VE聚乙二醇琥珀酸酯的研究进展

VE聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)是由VE琥珀酸酯与聚乙二醇酯化反应而得,它既含有VE亲脂基团,又含有聚乙二醇长链的亲水基团,是一种非离子型表面活性剂.可用作增溶剂、乳化剂、吸收增强剂、水溶性VE的原料等,以提高药物的生物利用度、提高水溶性差的药物的溶解性和作为药物释放系统、抗癌药的载体等.还介绍了TPGS的国内外合成及检测方法,我们合成的粗产品采用薄层色谱定性检测.     

α-生育酚琥珀酸酯对过度运动小鼠NK细胞平衡及ApoE基因表达影响研究

通过α-生育酚琥珀酸酯作用于过度运动小鼠,观察其对小鼠NK细胞平衡及ApoE基因表达的影响。结果表明:α-生育酚琥珀酸酯对于克服过度运动小鼠免疫抑制现象具有显著作用,主要表现为CD3+、CD16+、CD56+细胞因子极显著下降(P0.01);ApoE mRNA及ApoE蛋白表达量极显著上升(P0.01)。不同剂量α-生育酚琥珀酸酯作用效果有一定差别,高剂量组NK细胞平衡及ApoE表达显著优于低剂量组(P0.05)。     

聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-皂皮皂素微乳液的制备、表征及活性

选用毒性小、刺激性低且有P-糖蛋白抑制剂作用的聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯（D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS）和乳化效果强的天然植物化合物皂皮皂素（quillaja saponin,QS）,与聚氧乙烯氢化蓖麻油（RH40）复配为乳化剂,再以油酸乙酯为油相,异丙醇为助乳化剂,配制TPGS-QS微乳液。利用普通光学显微镜、透射电子显微镜和激光粒度测定仪观察微乳液液滴形貌、粒径分布和Zeta电位。结果：TPGS-QS微乳液具体配制方法为m（油酸乙酯）∶m（质量分数0.02%?TPGS溶液）∶m（质量分数1.5%?QS溶液）∶m（RH40）∶m（异丙醇）＝30∶6.6∶6.6∶39.4∶17.5,所用溶液均以纯水配制。该微乳液外观淡黄、澄清、透明,流动性强,液滴呈均一规则的圆球形,为O/W型乳液,微乳液平均粒径为（48.89±0.08）nm,Zeta电位为（－4.513±0.564）mV。为验证TPGS-QS微乳液是否具有生物活性,测定其α-葡萄糖苷酶抑制活性、1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基清除能力、2,2’-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)阳离子自由基清除能力、铁离子还原能力,及其对HepG2和Caco-2细胞的毒性作用,发现该微乳液对α-葡萄糖苷酶活性的半抑制质量浓度为67.15?mg/mL,具有一定的抗氧化活性,并且几乎不会影响细胞的正常生长,甚至在一定质量浓度范围对细胞有增殖效果。     

氧化油脂日粮中添加RRR-α-生育酚琥珀酸酯对鸡肉品质的影响

探讨RRR-α-生育酚琥珀酸酯(TOS)对饲喂氧化油脂日粮鸡肉品质的影响,选用600只1 d AA肉鸡,随机分为10个处理,每处理6个重复,采用2×5因子设计,即2种油脂类型(新鲜和氧化油脂)和5种α-生育酚的处理,30 mg/kg all-rac-α-生育酚醋酸酯(TOA1)、30 mg/kgRRR-α-生育酚醋酸酯(TOA2)及15、30、60 mg/kgRRR-α-生育酚琥珀酸酯(TOS1、TOS2和TOS3),试验期42 d。结果表明:(1)氧化油脂日粮增加了机体脂质过氧化反应,胸腿肌肉色变差,滴水损失增加,MDA含量升高,SOD活性下降(P0.05);(2)不同的油脂日粮处理中,TOS3组均能降低胸肌48 h滴水损失和烹饪损失(P0.05),腿肌亮度、红色度及滴水损失在TOS2或TOS3组得到改善(P0.05);TOS2和TOS3组胸腿肌MDA含量降低(P0.05或P0.01),胸肌TOS3组SOD活性提高(P0.05);与TOS1相比,TOS2和TOS3组血清及肝脏中α-生育酚含量提高(P0.05)。日粮中油脂氧化导致鸡肉品质降低,添加TOS可通过增加机体α-生育酚含量,提高机体抗氧化能力,改善肌肉品质。     

天然、合成生育酚琥珀酸酯制备工艺的研究

本文通过正交试验设计，分别研究了天然、合成生育酚制取生育配琥珀酸酯（TOS）的工艺。合成的生育酚近乎纯品，易于分析各因素对反应的影响规律，以此为依据对天然TOS的制备工艺进行了探讨。在优化工艺爷件下，合成生育酚的酯化率可达95.89％，天然生育酚的酯化率为91．46％。     

生育酚琥珀酸酯的研究进展

生育酚琥珀酸酯(TOS)是生育酚(Tocopherol)与琥珀酸酐发生酯化反应的产物.它是生育酚的一种重要酯类衍生物,其氧化稳定性、表面活性等理化性质较之生育酚得到明显改善,具有独特的药理功能,从而拓展了生育酚的应用领域.本文依据当前国内外文献和专利,介绍了生育酚琥珀酸酯的结构性质、应用方向以及制备方法等概况,并展望了生育粉酚琥珀酸酯的研究发展前景.     

