生物芯片在药物靶点发现中的应用

近年来,生物芯片技术得到了迅猛发展,应用于分子生物学、诊断和治疗、新药开发等诸多领域。生物芯片技术在药物研发中应用最为广泛的一个领域是药物靶点发现与药物作用机制研究。而发现和选择合适的药物靶点是药物开发的第一步,也是药物筛选及药物定向合成的关键因素之一。因此将生物芯片应用于药物靶点会对药物研究与开发起重要的推动作用。     

创造新药的途径

药物是人类对疾病斗争的武器。在实践生活中不断地创造与改进,各种疗效卓越的药品逐渐发现。近年来新药在国内外更不断涌现,在发现过程中还积累了不少理论知识。找寻新药,必须综合应用化学、生理学、药理学、微生物学、病理学、医学等各种学科,并经体内、体外、动物、临床反复试验,过程既不简单,工作量也很巨大。但药物来源不外为化学物质,化学结构与治疗作用间更有一定关系,因此本文想从化学的角度出发,探讨新药设计的一些原理。     

不对称催化反应在医药合成中的应用

20世纪90年代以来,手性药物的研究与开发成为世界新药开发的战略方向和热点领域。这是因为生物体和生命活动中的手性识别过程导致手性药物对映体相互作用的药效学和药动学差异,手性药物的开发符合人体与药物相互作用中高度立体选择性的特点。1992年,美国FDA规定,所有在美国上市的新混旋药物的生产商必须提供报告,据报道,药物中对映体的药效作用使混旋体新药的开发成本翻了一番,开发周期极大延长。但是,如果申请的新药是纯光学活性剂,工作量和成本将极大降低,这就促使人们积极选择和开发手性药物。不对称催化反应的研究成功地为手性药物工业注入了新的强大的技术动力,合成并发现了适合不同类型不对称反应的酶。     

药物研发中特种试剂现状

简要地阐述了近几年药物研发巾特种试剂的现状.特种试剂作为化学药物创新的源头之一,在整个新药研发过程中扮演着不可或缺的角色.近几年各大跨国制药公司加大对药物创新的投入,不断投入巨资用于开发市场上稀有的甚至没有的新颖特种试剂,以占领新药研发和药物创新的制高点.展望了特种试剂未来的发展趋势,以现代药物化学技术和计算化学为核心,根据已知的新药研究趋势以及新药设计理念为依据进行系统性的研究和开发将是主要的方向.     

新药研究中的分子设计与药理筛选

一、新药的研究开发与发现 新药研究与开发是一项长周期、高投入、高风险而又学科密集的系统工程,也是现代制药企业生存发展的基石和杠杆。据统计,目前国际上研制成功一个全新的化学药物,平均需要合成与筛选1万个化合物,耗资2.5亿美元,历时10～15年。因为成功后往往产生大的投资回报,仍刺     

建立我国生物技术药物研究创新体系

对我国自主发现的新基因进行系统性的功能开发研究将可能成为我国生物技术领域和知识创新的新生长点，即以应用功能基因组研究为重点，以基因药物开发为目标，从我国自主克隆的人类基因和公共数据库的人类基因中寻找新药，开发出具有自主产权的基因组药物，特别是细胞因子药物。     

生化过程工程的特点和前沿

生物技术工业与医药工业是过程工业,其工程科学与技术的研究属于过程工程学的研究范畴. 本文以生物医药(主要是基因工程药物)为例,讨论生化过程的一些特点和前沿. 对基因工程新药开发过程、药物生产过程进行了较详细的分析, 并对生化过程中研究的关键和前沿问题提出来探讨, 仅供参考.     

拼合原理及其在新药设计中的应用

新药研发的主要任务是药物先导化合物的发现以及先导化合物的结构优化.而结构拼合越来越成为设计和开发新药物先导化合物的重要方法之一,为新药的研制工作开创了一个新的局面.就目前有关结构拼合研究的基本理论、基本方法分类、发展趋势及其在研制新药的先导化合物中的应用实例进行了综述.     

2008年，FDA新药审批分析

近来,FDA在新药审批过程中似乎采取了更严格、更具安全意识的措施。根据这一观点得出的结论应当是：FDA正在减少批准新药。事实是这样吗？显然不是。据悉,在2008年的头3个月里,由FDA两个负责审批药物、生物制品及疫苗的部门批准的新药数量却呈现增长的趋势。     

新药研制和重要中间体

新药的研究与开发是个复杂的系统工程,研究阶段主要包括靶标的确定、模型的建立、先导化合物发现和先导化合物的优化。确定了候选药物,意味着进入了开发阶段。开发阶段的试验内容,是按照SFDA对新药审评的法规,进行一系列临床前报批资料:生物学方面(如药效学、药代动力学,安全性等)和药学方面(如制备方法,质量研究,质量控制,制剂学等)。在获得SFDA批准进行临床研究文件后,进行临床Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验研究,以获得新药证书和生产文号。从开发阶段直到上市后,候选药物(和上市药物)的制备和工艺方法的研究贯穿于其中。化学开发(ChemicalDev…     

