4-羟基-5-嘧啶甲酸乙酯衍生物的合成

由乙氧甲叉基丙二酸二乙酯和相应的脒在碱性条件下合成了4-羟基-5-嘧啶甲酸乙酯和2-甲基-4-羟基-5-嘧啶甲酸乙酯,原料易得、操作步骤简单、反应条件温和,产率呵分别达到80%和91%.     

2-甲硫基-4-羟基-5-嘧啶甲酸甲酯的合成

以甲氧亚甲基丙二酸二甲酯为原始料,与甲基异硫脲反应制得2-甲硫基-4-羟基-5-嘧啶甲酸甲酯,考察了各反应条件的影响,确立了较佳的工艺参数.结果表明,甲氧亚甲基丙二酸二甲酯、甲基异硫脲硫酸盐与氢氧化钠的摩尔投料比为1∶1.1∶3.3,溶剂乙醇与水体积比为1∶1,在室温下反应3h,用稀盐酸调pH至2～3,收率达52.9％...     

6-甲基脲嘧啶及其衍生物的绿色合成

以乙酰乙酸乙酯、尿素为原料,对甲苯磺酸为催化剂合成6-甲基脲嘧啶,探讨了不同带水剂和相转移催化剂对产率的影响。较佳反应条件:25ml环己烷做带水剂,1.00g PEG-400做相转移催化剂,反应时间4h,产率为71.4%.在无水碳酸钾存在下,以二甲基甲酰胺和丙酮作溶剂,取代氯化苄、正溴丁烷与6-甲基脲嘧啶反应,合成两种衍生物1,3-二苄基-6-甲基脲嘧啶和1,3-二正丁基-6-甲基脲嘧啶,产率分别为57.5%和51.3%。     

一种5-羟基嘧啶-2-羧酸的合成方法

正本发明公开了一种5-羟基嘧啶-2-羧酸的合成方法。该合成方法为:将5-溴-2-氰基嘧啶与苯甲醇反应生成5-苄氧基-2-氰基嘧啶;然后5-苄氧基-2-氰基嘧啶在碱性条件下进行反应,再通过对反应液进行酸调节使产物析出,对析出的固体过滤干燥后,即获得目标化合物5-羟基嘧啶-2-羧酸。本发明的主要有益效果为:设计了5-羟基嘧啶-2-羧酸的合成路线,提供了该化合物的制备方法。公开号:CN103880757A     

4-氨基-2-氯嘧啶-5-羧酸的合成研究

文章介绍了4-氨基-2-氯嘧啶-5-羧酸化合物的合成路线的改进。以乙氧基甲叉丙二酸二乙酯(EMME)和尿素为原料,经环合、取代、水解四步反应,合成了目标化合物,并经MS和1HNMR进行了结构表征。此合成路线反应条件温和、原料易得、操作简便、适合于工业化生产。反应总收率为34.3%。     

2-甲硫基-4,6-二氟嘧啶的合成研究

2-甲硫基-4,6-二氟嘧啶是合成除草剂双氯磺草胺的关键中间体,笔者以硫脲、丙二酸二乙酯、甲醇钠、硫酸二甲酯、三氯氧磷、氟化钾等为原料经四步反应合成了该化合物,并对影响反应的主要因素进行了研究。优化了反应条件,简化了操作。产品收率56%,纯度90%。     

嘧啶基吡唑衍生物

嘧啶基吡唑衍生物具有降血压和精神治疗的作用(参见JP B4714233和JP B4842072),但迄今为止,这些化合物的抗肿瘤作用尚未被报道。本专利以1-[5-甲基-1-(2-嘧啶基)-4-吡唑基]-3-[4-(3-溴苯基)-1-哌嗪基]-1-反式-丙烯盐酸盐为例进行介绍。     

4,6-二甲氧基-2-甲硫基嘧啶的合成新路线

4,6-二甲氧基-2-甲硫基嘧啶是农药双草醚的重要中间体,文献报道该合成路线主要有,1)碘甲烷法,碘甲烷与4,6-二羟基-2-甲巯基嘧啶反应制备,该法收率不高,同时碘甲烷价格昂贵;2)硫酸二甲酯法,硫酸二甲酯与4,6-二羟基-     

