果胶@壳聚糖复合凝胶微球的制备及释药性能EI北大核心CSCD

文中以天然多糖果胶和壳聚糖为原料,采用乳化交联的方法制备了果胶酸锌微球,再通过自组装壳聚糖层并用柠檬酸钠固化,得到了核壳结构的凝胶微球,将药物奥沙拉嗪封装在凝胶微球中,考察了其药物缓释性能。通过红外光谱、扫描电镜、能谱分析和荧光显微镜对微球形貌和核壳结构进行了表征。通过单因素变量法对凝胶微球的制备进行了优化,并对微球的药物负载性能及在模拟结肠环境中的释药行为进行了研究。结果表明,果胶@壳聚糖载药微球的最高载药量和包封率分别为29.4%和37.3%,果胶@壳聚糖复合载药微球在pH=7.4的模拟结肠液中,前12 h内的释放量仅为35.29%,72 h后奥沙拉嗪的释放量达到了89.90%,而纯果胶载药微球前12 h的释放量就已经高达78.65%,体现了壳聚糖包封层在药物缓释中的重要性。锌离子在果胶@壳聚糖复合微球和果胶微球中的释放趋势与奥沙拉嗪一致,相比于果胶微球,果胶@壳聚糖复合微球具备良好的缓释性能,可用于治疗结肠炎症疾病。     

聚乳酸多孔微球的制备及释药性能

将聚乳酸(PLLA)/四氢呋喃(THF)溶液分散在甘油(连续相)中,通过自乳化结合热致相分离(TIPS)制备一系列PLLA多孔微球,微球由捆束状纳米纤维组成。通过改变PLLA浓度、(PLLA/THF)∶甘油比值、溶剂种类以及淬火温度等条件研究所得多孔微球结构与形貌。结果表明,PLLA的质量分数为2%~5%、m(PLLA/THF)∶m(甘油)=1∶3、-20℃和-196℃淬火均能得到形状规整的PLLA多孔微球。多孔微球孔隙率和比表面积最高可达95.44%和32.53m2/g。PLLA多孔微球对牛血清蛋白的药载量为0.355 mg/mg,30 h内释放率达到59.8%,是一种非常良好的药物缓释载体。     

双氯灭痛壳聚糖水凝胶微球的制备及其性能研究

在Span80与植物油形成的反相胶束体系中,通过戊二醛交联制备出壳聚糖水凝胶微球(CHM)。采用红外光谱和透射电镜等方法对CHM结构及粒子形态进行了研究。同时对CHM的溶胀度及其对模型药物双氯灭痛的体外释放行为进行了考察。结果表明,CHM具有较好的控制药物释放的作用。交联程度对微球粒径、溶胀度及药物释放性能影响较大。     

盐酸环丙沙星-ε-聚赖氨酸微球的制备及释药性能研究

采用乳化-化学交联法制备了盐酸环丙沙星-ε-聚赖氨酸(CH-PL)微球。利用扫描电镜、红外光谱和ZetasizeNano ZS对载药微球进行表征,并考察了CH-PL微球在0.1mol/L HCl(pH=1.2)溶液中的释药行为以及不同交联剂用量对载药微球释药速率的影响。结果表明:成功制备了球形圆整、分散性好、平均粒径约为15μm的CH-PL微球,其最大载药量和包封率分别为5.1%和42.8%;CH-PL微球具有良好的缓释效果,释药过程符合Higuichi机制,且微球的释药速率随交联剂用量的增加而变慢。     

二氧化硅/壳聚糖复合微球的制备及性能

通过溶胶-凝胶法制备出3种不同粒径的SiO₂微球,利用扫描电镜分析了微球的粒径分布情况,SiO₂微球粒径分别在140nm、208nm、336nm左右,在一定范围内,硅球的粒径随正硅酸四乙酯(TEOS)/氨水的添加量增加而增大。选取粒径在336nm左右的SiO₂微球,使用硅烷偶联剂3-(2,3-环氧丙氧基)丙基三甲氧基硅烷(GPTMS)将壳聚糖(CS)接枝在SiO₂微球上,得到SiO₂@CS复合微球。通过红外光谱分析、X射线衍射等对微球进行了表征。接枝CS后对SiO₂微球的结晶特性没有影响,微球仍为无定形晶体。元素分析结果表明CS的接枝量为1.03%。使用振荡法进行抗菌测试,SiO₂@CS复合微球对金黄色葡萄球菌(S.aureus)和大肠杆菌(E.coil)的抑菌率分别为85.52%和47.14%,表明复合微球有一定的抗菌效果。     

