．29公开日：2004．09．22申请人：德国默克专利股份公司本发明涉及制备E7-（3-氯-4-甲氧基苄基氨基）-1-甲基-3-丙基-1H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-5-基甲氧基]乙酸及其中间体的方法。     

近期精细化工中间体专利信息

吡唑并[4,3-d]嘧啶衍生物的制备方法申请号:01822275.7公开号:CN1531536申请日:2001.12.29公开日:2004.09.22申请人:德国默克专利股份公司本发明涉及制备[7-(3-氯-4-甲氧基苄基氨基)-1-甲基-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-5-基甲氧基]乙酸及其中间体的方法。21-丁烯基与有关多杀     

国内专利文献

半胱氨酸衍生物；一种高纯度石杉碱甲的生产方法；苯环壬酯光学异构体的制备方法；用于制备吡嗪衍生物的中间体；有机金属配合物及使用其的光电器件、发光元件、发光装置；橡胶硫化促进剂N-叔丁基双（2-苯骈噻唑）次磺酰亚胺的合成工艺；喜树碱衍生物、制备方法和用途；二尿苷四磷酸或其盐的晶体和其制备方法；生产羟基苯甲酸化合物的方法；热敏记录材料；芳香族胺衍生物和用该衍生物制作的有机场致发光元件。[编按]     

近期医药中间体专利信息

喹诺酮甲酸及其中间体的制备方法；具有抗菌活性的嘧啶基甲基吲哚衍生物；头孢菌素中间体;川芎醇酯类衍生物及其制备方法和含有川芎醇酯类衍生物的药物组合物与应用;杂芳族甲酰胺衍生物及其作为酶IKK-2的抑制剂的用途;海鞘素和phthalascidin化合物的中间体的合成方法;     

近期精细化工中间体专利信息

喹诺酮甲酸及其中间体的制备方法；具有抗菌活性的嘧啶基甲基吲哚衍生物；头孢菌素中间体；川芎醇酯类衍生物及其制备方法和含有川芎醇酯类衍生物的药物组合物与应用；杂芳族甲酰胺衍生物及其作为酶IKK-2的抑制剂的用途；海鞘素和phthalascidin化合物的中间体的合成方法     

苯薄荷醇衍生物和萘薄荷醇衍生物的合成与表征

主要研究二环[4.2.0]辛酮中间体薄荷醇衍生物的合成工艺.以(-)-1 R,2S,5R-8-苯薄荷醇和(-)-1R,2S,5R -8-萘薄荷醇为原料,通过酯化反应合成目标化合物,产率分别为58.7%、92%.其结构经 1HNMR、13CNMR进行了表征,并对标题化合物的构象稳定性和晶体结构进行了研究.     

新型含哌嗪的二氯丙烯醚衍生物的设计、合成与杀虫活性

[目的]寻找高效、低毒、低残留的环境友好型杀虫剂。[方法]利用"中间体衍生化"方法,设计、合成了11个含哌嗪的二氯丙烯醚衍生物。以对苯二酚、1,1,1,3-四氯丙烷为起始原料经5步反应生成目标化合物,其结构经1H NMR确证。[结果]初步的生物活性数据表明,化合物2、4在100 mg/L质量浓度下,对小菜蛾2龄幼虫的致死率高于90%,优于其他化合物,尤其是化合物2在6.25 mg/L质量浓度下致死率达到90%,优于对照化合物pyridalyl。     

专利选登

茚满乙酸衍生物及其作为药物、中间体的用途以及制备方法，医药中间体2，3，4-三甲氧基苯甲醛的制备方法，一种医药中间体芦竹碱的制备方法，手性药物中间体(R)-2-卤代-1-(取代苯基)乙醇的制备方法，制备中间体的方法。     

(S)-4-苄氧基取代苯丙胺醇衍生物的制备

采用以L-N-Boc酪氨酸甲酯为原料，经苄基保护4位酚羟基、LiAlH4还原甲酯、脱苄基保护、醚化反应、脱Boc保护基等反应，合成了中间体3和(S)-4-苄氧基取代苯丙胺醇衍生物3个。实验过程中得到的中间体3和(S)-4-苄氧基取代苯丙胺醇衍生物分别为(S)-3-(4-羟基苯基)-2-叔丁氧甲酰氨基-1-丙醇、(S)-3-(4-苄氧苯基)-2-氨基-1-丙醇、(S)-3-[4-(3,4-二氟苄氧苯基)]-2-氨基-1-丙醇和(S)-3-[4-(2,6-二氟苄氧苯基)]-2-氨基-1-丙醇，所得化合物的化学结构经质谱和核磁共振氢谱确证。本合成路线具有操作简单、收率高的特点，其中中间体3可用于氨基醇类衍生物的合成，而(S)-4-苄氧基取代苯丙胺醇衍生物的合成提供了基础化合物和合成方法参考，以发现和研制新的活性药物。     

