2-芳基苯并呋喃类化合物的合成与抗心肌缺血活性研究

以丹酚酸C为先导化合物,根据药物设计中简化天然产物活性结构的原则,基于生物电子等排、活性结构优化手段,通过简化丹酚酸C结构,设计合成了一系列新型2-芳基苯并呋喃类化合物。所合成的目标化合物均未见文献报道,其组成和结构经熔点、红外光谱和核磁共振氢谱确证。采用小鼠夹闭气管致心肌缺氧模型测试了目标化合物的抗心肌缺血活性。实验结果表明,目标化合物5c、5e、5f、5h具有抗心肌缺血活性。     

吖啶酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

本文以普梭草素为先导化合物,设计和合成了以吖啶酮环为母核,含有环氧乙烷侧链作为烷基化官能团的目标化合物,其结构经质谱、核磁共振氢谱和碳谱确证。在体外抗肿瘤活性测试中,目标产物表现出较强的细胞毒活性。     

N-(4-羟基-3-甲氧基苄基)-癸酰胺的合成及其生理活性

以香草醛、正癸酸、SOCl2为原料,3步反应合成了辣椒碱类物质——N-(4-羟基-3-甲氧基苄基)-癸酰胺,其结构经IR、1HNMR、13CNMR和元素分析确认。对比研究目标产物与天然辣椒碱生理活性:两物质辣度相近,目标产物辣度仅比天然辣椒碱低0.4%;目标产物镇痛活性优于天然辣椒碱30%;两物质抗菌活性基本相同,强于苯甲酸钠;驱避老鼠活性相似;两物质毒性级别均为3级(低毒)。因此,合成辣椒碱——N-(4-羟基-3-甲氧基苄基)-癸酰胺在上述生理活性上有替代天然辣椒碱的使用价值。     

去氢枞酸基B环并噻唑-酰胺化合物的合成及抑菌活性

为了制备天然产物基抑菌剂,以去氢枞酸为原料,设计并合成得到20个新型去氢枞酸基B环并噻唑-酰胺化合物(Ⅵa~t)。初步探索了合成条件,并利用FTIR、1HNMR、13CNMR和ESI-MS对目标产物进行了结构表征。还测试了化合物对黄瓜枯萎病菌、番茄早疫病菌、苹果轮纹病菌、花生褐斑病菌和小麦赤霉病菌等5种植物病原菌的抑菌活性。初步的生物活性测试表明,在50 mg/L质量浓度下,目标产物去氢枞酸基B环并噻唑-苯甲酰胺(Ⅵj)和中间体去氢枞酸基B环并噻唑-胺(Ⅴ)对苹果轮纹病菌的抑制率分别为90.0%和92.4%(活性级别为A级)。     

(±)二氢槲皮素的全合成

以2,4,6-三羟基苯乙酮与3,4-二羟基苯甲醛经甲氧甲氧基保护羟基、羟醛缩合、环氧化及脱保护关环反应制得二氢槲皮素.此方法是关于二氢槲皮素的全合成方法,相对天然产物提取方法,操作方便简洁,成本较低,有很好的应用价值.目标化合物经核磁共振氢谱、碳谱、红外和质谱分析确认.     

3,4-二-O-乙酰基-D-鼠李糖的合成

标题化合物作为一种重要的有机合成中间体,在有机合成活性较高的天然产物中具有重要意义。以三-O-乙酰基-D-己烯糖作为起始原料,经脱乙酰基反应、磺酰化反应、乙酰化反应、亲核取代反应和还原反应合成目标产物。其中间体及目标产物的结构均经IR、~1HNMR和MS进行表征。对提高目标产物收率进行深入探索,结果表明,适当的反应时间、温度及投料的物质的量比分别能够有效提高乙酰化反应、亲核取代反应和还原反应的产品收率,总收率为63%。     

3,3-二甲基-N-(2-甲基丙烯酰氧乙基)-6′-硝基螺吲哚啉苯并吡喃的合成研究

以 2 ,3 ,3 三甲基 3 氢吲哚为原料合成了标题化合物 ,重要中间体和目标产物的结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱进行确证。     

胆固醇衍生的新型脂质材料的合成

以天然产物胆固醇和赖氨酸或组氨酸为原料,以6-氨基-1-己醇为连接臂成功构建了两种新型脂质材料。所得中间体和目标产物经熔点、IR、1HNMR和质谱等进行了结构表征,结果表明,所得中间体和产物的化学结构与目标化合物结构一致,为阳离子脂质体的制备和基因治疗提供了载体材料。     