天然、合成生育酚琥珀酸酯制备工艺的研究

本文通过正交试验设计,分别研究了天然、合成生育酚制取生育配琥珀酸酯(TOS)的工艺.合成的生育酚近乎纯品,易于分析各因素对反应的影响规律,以此为依据对天然TOS的制备工艺进行了探讨.在优化工艺条件下,合成生育酚的酯化率可达95.89%,天然生育酚的酯化率为91.46%.     

两种生育酚酯衍生物对D-半乳糖致衰老小鼠的抗衰老作用

为探究两种生育酚酯衍生物（D-α-生育酚醋酸酯和DL-α-生育酚醋酸酯）的抗衰老作用,本实验测定其体外抗氧化能力,并采用D-半乳糖构建衰老小鼠模型,同时用两种生育酚酯衍生物干预42 d,分析衰老相关指标变化规律。结果表明：在0.1～0.3 mg/mL质量浓度范围内,两种生育酚酯衍生物的羟自由基清除能力、2,2’-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)阳离子自由基清除能力、Fe2+螯合能力、总还原能力均优于VC。与衰老模型组相比,经过生育酚酯衍生物干预后,小鼠血清中丙二醛含量显著下降（P<0.05,P<0.01,P<0.001,P<0.000 1）,谷胱甘肽过氧化物酶和总抗氧化能力显著升高（P<0.05,P<0.01,P<0.001,P<0.000 1）;血清中炎症因子白细胞介素-6、白细胞介素-1β、肿瘤坏死因子-α和肝功能指标天冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶水平显著降低（P<0.05,P<0.01,P<0.001,P<0.000 1）;小鼠肝脏中核因子-E2-相关因子（nuclear factor E2 re...     

辣椒碱对生物大分子氧化损伤的保护作用

本文分别采用Cu~(2+)/H_2O_2、AAPH体系诱导BSA氧化和羰基化损伤、Hemin/nitrite/H_2O_2诱导BSA硝基化损伤;Fe~(2+)/Vitc、AMVN诱导亚油酸(LA)过氧化及AAPH诱导鲱鱼精DNA氧化损伤的模型,研究了辣椒碱对生物大分子在羟自由基和烷氧自由基攻击下发生氧化损伤的保护作用。结果表明:50μM~1000μM的辣椒碱能显著抑制自由基诱导的蛋白质氧化损伤;10μM~1000μM的辣椒碱能显著抑制羟自由基诱导的蛋白羰基化、蛋白氧化应激产生的硝基化以及脂质过氧化终产物TBARS的生成,100μM~1000μM的辣椒碱能显著抑制烷氧自由基诱导的蛋白羰基化和DNA的氧化损伤。得出结论:辣椒碱对不同自由基诱导的生物大分子氧化损伤有显著的保护作用,且其保护作用在一定浓度范围内与辣椒碱浓度呈正相关。本研究为辣椒碱在食品抗氧化剂以及功能食品中的开发与应用提供了基础依据。     

维生素E琥珀酸酯的抗肿瘤作用研究进展

维生素E琥珀酸酯(VES)是维生素E(VE)的衍生物,与VE相比,VES的性质稳定,在医药和食品添加剂等领域得到了更广泛的应用。近年来众多研究结果表明,VES具有选择性抑制肿瘤细胞生长的作用。通过阐述VES抗肿瘤作用的特点和类型,说明VES具有广谱抑制肿瘤细胞生长的作用;初步探讨了VES抗肿瘤的机制,如诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞DNA合成,诱导肿瘤细胞分化等。     

维生素E丁二酸单酯的合成及其在卷烟中的应用

为了提高卷烟主流烟气中维生素E(VE)释放量,改善卷烟口味,以VE和丁二酸酐为原料合成了VE丁二酸单酯,进行了HPLC纯度分析和1H NMR,13C NMR和EI-MS结构确证,并对添加了合成产物的卷烟进行了烟气分析和感官评吸试验.结果表明:①合成产物为目标产物——VE丁二酸单酯,纯度达98％;②添加VE丁二酸单酯的卷...     