纳米金刚石/酵母-壳聚糖复合微球的制备及光热控释性能

开发高性能功能性光热凝胶并建立药物控释模型对农药智能输送材料的开发具有重要意义。以酵母-壳聚糖水凝胶(YS-CS)为基体,引入光热材料纳米金刚石(DND),通过碱凝胶法合成了纳米金刚石/酵母-壳聚糖(DND/YS-CS)交联网络结构复合凝胶微球,研究了复合微球的微观结构、力学性能和光热转换性能;以吲哚丁酸(IBA)为模型药物,探讨DND/YS-CS对IBA的负载性能和控释性能,揭示复合微球对IBA的光热控释机制。结果表明：复合微球具有良好的力学性能,在分别超声和离心1 h后,DND含量为2.0 mg/mL复合微球保水能力分别达到70.5%和74%;复合微球具有良好的光热转换能力,一个太阳光强度下,最高温度可达37.6℃;DND含量为1.2 mg/mL复合微球对IBA的吸附量最高,可达到41.73μg/mg;微球在光下药物释放模式符合Korsmeyer-Peppas模型,在光下具有明显的刺激响应行为,药物释放呈现“开-关”模式。通过控制光的照射强度控制药物释放,在农业领域有广阔的应用前景。     

卵磷脂/果胶锌复合凝胶球的制备及性能

采用滴制法,以吲哚美辛(IDM)为模型药物,皂化高甲氧化苹果果胶为骨架材料,氯化锌为交联剂,并复合卵磷脂(PC)制成吲哚美辛卵磷脂/果胶锌复合凝胶球.针对工艺参数对复合凝胶球粒径、粒重、载药量与包封率以及体外释药性能的影响进行了讨论.凝胶球均成均匀球形,粒径1.13～1.42 mm,粒重1.13～2.32 mg,包封率范围70.72％～94.76％,载药量范围5.84％～13.54％.同时实验结果表明,卵磷脂的加入比例、药胶比(吲哚美辛与果胶的质量比)和皂化用NaOH浓度对复合凝胶球的形态、载药及释药性能均有明显影响.其中,卵磷脂的加入使复合凝胶球载药性能和在模拟肠液中的缓释性能明显提高,当卵磷脂与果胶的质量比为5∶4,皂化用NaOH浓度为30 g/L,药胶质量比1∶4时,复合凝胶球在肠模拟液中8h累计释药率为8.93％.稳定性实验结果表明,在高温和光照的条件下放置,卵磷脂/果胶锌复合凝胶球比原药及果胶锌凝胶球具有更好的稳定性,显示出卵磷脂对果胶锌复合凝胶球在结肠定位给药系统的明显改善作用.     

卵磷脂/果胶锌复合凝胶球的制备及性能

采用滴制法, 以吲哚美辛(IDM)为模型药物, 皂化高甲氧化苹果果胶为骨架材料, 氯化锌为交联剂, 并复合卵磷脂(PC)制成吲哚美辛卵磷脂/果胶锌复合凝胶球。针对工艺参数对复合凝胶球粒径、粒重、载药量与包封率以及体外释药性能的影响进行了讨论。凝胶球均成均匀球形, 粒径1.13~1.42 mm, 粒重1.13~2.32 mg, 包封率范围70.72%~94.76%, 载药量范围5.84%~13.54%。同时实验结果表明, 卵磷脂的加入比例、药胶比(吲哚美辛与果胶的质量比)和皂化用NaOH浓度对复合凝胶球的形态、载药及释药性能均有明显影响。其中, 卵磷脂的加入使复合凝胶球载药性能和在模拟肠液中的缓释性能明显提高, 当卵磷脂与果胶的质量比为5:4, 皂化用NaOH浓度为30 g/L, 药胶质量比1:4时, 复合凝胶球在肠模拟液中8 h累计释药率为8.93%。稳定性实验结果表明, 在高温和光照的条件下放置, 卵磷脂/果胶锌复合凝胶球比原药及果胶锌凝胶球具有更好的稳定性, 显示出卵磷脂对果胶锌复合凝胶球在结肠定位给药系统的明显改善作用。     

