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非环化糖类手性选择剂是一种新型的手性选择剂,能对一些难以用环糊精类化合物分离的手性药物对映体进行分离,本文以非环化糖类中的可溶性淀粉作为手性选择剂,探讨了其在毛细管电泳手性药物分离中的优化条件。 相似文献
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简要介绍了手性表面活性剂。重点综述了氨基酸型、葡萄糖苷型、松香型、酒石酸型和麻黄素型手性表面活性剂的合成,阐明了手性表面活性剂在立体选择性合成、手性化合物的分离(如药物分离)以及手性无机材料合成上的应用,最后对手性表面活性剂的应用前景进行了展望。 相似文献
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对外消旋体药物进行分离拆分是获取手性药物的重要方法。探讨了环糊精体系包结拆分法的机理,并对运用其机理于手性药物分离中的应用作了探讨。 相似文献
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药物分子的立体化学决定其生物活性,手性已成为药物研究的一个关键因素。利用微生物或酶催化的方法进行手性化合物的不对称合成已经成为一个极具吸引力的方向。综述了近年来利用面包酵母催化不对称合成手性化合物的研究进展,着重讨论了利用面包酵母可进行的多种手性试剂的催化合成的反应类型。 相似文献
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药物中多数使用的为低于50个原子组成的有机小分子,这些小分子中很多具有手性,药理作用是药物小分子通过与体内大分子之间严格手性匹配识别实现的。手性亚砜作为重要的手性中间体、手性配体、辅剂、催化剂和手性药物,光学纯度的手性亚砜是很多药物的活性基团,所以对潜手性的硫醚的不对称催化氧化以达到高光学纯度是具备重大意义的。本文对钛催化硫醚氧化及其相关体系作简要的介绍,然后再进一步介绍亚砜作为药物方面的应用。 相似文献
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制备了葡萄糖、纤维二糖、棉子糖、乳糖的高效液相色谱手性固定相,并在正相条件下对32种手性化合物进行了拆分,结果表明,四种手性固定相分别分开手性药物11,14,17,11种,拆分效果良好。 相似文献
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Rational structure-based drug design relies on a detailed, atomic-level understanding of protein–ligand interactions. The chiral nature of drug binding sites in proteins has led to the discovery of predominantly chiral drugs. A mechanistic understanding of stereoselectivity (which governs how one stereoisomer of a drug might bind stronger than the others to a protein) depends on the topology of stereocenters in the chiral molecule. Chiral graphs and reduced chiral graphs, introduced here, are new topological representations of chiral ligands using graph theory, to facilitate a detailed understanding of chiral recognition of ligands/drugs by proteins. These representations are demonstrated by application to all ≈14 000+ chiral ligands in the Protein Data Bank (PDB), which will facilitate an understanding of protein–ligand stereoselectivity mechanisms. Ligand modifications during drug development can be easily incorporated into these chiral graphs. In addition, these chiral graphs present an efficient tool for a deep dive into the enormous chemical structure space to enable sampling of unexplored structural scaffolds. 相似文献
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手性药物的研究与开发已成为当今世界新药发展的战略方向和热点领域.1999年,全球手性药物市场销售额第一次超过1000亿美元,达到1150亿美元,比1998年增长16%,占世界药品市场总销售额3600亿美元的32%.预计2003年将达到1460亿美元,以8%的速度增长.通过外消旋转化、上市药物组合物和开发新型手性单一异构体药物,手性药物正在成为制药公司谋求利益和提升地位的工具.手性中间体、对映选择技术和手性分离技术为精细化学品工业提供了机会. 相似文献