桑葚浓缩汁对D-半乳糖诱导氧化损伤大鼠脾脏的保护作用

研究桑葚浓缩汁对D-半乳糖（D-galactose,D-Gal）诱导氧化损伤大鼠脾脏的保护作用。采用D-Gal建立 衰老模型,将Wistar大鼠随机分为正常对照组、D-Gal模型阴性对照组、D-Gal＋VE阳性对照组、D-Gal＋桑葚浓 缩汁（低、中、高）剂量组6 组。检测脾脏总超氧化物歧化酶（total superoxide dismutase,T-SOD）、谷胱甘肽过 氧化物酶（glutathione peroxidase,GSH-Px）、过氧化氢酶（catalase,CAT）的活力及丙二醛（malondialdehyde, MDA）含量,血清中肿瘤坏死因子-α（tumour necrosis factor-α,TNF-α）、白细胞介素6（interleukin-6,IL-6） 的质量浓度,并对脾脏指数、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶（Caspase-9、Caspase-3）的表达水平进行测定,结合组 织形态学评价桑葚浓缩汁对氧化损伤大鼠脾脏的影响。结果显示,与阴性对照组相比,桑葚浓缩汁中、高剂量组 均可提高脾脏组织T-SOD、GSH-Px、CAT的活力（P＜0.05）,各剂量处理组均可降低MDA含量（P＜0.05）及 TNF-α、IL-6的表达,提高脾脏指数。其中高剂量处理组的T-SOD、GSH-Px、CAT活力分别达到了113.22、90.17、 7.67 U/mg pro,作用效果明显;MDA含量降至13.59 nmol/mg,脾脏指数升至4.12 mg/g,均达到了正常对照组和阳 性对照组水平（P＞0.05）;TNF-α、IL-6水平下降至56.95、76.83 pg/mL。免疫组化结果显示,桑葚浓缩汁处理组 Caspase-9、Caspase-3的表达均有减轻,其中高剂量组效果最好。苏木素-伊红染色结果也证实,桑甚浓缩汁可保护 脾脏结构,有效增加淋巴细胞数量,改善充血现象。可见,桑葚浓缩汁对氧化损伤大鼠脾脏有一定的保护作用,并 呈一定的量效关系。     

水飞蓟素对丙烯酰胺诱导人肝癌细胞氧化损伤的保护作用

研究水飞蓟素对人肝癌细胞系（human hepatocellular liver carcinoma cell line,HepG2）增殖的影响以及 对食品加工过程中产生的丙烯酰胺所致肝细胞毒性的预防效果,同时对其保护机制进行探讨。通过噻唑蓝法检测 水飞蓟素对HepG2细胞增殖的影响和对丙烯酰胺诱发HepG2细胞毒性的保护效果;利用荧光探针法对HepG2细胞 内活性氧的变化进行检测,并运用比色法分别检测细胞内脂质、蛋白质及DNA的氧化损伤标志物（丙二醛、蛋 白羰基和8-羟基脱氧鸟苷）含量;利用酶活力试剂盒检测细胞内过氧化氢酶（catalase,CAT）、超氧化物歧化酶 （superoxide dismutase,SOD）和谷胱甘肽过氧化物酶（glutathione peroxidase,GSH-Px）活力的变化。结果显示, 12～96 μg/mL的水飞蓟素对HepG2细胞无毒性;水飞蓟素可以抑制丙烯酰胺引起的细胞存活率降低和氧自由基水平 升高,减少丙烯酰胺对脂质、蛋白质和DNA的氧化损伤,并提高细胞内抗氧化物酶CAT、SOD和GSH-Px活力。研 究证明,水飞蓟素能够缓解丙烯酰胺对肝细胞造成的氧化损伤。     

芦荟多糖对D-半乳糖致HepG2细胞氧化损伤的保护作用

目的:探讨芦荟多糖对HepG2细胞氧化损伤的保护作用,分析其体外抗氧化能力。方法:以HepG2细胞为研究对象,建立D-半乳糖诱导细胞氧化损伤模型,以不同浓度芦荟多糖进行预保护处理。采用细胞增殖与毒性检测试剂盒测定HepG2细胞存活率,生物化学法检测细胞超氧化物歧化酶、过氧化氢酶、谷胱甘肽过氧化物酶活力,酶联免疫吸附法测定细胞总抗氧化能力及丙二醛（malondialdehyde,MDA）含量,实时荧光定量PCR检测细胞Keap1、Nrf2、NQO1和HO-1基因表达水平。结果:与D-半乳糖模型组比较,25、50、100 μg/mL的芦荟多糖预保护处理能不同程度地提高HepG2细胞存活率;芦荟多糖能显著增强细胞中抗氧化酶的活性,降低细胞MDA的生成量（P<0.05）,且作用效果与芦荟多糖浓度成正比;细胞中Keap1基因表达显著降低,Nrf2、NQO1、HO-1 mRNA表达显著提高（P<0.05）。结论:芦荟多糖可以减轻HepG2细胞的氧化应激损伤,激活Nrf2表达并抑制其泛素化降解,提高下游NQO1、HO-1的转录水平,增强细胞抗氧化酶系活性并调控细胞氧化还原系统,以达到减轻细胞氧化损伤程度、提高细胞抗氧化应激损伤的效果。     