光交联羧甲基壳聚糖水凝胶的制备及药物缓释性能研究EI北大核心CSCD

羧甲基壳聚糖是一种壳聚糖衍生物,具有良好的生物相容性和可降解性,在生物医药领域具有广泛的应用。本研究合成一种可光交联的水溶性羧甲基壳聚糖衍生物。通过对羧甲基壳聚糖进行双键修饰,合成甲基丙烯酸缩水甘油酯改性的羧甲基壳聚糖(M-CMCS),并通过核磁共振氢谱(1H-NMR)和傅里叶变换红外光谱(FT-IR)对M-CMCS的结构进行表征。通过光引发M-CMCS交联制备具有不同交联度的M-CMCS水凝胶。通过扫描电子显微镜(SEM)、流变仪和紫外-可见分光光度计(UV-Vis)分别对M-CMCS水凝胶的微观形态、黏弹性能、溶胀性能、酶促降解性能和体外药物释放性能进行了研究。结果表明:随着甲基丙烯酸缩水甘油酯与羧甲基壳聚糖的氨基摩尔比的增加,产物的接枝度逐渐增加。M-CMCS水凝胶具有高度孔隙化且孔隙之间相互连通的结构特点,孔径在1~20μm范围内。随着交联度的增大,M-CMCS水凝胶的溶胀比减小。M-CMCS水凝胶在溶菌酶作用下缓慢降解,随着交联度的增大,降解速率减慢。M-CMCS水凝胶对抗癌药物吉西他滨具有缓释作用,药物释放时间可达4天。光交联M-CMCS水凝胶在药物释放及组织工程领域具有重要的应用前景。     

壳聚糖固载环糊精—海藻酸钠凝胶球的制备和载药性能

使用环糊精和对甲苯磺酰氯制备单-(6-O-对甲苯磺酰基)-β-环糊精,将其与壳聚糖反应后得到可溶于醋酸溶液的壳聚糖固载环糊精,使用一步法与海藻酸钠形成凝胶球(ALg-CDS)。用FTIR、UV、TG-DTA、XRD和SEM对产物进行表征,研究了凝胶球在模拟肠液和胃液中的溶胀行为及载药释放性能。结果表明,ALg-CDS凝胶球在肠液中的溶胀率比在胃液中的大;对酮洛芬的吸附过程符合Lagergren二级动力方程,且ALg-CDS凝胶球的载药量(4.19mg/mg)优于ALg-CS(3.76mg/mg),ALg-CDS凝胶球比ALg-CS有更好的缓释效果,环糊精的引入提高了载药量和缓释性能。     

生物相容壳聚糖/蒙脱土复合微球的溶胀与药物缓释性能研究

利用反相乳液聚合法制备出具有良好生物相容性的壳聚糖/蒙脱土复合微球,其中改性蒙脱土作为插层改性剂引入。用X射线衍射和红外光谱分析了改性蒙脱土的结构,以阿司匹林为模型药物,以药物包埋法制备出了壳聚糖/蒙脱土载药微球,并对其缓释性能进行探讨。结果表明,改性蒙脱土的层间距变大,随着蒙脱土含量的增大,复合微球的溶胀率降低,释药率逐渐减小,pH值为1.2下的壳聚糖/蒙脱土载药微球的释药模式为Fickian扩散类型,pH值为7.4下的释药模式为non-Fickian扩散,壳聚糖/蒙脱土复合微球作为药物载体很有潜力。     

注射型壳聚糖温敏相变复合材料的制备及性能研究

制备了一种注射型壳聚糖(CS)温敏相变复合材料,首先采用乳化-化学交联法,以戊二醛为交联剂,制备包载甲氨蝶呤(MTX)的壳聚糖微球,然后采用离子交联法,向CS溶液中滴加50%甘油磷酸钠溶液,制备CS温敏水凝胶。将CS载药微球分散于水凝胶中,制得温敏相变复合材料。结果表明,所制得的微球载药量为12.98%,包封率为32.66%,且粒径均一,分散性良好,具有良好的通针性;水凝胶在37℃下1min内可发生相变,由溶胶转变为凝胶,具有良好的温度敏感性;制备的温敏相变复合材料具有良好的原位注射性,且4h内药物释放率为35.65%,缓释效果明显。     

壳聚糖/PHB复合缓释微包囊的制备与体外释药评价

用疏水性聚酯PHB外包覆壳聚糖-三聚磷酸钠-阿斯匹林药物缓释体(CPA)制备了壳聚糖/PHB复合缓释微包囊(CPAB),以克服CPA遇酸不稳定的释药特点.用傅立叶红外分光光度计、激光粒度仪、扫描电镜表征了CPAB的组成、粒径及表面形貌.结果显示,CPAB粒径在50～100nm和载药率18.5%时,表面有不均匀的空隙.体外释药评价证实CPAB能有效解决CPA在酸性下的不稳定性,具有长效缓释作用.     

