肟菌酯β-环糊精包合物的制备及光谱表征

以包合率为指标.采用水和乙醇溶液法来制备肟菌酯β-环糊精包合物,用紫外可见分光光度法研究包合物的形成以及各种条件对包合率影响.在70℃包合6 h,得到主客分子的最佳摩尔比为2:1包合物.重现性好,包合率稳定,将肟菌酯制成β-环糊精包合物后显著提高了它的溶解度.     

2-巯基丙酸/β-环糊精包合物的制备及表征

采用饱和水溶液法制备2-巯基丙酸/β-环糊精包合物,利用紫外分光光度法测定包合物中2-巯基丙酸的含量,并通过正交实验对其包合工艺进行优化,结果表明:m(β-环糊精)∶m(2-巯基丙酸)=12∶1、包合温度为40℃、包合时间为5 h时,包合率达到74.95%。利用显微镜法、扫描电镜法、紫外分光光度法、红外光谱法对包合物的结构进行验证。     

羟丙基-β-环糊精对β-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酰肼的包合及增溶作用研究

为了提高β-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酰肼(3,5-丙酰肼)的水溶性,采用饱和水溶液法制备了3,5-丙酰肼-羟丙基-β-环糊精包合物(包合物),并通过TLC、IR和DSC等分析手段对包合物进行鉴定。利用紫外分光光度法考察了羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和3,5-丙酰肼的投料摩尔比对包合效果的影响及HP-β-CD对3,5-丙酰肼的增溶作用。结果表明,随HP-β-CD与3,5-丙酰肼投料摩尔比的增大,所得包合物中3,5-丙酰肼的含量减小,包合物产率和3,5-丙酰肼的包合率均有所增大。当HP-β-CD与3,5-丙酰肼的投料摩尔比为3∶1时,包合物产率和3,5-丙酰肼的包合率均为100%,达到最优包合效果。经HP-β-CD包合后,3,5-丙酰肼的水溶性得到显著提高,由不溶于水变为可溶于水。当HP-β-CD与3,5-丙酰肼投料摩尔比为1∶1时,包合物的溶解度最高,可达9.0 g/100 g水。     

薄荷醇稳定性及水溶性的研究

目的:为了提高薄荷醇的稳定性和水溶性.以β-环糊精为包合壁材,制备薄荷醇β-环糊精包合物。方法:采角饱和水溶液法翩备薄荷醇β-环糊精包合物.通过正交试验,确定最佳工艺条件,并用紫外分光光度法分别测定了包合物薄荷醇量,并计算了薄荷醇的包合率。结果:以包合率为指标,确定最佳工艺条件为:表明薄荷醇与β-环糊精的摩尔比为1:1o.反应温度5O℃.反应时间2小时.在此条件下.表面薄荷醇量最低且包合率最大。结论:包合物     

青藤碱与羟丙基-β-环糊精的包合作用

通过溶液共混法制备青藤碱-羟丙基-β-环糊精包合物,纯化后利用体视显微镜观察包合物的结晶形态,通过差热示重扫描、红外光谱、X射线粉末衍射及核磁共振波谱等方法对包合物进行性质分析,并通过相溶解度法计算包合物的包合常数。结果表明,青藤碱、羟丙基-β-环糊精包合后性质发生明显变化,羟丙基-β-环糊精能显著增加青藤碱的溶解度,包合物中青藤碱与羟丙基-β-环糊精包合分子个数比为1∶1,其包合常数为150.0 L/mol,反应的吉布斯自由能为-12.41 kJ/mol。     

青藤碱与羟丙基-β-环糊精的包合作用研究

通过溶液共混法制备青藤碱-羟丙基-β-环糊精包合物,纯化后利用体视显微镜观察包合物的结晶形态,通过差热示重扫描、红外光谱、X射线粉末衍射及核磁共振等方式对包合物进行性质分析,并通过相溶解度法计算包合物的包合常数。结果表明青藤碱-羟丙基-β-环糊精包合物性质发生明显变化,羟丙基-β-环糊精能显著增加青藤碱的溶解度,青藤碱-羟丙基-β-环糊精包合物是一种稳定的新物质,青藤碱与HP-β-CD形成的包合物的包合分子比为1∶1,其包合常数为150.0。     

氯菊酯-β-环糊精包合物的制备及表征

为了开发具有药物缓释性能的新型防蚊试剂,用饱和水溶液法制备了氯菊酯与β-环糊精的超分子包合物(包合比为1∶1),并通过物相分析、红外光谱、紫外光谱及荧光光谱等分析方法对其进行了表征。结果表明,包合物与反应前物质及物理混合物相比,呈现出了新的物相性质,均匀的水包油结构及在多种溶剂中的溶解度明显降低证明了包合物的形成;氯菊酯-β-环糊精包合物是一种靠疏水作用和分子间力结合的超分子结构,包合过程没有新的化学键产生;包合对氯菊酯的结构没有产生影响,但其紫外吸收与荧光强度明显增强。     