天然产物活性组分的糖基化修饰研究进展

天然产物广泛存在于自然界中,其数量种类繁多且结构复杂多样,具有许多生理与药理活性。糖基化修饰能增加天然产物结构和功能的多样性,已成为当今新药开发的研究热点。文章归纳了不同结构类型的天然产物糖基化修饰的国内外研究现状与特点,并从糖的连接位置、数量及种类等方面描述糖基化修饰对天然产物水溶性、药理活性和生物利用率等方面的影响,为天然产物糖基化的开发与应用提供参考。     

去甲去氢斑蝥素酰亚胺衍生物的合成及抑菌活性

以顺丁烯二酸酐和呋喃为起始原料,经Diels-Alder、取代和缩合反应,合成了7个去甲去氢斑蝥素酰亚胺衍生物,其结构经NMR和元素分析证实。通过滤纸片法分别测定合成物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的抑菌活性。结果表明,中间体N-氨基去甲去氢斑蝥素酰亚胺和部分产物对两种细菌都有较好的抑菌活性。其中,N-(氨基缩对甲氧基苯甲醛)-去甲去氢斑蝥素酰亚胺对大肠杆菌的抑菌活性最强,抑菌圈直径为28 mm。     

不同企业生产的HIV抗体确认试剂检测结果的比较

目的比较3家不同企业生产的HIV抗体确认试剂的检测结果。方法分别应用3家不同企业生产的HIV抗体确认试剂,检测64份经多家HIV抗体酶联免疫试剂检测不一致的样本,比较检测结果的差异,并对不确定样本的常见非特异性条带进行分析。结果 3家不同企业生产的HIV抗体确认试剂检测64份样本均为阴性或不确定,但各试剂检测为阴性和不确定样本的比例差别较大,INNO-LIATMHIVI/ⅡScore与NEWLAVBLOT1试剂、INNO-LIATMHIVⅠ/ⅡScore与HIVBLOT2.2试剂及NEWLAVBLOT1与HIVBLOT2.2试剂检测结果的符合率分别为57.8%、28.1%和48.4%,且每两家试剂检测结果之间差异均有统计学意义(P均<0.01)。最易产生不确定结果的条带主要集中在p24和p17上。结论 HIV抗体确认试剂质量差别较大,应加强其质量控制并规范检测标准。     

棒状碳酸钙的鼓泡法制备及表征

采用鼓泡法,以聚乙二醇（PEG）为有机质,制备出粒度分布较均匀、由立方状纳米粒子聚集而成的棒状方解石型碳酸钙。实验结果表明,PEG在反应中控制了产物的形貌和粒径。通过改变反应温度、PEG用量等考察了反应的最佳条件,同时通过FESEM、TEM、XRD、FTIR和粒度等测试手段对产品的结构和性能进行了表征。     

皮革染料商品化研究

在染料水溶液中,加入聚乙二醇400、二乙醇胺、羟乙基纤维素、五乙烯六胺、四甲基胍、分散剂NNO等商品化助剂,喷雾干燥得到皮革染料。利用聚乙二醇400、二乙醇胺和羟乙基纤维素,可有效提高防尘性和溶解性;利用五乙烯六胺和四甲基胍成盐复配,可有效提高溶解性和对皮革的亲和力;利用表面活性剂,可有效提高匀染性和防尘性。该染料非常适合皮革的染色。     

Simultaneous brightness contrast with three different stimuli: 2D, 3D,and D-up

In this study, simultaneous brightness contrast was investigated using three different devices: 2D (paper), 3D (space), and D-up. The paper stimuli were made by printing papers, the space stimuli were produced by illumination in a two-rooms experimental booth, and the D-up stimuli were shown to subjects using a D-up viewer. The brightness of test patches was judged by the amounts of whiteness and blackness. The results were different among the devices; however, if the whiteness of the test patches was plotted for the luminance contrast of the test patch versus the surround, all the data points were expressed by nonlinear equations. Data from the space stimuli were expressed by only one equation; those from the paper stimuli were also expressed by the nonlinear equation but with different coefficients for each test patch. The results from D-up were between those of the space and paper experiments. All the results were explained in relation to the hypothesized illuminated space over the surrounds. The difference among devices was explained by the whiteness of the surround being transferred to the illumination.     