聚合物中空微球的制备及粒径控制EI北大核心CSCD

采用种子乳液聚合法制备了高羧基含量的多层核/壳聚合物微球,然后用氨水对其进行碱处理,形成了粒径均一且内部具有空腔结构的聚合物微球。通过傅里叶变换红外光谱仪对核壳微球上的官能团进行分析;结合电导滴定曲线及Zeta电位值对聚合物微球亲水核/疏水壳的结构进行确定。研究了乳化剂十二烷基硫酸钠(SDS)用量和碱处理过程中的碱酸摩尔比对微球粒径及形貌的影响。结果表明,核、多层核/壳和聚合物中空微球的粒径及空腔直径均随SDS用量的增加而减小;碱酸摩尔比的增加有利于聚合物微球体积的膨胀,所得中空微球粒径及空腔直径均随碱酸摩尔比的增加而增大。控制乳化剂用量为0.01~0.03 g,碱酸摩尔比为1.0~2.0,可制得粒径为355~790 nm、空腔为118~450 nm的聚合物中空微球。     

空心羟基磷灰石亚微球/壳聚糖可注射水凝胶的制备及表征

采用W/O/W复乳法制备空心羟基磷灰石(HAP)亚微球,将空心HAP亚微球均匀分布在壳聚糖/甘油磷酸钠(CS/GP)体系中制备可注射HAP/CS水凝胶(gel 1),同时制备可注射CS水凝胶(gel 2).用X射线衍射仪、场发射透射电镜、红外光谱、扫描电镜对空心HAP亚微球和水凝胶进行了表征,并比较分析了两种溶胶的成胶...     

载药壳聚糖缓释微球的制备及其释放研究

实验采用乳化交联法,使用复合交联剂(先用甲醛交联,再用戊二醛交联),制得盐酸四环素壳聚糖缓释微球,并考察不同分子量的壳聚糖、原料质量比、交联剂用量、复合交联剂用量、搅拌速度对微球的影响,筛选出最佳条件制备出戢药微球,并研究了该微球在扫描电镜和倒置式研究型显微镜下的形态及其在pH=7.4,温度为37℃时的释放规律.结果表明,采用复合交联剂的乳化交联法所制得的微球球形好,粒径分布为5～50μm之间,载药量为26.9%,包封率为56.3%,并且具有良好的缓释效果.     

磁性壳聚糖复合微球的制备和性能研究

本文采用乳化交联法制备了可附载放射性核素的磁靶向药物载体-磁性壳聚糖复合微球.考察了壳聚糖浓度、Fe3O4/壳聚糖质量比及搅拌速度等因素对磁性壳聚糖微球粒径、粒径分布以及形貌等对复合过程的影响,确定了制备高磁响应性的磁性壳聚糖的最佳条件,并借助不同手段对磁性壳聚糖的粒径、粒径分布、形貌及磁性能进行了初步表征.     

壳聚糖微球的制备与应用

壳聚糖微球是一种典型的生物医用材料,主要应用于药物、杀菌、基因治疗等领域.目前,壳聚糖微球的常用制备方法有化学交联法、离子交换法、复凝聚法、喷雾干燥法和乳化分散法等.分析了壳聚糖微球的主要制备方法,评述了其在药物负载、伤口杀菌、基因治疗等领域的应用.     

同轴电喷射法制备核壳结构聚乳酸载药微球

通过同轴静电喷射法制备核-壳结构聚乳酸载药微球。壳层流体为聚乳酸溶液,核层流体为药物水溶液,其中在核层流体中加入壳聚糖以达到在增加溶液电导率的同时改善聚乳酸的亲水性和功能性的目的。实验研究了核、壳层溶液浓度、流量、喷射电压以及接收距离等因素对微球形貌及结构的影响。研究结果表明,当控制实验条件为壳、核层流速比为3∶1,壳层溶液浓度与核层溶液浓度均为1%(质量浓度),喷射电压为20kV,接收距离为15cm,模型药物浓度2mg/mL时,可以得到粒径1μm左右、具有一定缓释效果的核壳结构载药微球,包封率为76.64%,载药量为7.11%。