FDA新药许可申请

在FDA管辖之内,药物审评及研究中心(CDER)专司新药之审核。该中心之下分成二室：新药物审评第一室、新药物审评第二室。新药审评第一室管辖五个药物科,新药审评第二室则管三个药物科,在这八个药物科内,每一科约有30～50名专门人员负责各项新药审评工作,整个药物审评及研究中心是一个庞大的组织,而新药申请及审评整个过程繁杂,必须逐步进行。     

新药设计方法在苯甲酰脲类杀虫剂开发中的应用概况

苯甲酰脲类几丁质合成抑制剂自从发现至今一直是人们研究开发的热点领域之一。在其发展开发过程中各种新药设计开发方法发挥了至关重要的作用。结合各种新药设计开发方法即拼合原理、生物电子等排原理、前药设计及孪药设计等对苯甲酰脲类几丁质合成抑制剂的发现、发展及最新研究进展做了总结。     

新药研究与开发课程教学改革与研究生能力培养研究

新药研究与开发是化工制药类研究生的专业课程,是以药物化学、药剂学、药理学与药物分析等学科为基础的系统性知识体系。本研究着重从研究生能力培养出发,针对新药研究与开发课程教学大纲、教学内容、教学方法、考核方式等多方面进行教学改革与实践。使研究生学习的主动性和创新性得到了充分发挥,掌握一定的科研设计方法,提高新药研究与开发能力、科研创新与综合应用能力。     

分析化学在药物研发中的作用

基于对生物过程和基础化学更好的理解,以及高通量实验技术的进步和高性能计算资源的可用性,药物研发现已演变成一个更加科学和合理的过程。药物研发目前处于药物被设计而不是被发现的阶段。分析化学在药物的发现、开发和制造中发挥着重要的作用。方法开发是证明一种分析技术可用于测量特定复方制剂中活性药物成分浓度的过程,并且分析化学对其发展至关重要。分析方法的发展使人们能够对药物制剂的效力进行精确和可靠的测定。基于此,重点介绍了药物的发展过程以及已应用于药物分析的分析方法 ,包括色谱、光谱、电化学技术等。     

开发海洋药物前景广阔

长期以来,陆生植物与微生物一直是天然药物的重要来源,据估计,世界上大约50％的药物是由陆地资源衍生而来。相比较而言,海洋虽然占据了地球表面约四分之三的面积,但人类开发研究海洋资源以发现新药的努力却要少得多,从海洋生物中寻找到的药物也很少。     

中科院上海药物所：镍螯合物诱导手性非天然氨基酸研究取得进展

非天然氨基酸是许多上市药物中的重要合成砌块，将此类氨基酸引入肤链中．可以改变肽的生理活性和构型构象，对多肽类似物的药物开发具有重要意义而将它们引入小分子化合物中，可以改变配体和受体的相互作用模式，为化学类新药设计与发现提供新的思路.     

药物小分子与人血清白蛋白作用的研究手段进展

随着药物的普遍使用,研究药物与人血清白蛋白的作用机理不仅可了解药物的运输、代谢过程;而且对临床用药、药物设计、新药开发具有重要指导意义。文章综述了药物小分子与人血清白蛋白相互作用的研究手段。     

Me-too策略在新药研究开发中的应用

采用模仿创新的方法研究和开发新药的策略被称之为Me-too策略。Me-too策略是当今世界各国广泛采用的战略,新药研究开发中Me-too策略的主要方法包括应用生物电子等排体替换、前药设计及手性药物研究等,已经成功地应用于H2受体拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂、质子泵抑制剂、二氢吡啶类钙拮抗剂、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂、生物烷化剂中氮芥类药物等新药的研究与开发。Me-too策略具有投资少、周期短、成功率高等特点,是新药研究的一条重要途径,也是由仿制向创制转变的捷径。     

药物化学教学中学生创新能力的培养

中国进入WTO后,制药行业要求具有自己的知识产权的药物,新药开发必须走自主创新之路,因此迫切要求在药物研发相关的课程-药物化学课程中培养学生的创新能力.论文根据笔者在药物化学教学过程中对学生创新能力培养的尝试,总结了如何在药物化学教学中培养学生的创新能力.首先必须提高学生的学习兴趣,其次课程着重于药物的研发过程和药物设...     

手性药物拆分技术研究

随着近些年来生物医药技术的不断发展,手性药物在整个医药产品中占据的比例逐年增加,尤其是新开发的药物几乎都存在着手性基团,因此,手性药物的合成和拆分技术在整个新药合成过程中起着关键的作用。主要阐述了传统手性药物拆分技术,并对其拆分工艺和优缺点进行了比较,最后分析了近年来的新型手性拆分技术。