2-烷硫基吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物的合成与除草活性

以4-氨基-5-氰基-2,6-二烷硫基嘧啶和乙酰乙酸乙酯为原料合成了10种未见文献报道的2-烷硫基-4-甲硫基-5-氨基-6-乙氧羰基-7-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物3a~3j。目标化合物的结构经~1H NMR、LC-MS、IR和元素分析表征确证。对单、双子叶植物的除草活性测试结果表明,在100 mg/L浓度下,目标化合物3a、3c和3f对稗草、油菜茎和根的生长表现出100%抑制活性。     

6-[（1-乙基-2-对硝基苯基-4-硝基咪唑基-5-）硫基]嘌呤的合成

基于硫唑嘌呤在体内的代谢过程和作用机制,结合其合成路线中的一般性方法及引入不同取代基对分子性质的影响,设计并合成了硫唑嘌呤的衍生物6-[（1-乙基-2-对硝基苯基-4-硝基咪唑基-5-）硫基]嘌呤。产物及中间体均采用’HNMR、IR和MS进行结构表征和确证。     

国内专利文献

一种碳酸亚乙烯酯的制备方法；三唑并[4，5-D]嘧啶化合物的新晶形和非晶形；嘧啶酮衍生物和3-酮酯；三氟化硼碳酸二甲酯络合物的生产方法；一种双草酸基硼酸锂提纯方法……     

一种奥司他韦衍生物的合成研究

合成了一种奥司他韦衍生物[化学名:(3R,4R,5S)-4-乙酰胺基-5-[2-(对甲氧基苯胺基)乙酰胺基]-3-(3-戊基氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯(1)]。以磷酸奥司他韦为原料,首先与氯乙酰氯发生N-酰基化反应,再与4-甲氧基苯胺发生取代反应合成目标化合物1,两步反应总收率为78.9%。产物及中间体结构经1 H NMR和ESI-MS表证。     

微波辐射下3-烯丙基-5-苯亚甲基-2,4-噻唑烷二酮的合成

5 取代苯亚甲基 2 ,4 噻唑烷二酮系列衍生物是一类具有广泛生物活性的物质[1] ,可用于治疗糖尿病[2 ] 、牛皮癣[3 ] 、肥胖症[4] ,也常用作抗菌剂[5] ,抗惊厥剂[6] 。其通常是由 2 ,4-噻唑烷二酮与芳香醛在催化剂存在下发生Knoevenagel缩合反应合成[7,8] 。将微波辐射技术应用于有机合成是 80年代后期兴起的一项新技术[9] ,微波在有机合成中的应用已发展成一个新领域———MORE化学 (MicrowaveInducedOrganicReaction) [10 ] 。本文报道了微波辐射法合成新化合物 3 烯丙基 5 苯亚甲基 2 ,4 噻唑烷二酮。SNHOO Cl DMF ,K2 CO3MWI…     

嘧啶基吡唑衍生物

嘧啶基吡唑衍生物具有降血压和精神治疗的作用(参见JP B4714233和JP B4842072),但迄今为止,这些化合物的抗肿瘤作用尚未被报道。本专利以1-[5-甲基-1-(2-嘧啶基)-4-吡唑基]-3-[4-(3-溴苯基)-1-哌嗪基]-1-反式-丙烯盐酸盐为例进行介绍。     

噻唑衍生物的制备方法和用于制备噻唑衍生物的中间体化合物

本发明提供了激活δ亚型人类过氧化物酶体增殖体激活受体（hPPARδ）的式（Ⅺ）噻唑衍生物的制备方法，还提供了用于制备上述式（Ⅺ）化合物的式（Ⅵ）、（Ⅶ）、（Ⅷ）和（Ⅸ）中间体化合物的制备方法。     

对叔丁基杯[4]芳烃巯基吡啶衍生物的合成

以对叔丁基苯酚为起始原料,通过缩合得到对叔丁基杯[4]芳烃,再对其下沿酚羟基进行化学改性,得到具有化学活性的杯[4]衍生物中间体,该中间体与具有活泼氢的2-巯基吡啶反应制得新的含N、S杯芳烃衍生物,总收率14.4%。