超细CaCO3／PP复合纤维的制备和亲水行为研究

通过共混包粘一熔融纺丝法制备超细CaCO3／PP复合纤维,对复合纤维的亲水性能和力学性能进行了研究,通过接触角测量法研究超细CaCO3／PP复合纤维表面能参数的变化,并用FTIR和SEM对纤维结构和表面形态进行分析,结果表明,超细碳酸钙填充改性可使PP纤维接触角降低76．6％,表面能、粘附功、极化度和积极性分量显著提高。FTIR和SEM测试表明,复合纤维表面极性基团的形成和表面形态粗糙化对PP复合纤维亲水性能的改善有重要作用,且在超细CaCO3含量为6％（w）时,纤维性能最佳,断裂强度提高24．07％,模量提高38．40％,接触角下降57％。     

赤子爱胜蚓核酸酶样蛋白的纯化及其活性

目的纯化赤子爱胜蚓核酸酶样蛋白,并鉴定其活性。方法将制备的赤子爱胜蚓核酸酶样蛋白粗提液透析后,经Bio-CAD CM柱层析系统非连续梯度洗脱,收集洗脱峰,对有活性的梯度洗脱峰样品进行单向聚丙烯酰胺凝胶电泳(1D-PAGE)及切胶纯化,将切胶回收纯化的蛋白样品进行双向聚丙烯酰胺凝胶电泳(2D-PAGE),回收蛋白,进行活性和浓度检测。结果透析后的蛋白粗提液经Bio-CAD CM柱层析分离,得到3个不同洗脱梯度的可降解DNA的活性峰,3个梯度蛋白的PAGE带型基本一致,经PAGE分离获得3个核酸酶样蛋白纯品EWD1、EWD2和EWD3,得率和纯化倍数分别为:27.9%,11.6;16.7%,11.2;16.7%,18.6。结论成功纯化了赤子爱胜蚓核酸酶样蛋白,并保持了其良好的生物活性。该纯化方法简单、快速、经济、实用,为该蛋白结构及功能的进一步研究奠定了基础。     

非灌流法分离大鼠肝星形细胞及其鉴定

目的采用非灌流法分离大鼠肝星形细胞(Hepatic stellate cell,HSC),并进行鉴定。方法采用非灌流法结合酶消化法分离大鼠肝脏细胞,密度梯度离心进一步分离HSC,油红染色检测HSC胞质中的脂滴,免疫组化法检测细胞中α-平滑肌肌动蛋白(α-Smooth muscle actin,α-SMA)、结蛋白(Desmin)及神经胶质酸性蛋白(Glial fibrillary acidic protein,GFAP)的表达。结果非灌流法结合酶消化法可成功分离大鼠HSC;密度梯度离心纯化的HSC经油红染色,细胞核周围可见红色脂滴;该细胞中α-SMA、结蛋白及GFAP的免疫组化染色结果均呈阳性,细胞着色率可达90%以上。结论成功建立了大鼠HSC的非灌流分离模式,所获得的HSC纯度较高,该方法稳定简便,具有一定的推广应用价值。     

磁性活性炭的制备与表征

探讨了负压浸渍法制备磁性活性炭的浸渍条件,浸渍溶液为油酸修饰的Fe3O4磁性凝胶均匀分散在正己烷溶剂中形成的磁性溶液. 通过对油酸修饰的磁性凝胶进行差热、热重和微热容分析确立了浸渍产物的热处理条件,考察了磁性溶液浓度、浸渍时间、浸渍温度对浸渍产物的影响,并采用X射线衍射对磁性活性炭的组份和结构进行了表征,采用磁强计测定了磁性活性炭的磁性能,用比表面、孔容测试技术比较了活性炭和磁性活性炭的比表面、孔体积和孔分布.     

间羟基-N,N-二乙基苯胺的分析方法研究

采用气相色谱对间羟基-N,N-二乙基苯胺及其有机杂质进行分离,用峰面积归一化法进行定量分析。通过气相色谱-质谱联用仪对间羟基-N,N-二乙基苯胺及其有机杂质进行分离并定性,给出了各化合物的结构式。使用精密度数据对分析方法进行了评价。     

2-氯吡啶的合成研究

以吡啶为原料,用两步法(先用过氧化氢将吡啶氧化成氧化吡啶,再与三氯氧磷反应)、光氯化法(在紫外光的照射下,吡啶与氯气反应)和高温氯化法(在290℃的高温下,吡啶与氯气反应)三种方法合成2-氯吡啶,研究了溶剂与吡啶的摩尔比、反应时间等对产率的影响。结果表明:两步合成法总产率不高,约20%~25%;直接光氯化法和高温氯化法产率较高,尤其前者,通过3次反应,产率可达到80%以上。