泮托拉唑钠合成工艺改进研究

泮托拉唑钠合成工艺改进,降低产品中杂质含量。以2-氯甲基-3,4-二甲氧基吡啶盐酸盐和5-二氟甲氧基-2-巯基-1H-苯并咪唑为起始物料,经缩合、氧化成盐、逆转化和成盐反应合成泮托拉唑钠的合成路线,产品总收率为67.3%,产品的总杂质在0.10%以下,产品结构经1HNMR、MS和IR验证。本改进工艺是适于工业化生产的经济环保的泮托拉唑钠合成工艺。     

左旋泮托拉唑钠、镁的合成

探讨了左旋泮托拉唑钠、镁的合成。以麦芽酚(2-甲基-3-羟基-4-吡喃酮)为起始原料,经过甲基化、氨化、氯化、氧化、甲氧基化、重排、水解、氯化反应合成得到2-氯甲基-3,4-二甲氧基吡啶盐酸盐;以扑热息痛(对乙酰氨基酚)为原料经过醚化、硝化、还原、环合反应合成5-二氟甲氧基-2-巯基-1H-苯并咪唑;二者缩合制得5-二氟甲氧基-2-{[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]硫}-1H-苯并咪唑;以D-(-)-酒石酸二乙酯为手性试剂,过氧化异丙苯为氧化剂,不对称氧化制得S-(-)-5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基-1H-苯并咪唑;然后与氢氧化钠、氯化镁成盐制得左旋泮托拉唑钠和左旋泮托拉唑镁。通过该法得到了目标产物左旋泮托拉唑钠和左旋泮托拉唑镁,且该合成方法操作简便。     

有机化合物合成路线的设计

有机化合物合成路线的设计方法一般从剖析有机物的化学结构入手,然后考虑其合成方法。有机合成路线设计方法一般有四种,重点介绍了倒推法来设计有机化合物的合成路线,并列举了若干有机化合物设计合成路线的成功例子。     

香兰素生产工艺研究进展

综述了香兰素生长的各种工艺路线和合成路线的研究进展,并对各种生产工艺路线和合成路线的发展前提提出了观点。     

啶氧菌酯的合成进展

简单介绍了甲氧基丙烯酸酯型杀菌剂啶氧菌酯的主要特点和应用前景,对其合成路线进行了总结,分为两条主要合成路线:先醚化后构建其他合成单元以形成产物以及先构建好合成单元然后再进行醚化反应形成产物,接下来对两个结构单元的合成进行了综述。在此基础上,对两条合成工艺路线的特点进行了分析,以邻甲基苯乙酸为原料的合成路线是合成啶氧菌酯的具有竞争力的路线。     

碘甲磺隆合成方法述评

总结了文献报道的碘甲磺隆的工艺合成路线和具体的合成方法。已知的碘甲磺隆的工艺合成路线主要有3条,对其中涉及到的关键中间体的合成路线和合成方法进行了总结。     

N—苯基—2,6—二氯苯胺的合成工艺研究

本文介绍了合成Ｎ－苯基－２,６－二氯苯胺的三条工艺路线,对各条工艺路线的优缺点进行比较,从而确定了最佳合成工艺路线并对该工艺路线进行了合成工艺研究,提出了最佳工艺条件,为工业化生产提供了指导依据。     

褪黑素的合成方法

在指出研究褪黑素合成工艺必要性的基础上 ,重点评析了褪黑素的合成路线和原料 5 甲氧基色胺A的合成路线 ,并结合我国实际原料供应情况 ,生产成本和工业化等因素 ,提出了褪黑素的三种合成路线     

联苯乙酸合成路线的改进

在原有研究的基础上提出了非甾体抗炎药联苯乙酸的新合成路线 ,新合成路线和原合成路线相比具有反应中间体及反应产物更易纯化的优点 ,并使反应总收率从原合成路线的 2 7.6%提高到新合成路线的 33.7%     

氟嘧菌酯合成方法述评

总结了文献报道的氟嘧菌酯及其关键中间体的工艺路线和合成方法。已知的氟嘧菌酯工艺合成路线有2条,对涉及到的关键中间体的合成路线和合成方法进行了总结。     

甲醇合成路线及其进展

介绍了甲醇合成的各种路线及其最新进展。合成气合成甲醇是现行的主要工艺路线 ,而甲烷氧化法、二氧化碳加氢法是甲醇合成路线的研究热点。     

氟氯吡啶酯的合成路线评述

综述了氟氯吡啶酯的合成路线,并对3条路线进行了比较和评价。以2-甲氧基-3-氟氯苯为起始原料,经硼酸化反应、偶联反应、脱乙酰基反应合成氟氯吡啶酯的合成路线为最优路线。     

氯氟醚菌唑合成方法述评

概述了文献报道的氯氟醚菌唑的合成工艺路线和合成方法,并对各工艺路线进行了综合评述。氯氟醚菌唑合成路线主要有3条。其中路线1具有反应条件温和、原料易得、收率高、成本低、路线短等特点,适合工业化生产。     

1-烯丙基-6'-硝基吲哚啉螺苯并吡喃染料的合成

以中间体1-烯丙基-2,3,3-三甲基吲哚碘化物与5-硝基水杨醛等为主要试剂,通过两种不同路线合成了题示化合物,并通过1HNMR和IR确证了目标产物的结构。对分步合成路线和以哌啶为催化剂的“一锅法”合成路线进行对比,选择了较优合成路线。     

巯基醋酸的合成及其应用

本文介绍了巯基醋酸的性能、用途及硫化物路线和硫脲路线两种合成工艺,指出硫化物路线为优选合成工艺,而完成这一合成反应抑制副反应的生成是关键问题。     

达比加群酯的合成进展

达比加群酯是一种新型合成的直接凝血酶抑制剂,文章对达比加群酯的合成路线进行了总结,针对达比加群酯结构式进行逆合成分析,总结出A,B两种路线,并分别对这两种路线的合成进行了综述。     

木犀草素合成研究进展

木犀草素具有重要的生理活性,应用广泛。文章根据合成工艺所用起始原料的不同,将合成路线分为全合成和半合成两大类,分别介绍了各合成路线。其中半合成路线具有收率高、步骤简单等优点,具有生产开发价值,值得进一步深入研究。     

2-氯烟酸的合成进展

2-氯烟酸是一种重要的农药和医药中间体,针对目前合成2-氯烟酸的主要合成路线进行了综述、分析,对各条路线的优缺点进行了评述,确定了较易实现工业化生产的合成路线。     

维生素A合成工艺评述

本文首先介绍了维生素A的Roche和BASF两条合成工艺路线,指出了两条工艺路线的不同技术特征和关键技术难点。阐述了BASF技术路线关键合成步骤的技术开发动态。对国内外工业合成维生素A主要采用的Roche合成工艺的关键中间体的合成进行重点阐述,总结了值得深入研究的合成新工艺、新方法和技术研究开发方向。     

Flupyradifurone的合成路线综述

综述了flupyradifurone及其中间体的合成路线,并对各路线进行了比较和评价。以2,2-二氟乙酸乙酯为原料经酰胺化反应、还原反应、胺化反应合成flupyradifurone的合成路线最有工业化前景和研究价值。