氟虫双酰胺的清洁合成法

氟虫双酰胺(flubendiamide)是具有独特作用机理的新杀虫剂,其作用靶标为鱼尼汀受体.简述了氟虫双酰胺以前的2种合成方法并指明了它们的弊端,详细介绍了氟虫双酰胺的清洁合成工艺.     

新型邻苯二甲酰胺类杀虫剂的研究进展

介绍了新型邻苯二甲酰胺类鱼尼丁受体杀虫剂的研究进展,包括国内外各大农药公司近年来公开的具有较好活性的化合物以及即将商品化产品氟虫酰胺(flubendiamide)的创制经纬和合成方法。     

5-乙酰基-2,3-二氢苯并呋喃的合成

采用邻溴苯酚为初始原料,在相转移催化剂作用下经烷基化合成2-(2-氯乙氧基)-1-溴苯(1),通过生成格氏试剂合成2,3-二氢苯并呋喃(2),由傅-克酰基化反应合成5-乙酰基-2,3-二氢苯并呋喃(3)。反应过程以薄层色谱法监控,并通过元素分析、1HNMR对各中间体的组成和结构进行了确证和表征。     

氟虫双酰胺（flubendiamide）的开发经纬

氟虫双酰胺（flubendiamide）是日本农药公司开发的具有独特作用机理的新杀虫剂,结构如图1所示。其作用靶标为鱼尼汀受体（ryanodinereceptor）。氟虫双酰胺具有邻苯二甲酰胺骨架化学结构,苯环上具有碘原子取代基、七氟异丙基苯甲酰胺基及含砜的烃基胺。     

2,6—二烷氧基苯乙酮的合成研究

2,6-二烷氧基苯乙酮由于氢键环的存在,对肝炎微粒体苯胺羟化酶和脱甲基酶活性有抑制作用,和环己烯巴比妥配合制药,可以提高药物对催眠时间和麻痹作用的效力。同时,它还是用Fiscker法合成吲哚的基础原料,所以它在医药和化学工业上有较大的研究价值。 本研究是从间苯二酚合成2,6-二羟基苯乙酮后,利用相转移催化反应合成2-羟基-6-甲氧基苯乙酮,最后合成2-甲氧基-6-烯丙氧基苯乙酮及2-甲氧基-6-取代苄氧基苯乙酮。     

2,7-二甲基-2,4,6-三辛烯-1,8-二乙醛的合成方法

正本发明提供了一种合成2,7-二甲基-2,4,6-三辛烯-1,8-二乙醛的方法。合成方法包括如下步骤:(1)添加乙醛缩二乙醇和乙基-(1-丙烯基)-催化剂作用下获得1,1,3-三乙氧基-2-甲基-丁醚;(2)热解合成1,1,3-三乙氧基-2-甲基-丁烷异喹啉和对甲苯磺酸催化作用下获得1-甲氧基-2-甲基-1,3-丁二烯溶解;(3)为相转移催化剂的合成无水乙     

2-氯-4,6-二硝基间苯二酚合成工艺研究

文章采用1,2,3-三氯苯为起始原料对合成PBO纤维单体4,6-二氨基间苯二酚的重要中间体2-氯-4,6-二硝基间苯二酚的合成方法进行了研究,并采用红外光谱法和氢核磁共振法对4,6-二硝基-1,2,3-三氯苯和2-氯-4,6-二硝基间苯二酚的结构进行了表征;采用正交试验法对4,6-二硝基-1,2,3-三氯苯碱性水解合成2-氯-4,6-二硝基间苯二酚的合成工艺进行了研究,确定了最佳工艺条件,在此条件下得到2-氯-4,6-二硝基间苯二酚的收率为95.3%。     

合成3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物的研究进展

概述了近十年来三组分"一锅法"合成3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物的研究进展,分析了反应物种类、催化剂、溶剂及反应条件对3,4-二氢嘧啶-2-酮类化合物合成的影响,介绍了合成3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物的合成方法。     

新型含氟聚醚酰亚胺的合成与表征

利用对苯二酚、2-氯-5-硝基三氟甲苯合成得到1,4-双(2-三氟甲基-4-硝基苯氧基)苯,再在钯/炭、水合肼和有机溶剂的作用下,合成得到了1,4-双(2-三氟甲基-4-氨基苯氧基)苯,并对其性能进行了表征,包括其本身的熔点、红外吸收特征等。合成得到的1,4-双(2-三氟甲基-4-氨基苯氧基)苯与4,4'-二氨基二苯醚、2,2-双[4-(3,4-二羧基苯氧基)苯基]丙烷二酐反应,制得了含氟聚醚酰亚胺,并对其性能进行了表征。     