硫酸亚铁-β-环糊精包合作用的研究

采用饱和水溶液法制备硫酸亚铁-β-环糊精包合物,紫外分光光度法表征了包合物的形成,并用循环伏安法进一步证实β-环糊精和硫酸亚铁的主客体包合作用。最后采用紫外分光光度法确定了硫酸亚铁-β-环糊精包合物的包合比,并测定了包合物的包合常数,结果表明,β-环糊精与硫酸亚铁可形成包合物,包合比为1：1,包合常数为57．74L/mol。     

共载葛根素/黄连素包合物脂质体的制备与质量评价

研究制备共载葛根素/黄连素包合物脂质体(Puerarin/berberine drug-in-cyclodextrin-in-liposome, Pu/BBR-DCL),并对该制剂进行质量评价。以包封率、载药率、得率为评价指标考察葛根素/黄连素包合物(puerarin/berberine drug-in-cyclodextrin, Pu/BBR-CD)的最佳工艺;采用傅里叶红外光谱仪评价Pu/BBR-CD包合效果。考察不同制备方法对Pu/BBR-DCL的影响,筛选最佳制备工艺,并对包合物脂质体的外观形态、粒径、电位、包封率、分散系数(PDI)和稳定性等药剂学性质研究。采用饱和水溶液-超声-冷冻干燥法联用技术制备Pu/BBR-CD,当m(β-CD)∶m(药物)=3∶1、包合温度30℃、包合时间90 min、超声功率240W条件下,Pu/BBR-CD的包封率为90.13%,载药量为17.99%,得率为92.00%;乙醇注入法制备Pu/BBR-DCL工艺参数：卵磷脂与胆固醇的质量比为6∶1、药脂比1∶4、缓冲液体积为15 mL、制备温度为60℃,所得脂质体包封率79.31%、平均粒径194....     

木姜子挥发油与β-环糊精包合工艺的优化

以新鲜木姜子果实为原料,通过水蒸气蒸馏法提取木姜子挥发油;利用饱和水溶液法进行β-环糊精与挥发油包合物的制备,包合工艺的优化采用星点设计-响应面法进行。结果表明,木姜子挥发油与β-环糊精最佳包合工艺为:投料比1:5.77(mL:g),包合时间4.09 h,包合温度51.5℃。利用UV、IR、TG和SEM对包合物表征,表征结果显示,木姜子挥发油与β-环糊精已经形成包合物。研究结果可为木姜子挥发油的进一步实际利用提供可靠参考。     

羟丙基-β-环糊精对头孢拉定的包合作用

采用饱和溶液法制备了头孢拉定-羟丙基-β-环糊精包合物,并通过红外光谱、紫外光谱等方法对包合物进行了鉴定。结果表明,头孢拉定与羟丙基-β-环糊精已形成包合物,包合物主、客体分子之比为1:1。高效液相色谱实验表明羟丙基-β-环糊精使头孢拉定在水中的溶解度增大为原来的5．3倍。     

香茅挥发油的β-环糊精包合工艺探索

目的:研究β-环糊精包合香茅挥发油的最佳包合工艺。方法:采用饱和β-环糊精水溶液法制备包合物,紫外分光光度法测定包合物中挥发油含量并考察方法学稳定性,通过正交实验法测得挥发油包封率、包合物收率,再将2个指标综合考察评价包合效果。结果:包合的优选工艺是挥发油与β-环糊精比例为1∶8(mL∶g),包合温度为50℃,包合时间为3 h。结论:此工艺使挥发油固体化,制备工艺稳定性良好,便于制剂和扩大生产。     

呋塞米-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及增溶效果评价

采用包合法制备呋塞米与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物并对其包合常数等进行测定。配制HP-β-CD溶液,加入过量呋塞米制备包合物,使用红外光谱法和薄层色谱法对包合物进行鉴定,通过相溶解度法对HP-β-CD与呋塞米的相互作用进行考察。结果表明,相溶解度曲线为线性关系,表明两者之间为AL型包合,包合比例1∶1。包合常数随温度升高而增大。37℃、HP-β-CD浓度为0.486 5 mol/L时,呋塞米的增溶倍数可高达32.10倍。采用HP-β-CD包合法,可显著改善呋塞米的溶解性,为呋塞米新剂型的开发提供依据。     

呋塞米-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及增溶效果评价

采用包合法制备呋塞米与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物并对其包合常数等进行测定。配制HP-β-CD溶液,加入过量呋塞米制备包合物,使用红外光谱法和薄层色谱法对包合物进行鉴定,通过相溶解度法对HP-β-CD与呋塞米的相互作用进行考察。结果表明,相溶解度曲线为线性关系,表明两者之间为AL型包合,包合比例1∶1。包合常数随温度升高而增大。37℃、HP-β-CD浓度为0.486 5 mol/L时,呋塞米的增溶倍数可高达32.10倍。采用HP-β-CD包合法,可显著改善呋塞米的溶解性,为呋塞米新剂型的开发提供依据。     