酪蛋白源七肽AVPYPQR在不同体系中抗氧化活性的构效关系比较

本文为了探讨酪蛋白源七肽AVPYPQR在不同体系中的抗氧化活性及构效关系,比较研究了AVPYPQR及其相关片段PYPQ、PYPQR、VPYPQ、VPYPQR和AVPYPQ在体外化学方法和细胞模型中的抗氧化能力。结果表明,在ABTS自由基清除能力和氧自由基吸收能力(ORAC)等体外化学方法中6条肽的活性都高于标准抗氧化剂Trolox,其中Val、Ala和Arg残基的同时存在降低AVPYPQR的ABTS自由基清除能力,而Arg残基存在提升了AVPYPQR的ORAC活性。在细胞氧化损伤模型中,6条多肽对AAPH诱导血红细胞溶血都有保护作用,其中AVPYPQR保护效果最好,Ala和Arg残基存在提升其保护效果;H2O2诱导Hep G2细胞氧化损伤模型中,除PYPQ,其他多肽都具有显著保护效果(p0.05),其中Ala、Val和Arg残基都可以提升保护效果,但是没有叠加作用。综上,除PYPQ,其它5条多肽在在体外化学方法和细胞模型中都表现出较强抗氧化活性,但无显著性相关,且不同方法中Val、Ala和Arg残基对AVPYPQR活性影响不同。     

紫薯花青素体外抗氧化及对H2O2诱导HepG2细胞氧化损伤的保护作用

目的：研究紫薯花青素的体外抗氧化作用,建立H2O2诱导HepG2细胞氧化损伤模型,初步评价紫薯花青素的抗氧化应激作用。方法：紫薯干粉经过提取、纯化制得紫薯花青素干粉,分别测定紫薯花青素的总还原力、对羟自由基（·OH）、超氧阴离子自由基（O2－•）的清除能力以及对大鼠红细胞溶血的保护作用。建立H2O2诱导HepG2细胞氧化损伤模型,采用四甲基偶氮唑蓝（methyl thiazolyl tetrazolium,MTT）法检测不同质量浓度紫薯花青素对HepG2细胞氧化损伤的保护作用。结果：紫薯花青素的还原力和VC基本相当;紫薯花青素对·OH有很好的清除效果,在实验浓度范围内有明显的剂量-效应关系;随紫薯花青素浓度的升高,对O2－•的清除作用增强,呈现良好的量-效关系,单位浓度的紫薯花青素对O2－•的清除作用比2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚（butylated hydroxytoluene,BHT）效果好。不同质量浓度的紫薯花青素均可抑制H2O2诱导的大鼠红细胞溶血,且随着紫薯花青素质量浓度的升高,大鼠红细胞的溶血度降低,呈现良好的量-效关系。H2O2诱导的HepG2细胞氧化损伤模型中,50～1 600 μg/mL的紫薯花青素均能够抑制H2O2引起的HepG2细胞凋亡,当紫薯花青素质量浓度达到800 μg/mL时,HepG2细胞存活率为（88.03±7.48）%。结论：紫薯花青素具有良好的体外抗氧化作用,并对H2O2诱导HepG2细胞氧化损伤具有明显的保护作用,研究初步揭示了紫薯花青素具有体外抗氧化作用。     

抗氧化作用延缓疲劳的研究进展

对抗氧化作用的机理进行了分析,抗氧化酶和非酶类物质是延缓疲劳的主要物质。抗氧化物质之间的协同作用可以增强抗疲劳作用,抗氧化物质对慢性疲劳综合症具有治疗作用。探讨了测定氧化应激的方法,包括直接测定自由基的含量,由自由基引起的生物大分子的氧化损害,抗氧化物质的活性等,一种方法不能有效评价抗氧化水平,通过多个指标的测定可以得到较好的结果。此外,对抗氧化物质在延缓疲劳中的应用进行了论述。大豆肽、乳清肽、鱼蛋白肽和猪脾脏蛋白肽等抗氧化活性肽都是良好的缓解疲劳的物质。植物提取物如皂甙、活性多糖、类黄酮、多酚、茶碱及其他动植物和食用菌等物质也有应用于延缓疲劳的报道。