2,7-二甲基-2,4,6-辛三烯-1,8-二醛的制备方法

2,7-二甲基-2,4,6-辛三烯-1,8-二醛是合成类胡萝卜素系列化合物(如β-胡萝卜素,角黄素和虾青素,番茄红素等)的关键中间体,采用乙缩醛和乙基(1-丙烯基)醚加成反应得到1,1,3-三乙氧基-2-甲基-丁烷,裂解合成得到1-甲氧基-2-甲基-1,3-丁二烯;和氯化试剂合成生成4,4-二乙氧基-3-甲基-1-氯丁烯;与三苯基膦成盐合成得到膦盐;膦盐在双氧水作用下缩合,并用碳酸钠溶液生成1,1,8,8-四甲基-2,7-二甲基-2,4,6-辛三烯;再在酸性条件下水解合成制备。     

鱼尼丁受体杀虫剂Flubendiamine

本文介绍了鱼尼丁受体杀虫剂Flubendiamine的创制经纬、作用机制、生物活性、毒性及合成。     

新型杀虫剂氟虫酰胺

介绍了杀虫剂氟虫酰胺的理化性质、毒性、作用机制、抗性、生物活性、大田试验、专利和合成方法等。     

丙溴磷防治棉铃虫药效试验

１９９３、１９９４年用４０％丙溴磷乳油进行了防治棉铃虫药效试验，两年的试验结果表明，亩用该药６０、８０、１００毫升，在药后７ 天远达到了８０％以上的防效，亩施１００毫升，防效均达到９３．７％以上，明显高于２．５％三氟氯氰菊酯乳油亩施３０毫升的防效７７．０％。该药是一种防治抗性棉铃虫的优良杀虫剂，建议棉田用量为亩施８０￣１００毫升为宜。     

鱼尼丁受体抑制剂的研究进展

介绍了新型鱼尼丁受体抑制剂类杀虫剂的研究进展,包括近年来国内外农药公司报道的活性化合物和氟虫酰胺及氯虫酰胺的创制经纬。以氟虫酰胺和氯虫酰胺的结构为基础分别对邻苯二甲酰胺类和邻甲酰胺基苯甲酰胺类鱼尼丁抑制剂的研究现状做了分类介绍,并对鱼尼丁抑制剂研究前景进行展望。     

辛硫磷防治棉铃虫药效试验

１９９５年用４０％辛硫磷乳油进行了防治棉铃虫药效试验，亩用该药５０，７５，１００毫升，在第二遍药后３天均达到７０％以上防治效果，明显高于２．５％氯氟氰菊酯乳油亩用６０毫升的防效５６．５０％。该药是一种防治抗性棉铃虫的优良杀虫剂，建议棉田用量为亩施７５－８０毫升为宜。     

菊酯农药防治水稻螟虫的技术探讨

分析水稻螟虫的行为特性和拟除虫菊酯类农药在水稻植株上的行为趋势,探讨使用菊酯类农药防治水稻螟虫的技术要点。认为使用对稻飞虱有特效的农药品种或种植抗稻飞虱的水稻品种,能有效控制因使用菊酯类农药而引起的稻飞虱的再生猖獗。     

新化合物HNPC-A8008对鳞翅目害虫的活性及田间防治效果

[目的]评价新化合物HNPC-A8008[5-(3-氯烯丙基)氨基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基)苯基-4-三氟甲基亚磺酰基吡唑-3-腈)]对几种鳞翅目害虫的室内杀虫活性和田间防治效果。[方法]分别采用浸渍法和常规喷雾法进行室内毒力测定和田间药效试验。[结果]HNPC-A8008对鳞翅目害虫黏虫、菜青虫、小菜蛾、斜纹夜蛾48 h的LC50值分别为0.73、0.94、1.14、25.70 mg/L;在剂量为15、30、45 g a.i./hm2时,药后1、3、7 d对小菜蛾和菜青虫的田间防效分别超过了81.41%、89.80%;在剂量为30、60、90 g a.i./hm2时,药后14 d,对稻纵卷叶螟和二化螟的田间防效分别超过了66.99%、72.32%。[结论]新化合物HNPC-A8008在室内对多种鳞翅目害虫表现出很高的毒杀活性;对小菜蛾、菜青虫、稻纵卷叶螟、二化螟有良好的田间防治效果,且对作物和天敌安全。     

棉蚜抗药性及其抗性治理对策的研究

棉蚜(Apkis gossypii Glover)是一种世界性的农业害虫．对有机氯、有机磷、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯类等多种杀虫剂均产生了抗药性。主要对棉蚜抗药性的形成与发展、影响因素、抗性机制等方面进行了综述，并探讨了抗性治理对策。对于延缓棉蚜抗药性和治理该虫有一定的参考价值。     

5%阿维菌素微乳剂防治水稻稻纵卷叶螟田间药效试验报告

实验表明,5％阿维菌素微乳剂4．95～6．60克,公顷茎叶喷雾处理,对水稻稻纵卷叶螟的防效显著,且对水稻安全,应于水稻稻纵卷叶螟幼虫1～2龄高峰期施药。