钩藤碱β-环糊精包合的制备及其热稳定性初步研究

采用饱和水溶液法进行包合,利用紫外分光光度法进行物相鉴别以及用烘箱进行热稳定性实验。研究了β-环糊精包合钩藤碱的最佳工艺并对包合物稳定性进行初步研究。结果表明:经紫外分光光度法鉴定,表明钩藤碱-β-环糊精确已形成包合物,其条件是钩藤碱与β-CD比为1∶7,乙醇最佳浓度为80%,包合最佳时间为15 min。热稳定性实验对包合物的稳定进行测定,表明了钩藤碱β-CD包合物的热稳定性明显优于混合物。本试验中当钩藤碱与β-CD形成包合物以后能明显提高稳定性,采用饱和水溶液法制备的钩藤碱β-CD包合物操作简便,成本低,对设备要求不高,且稳定性好,具有一定推广应用价值。     

丁香油β-环糊精微球的制备及其性能研究

以β-环糊精为原料,采用反相乳液法制备β-环糊精微球,饱和水溶液法得到丁香油β-环糊精微球。以包合率、产率、综合评分为指标,探讨了单因素对包合效果的影响,并考察其体外释放、热稳定性情况。结果表明当包合温度为40℃,微球与丁香油的投料比(g/mL)为2∶1,包合时间2h,m(水)∶m(β-CDP微球)=20∶1时所得包合效果最好。得到丁香油微球平均包合率为78.90%,微球的平均收率为90.08%。热稳定性实验表明丁香油β-CDP微球的热稳定性明显优于丁香油β-CD包合物,释香性能实验表明丁香油β-CDP微球20d时还保留55.60%。     

阿司匹林羟丙基-β-环糊精包合物的制备

以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料,制备阿司匹林包合物,以解决阿司匹林水溶性差、易水解的问题,并减轻其口服给药对胃肠道的刺激性.以阿司匹林包合率为评价指标衡量包合效果,筛选包合物的制备方法,优化包合工艺,通过T LC、DSC等分析方法对包合物进行评价.结果表明,制备阿司匹林HP-β-CD包合物的最佳方法为...     

盐酸特比萘芬包合物脂质体的制备

优化盐酸特比萘芬HP-β-CD包合物脂质体的制备工艺.通过饱和水溶液-超声法制备盐酸特比萘芬HP-β-CD包合物,采用单因素试验考察不同因素对包封率的影响,筛选出包合物最佳制备条件,最佳制备工艺为主客分子质量比1:13,包合温度40℃,搅拌时间30min,在此条件下测得包合率为79.6％.再利用乙醇注入法制备盐酸特比萘...     

几种抗结核杆菌包合物的制备与活性研究

以β-环糊精为药物载体,采用饱和水溶液法制备了吡嗪酰胺-β-环糊精包合物、异烟肼-β-环糊精包合物、异烟肼利福霉素腙-β-环糊精包合物,采用冷冻干燥法制备了胸腺五肽-β-环糊精包合物。吡嗪酰胺与β-环糊精的最佳包合工艺条件为:吡嗪酰胺与β-环糊精物质的量比1.5∶1、包合温度70℃、包合时间1.03 h,此条件下的综合评价为96.18%。异烟肼与β-环糊精的最佳包合工艺条件为:异烟肼与β-环糊精物质的量比1.5∶1、包合温度30℃、包合时间0.5 h,此条件下的综合评价为87.80%。异烟肼利福霉素腙与β-环糊精的最佳包合工艺条件为:异烟肼利福霉素腙与β-环糊精物质的量比1.5∶1、包合温度70℃、包合时间1.08 h,此条件下的综合评价为90.83%。胸腺五肽与β-环糊精的最佳包合工艺条件为:胸腺五肽与β-环糊精物质的量比1.5∶1、包合温度70℃、包合时间1.15 h,此条件下的综合评价为90.03%。包合后药物的水溶解性和热稳定性得到明显改善,具有较好的抗结核杆菌活性。     

假性紫罗兰酮β-环糊精包合物的制备工艺研究

利用超声法制备了假性紫罗兰酮β-环糊精包合物。在单因素试验基础上通过正交试验确定了β-环糊精对假性紫罗兰酮包合的最佳工艺条件为:假性紫罗兰酮与β-环糊精质量比1∶4,包合温度40℃,超声时间60 min。在此条件下假性紫罗兰酮β-环糊精包合物的包合率达到83.89%。验证试验表明,该工艺切实可行,重现性好。采用紫外分光光度法、红外光谱法对包合物进行了结构表征。