嘧啶衍生物的研究5-苯基偶氮嘧啶化合物的合成

报道了十一种5-苯基偶氮嘧啶化合物的合成。由2,4-二氨基-6-羟基嘧啶、2-甲基-4-氨基-6-羟基嘧啶、胞嘧啶和芳香伯胺的衍生物及对氨基苯甲醛缩氨基硫脲的重氮盐,在醋酸和氢氧化钠溶液中偶氮化而制得。迄今为止,其中十种化合物尚未见文献报道。     

2-氨基-4-甲氧基-6-甲硫基嘧啶的合成研究

以2-氨基-4-氯-6-甲氧基嘧啶、甲硫醇钠原料合成2-氨基-4-甲氧基-6-甲硫基嘧 啶。对影响反应的主要因素进行了研究,优化条件下,收率高于97％,产品纯度高于95％。     

5-羟基-1,3,4-噻二唑[3,2-a]并嘧啶-7-酮衍生物的绿色合成

为了寻找干扰嘌呤核酸代谢的抗肿瘤新药,设计和合成了嘌呤生物碱的类似物。以2-氨基-1,3,4-噻二唑、丙二酸与三氯氧磷为原料,经过关环,偶合等反应合成了9种5-羟基-1,3,4-噻二唑[3,2-a]并嘧啶-7-酮衍生物,通过元素分析、IR、1 H NMR和质谱分析确定了其结构。     

5-嘧啶甲酰胺类的提纯

申请号 86103314 申请日 1986.5.16 申请人尤尼罗亚尔有限公司地址加拿大安大略 5-嘧啶甲酰胺类具有抗白血病和抗肿瘤活性,因此具有潜在的药物上的用途。由于这些化合物在有机或无机溶剂中极不溶解,所以它们的处理和加工较困难,不能得到化学纯的这种物质。本发明较好地解决了这一问题,本发明是将5-嘧啶甲酰胺类化合物与     

嘧啶-5-甲醛合成方法研究

嘧啶-5-甲醛是生产三氟苯嘧啶的关键原料。通过Vinamidinium盐与醋酸甲脒反应合成嘧啶-5-甲醛。先由POCl_3与DMF反应得到Vilsmeier试剂,ClHC=N(CH_3)_2·Cl,再与丙二酸、高氯酸钠反应,得到2-iminiovinamidinium高氯酸盐。     

嘧啶衍生物的Mannich碱合成

用４种嘧啶衍生物合成了１３个Ｍａｎｎｉｃｈ碱。经元素分析、ＩＲ、ＵＶ及＾１ＨＮＭＲ分析证明，１１个首次合成，对嘧啶中取代基的电性效应及Ｍａｎｎｉｃｈ反应进攻的位置进行了讨论。     

新型3-(4-氟-苯基)-4(3H)-嘧啶酮-5-甲酸乙酯衍生物的合成

以4-氟苯基硫脲和乙氧基甲叉基丙二酸二乙酯(DEMM)为起始原料,通过环合、烷基化、氧化、水解、加成、威廉姆逊醚合成等一系列反应,合成了7个2-位具有不同取代基团的标题化合物。其结构经1HNMR、13CNMR和ESI-MS表征。     

2-氯-5-硝基嘧啶的合成

[方法]以1,1,3,3-四甲氧基丙烷和尿素为起始原料,通过合环、硝化和氯代反应得到2-氯-5-硝基嘧啶,探讨了合成关键中间体的影响因素.[结果]经过实验确定了理想的反应条件,产物的结构经过1H NMR鉴定进行表征.[结论]该工艺具有收率高、操作简单、安全可靠的特点并且为工业化生产提供参考.     

2-氨基-4-甲氯基-6-甲硫基嘧啶的合成研究

以2-氨基-4-氯-6-甲硫基嘧啶、甲硫醇钠原料合成2-氨基-4-甲氯基-6-甲硫基嘧啶。对影响反应的主要因素进行了研究，优化条件下，收率高于97％，产品纯度高于95％。     

5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-羧酸乙酯的合成与表征

以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸为起始原料,经环化和酯化二步反应,合成了标题化合物5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-羧酸乙酯,其结构经元素分析1、H NMR和MS表征,并对其质谱裂解途径进行了探讨。