乳化-溶剂挥发法制备聚乳酸载药微球

采用o/w型乳化-溶剂挥发法来制备载药微球,以二氯甲烷为溶剂相,以聚乳酸为载体材料,以维A酸为包埋药物,以吐温-80和明胶为乳化剂。探索载药微球制备过程中的变量(高剪切转速、高剪切时间、内外相体积比、壁材用量等)对载药微球粒径大小、包封率以及稳定性等的影响。得出最优载药微球制备方案:明胶浓度7.5mg/mL,吐温浓度6mg/mL,聚乳酸浓度10 mg/mL,内外相体积比1∶10,剪切时间30min,搅拌速度300r/min,挥发时间3h。所制得的聚乳酸载药微球形态光滑且分散性较好,包封率为52.42%。     

BSA-PLGA微球的优化制备及特性

目的:优化BSA-PLGA微球制备工艺,并对其包封率、形态、体外释放药物及微球包裹前后BSA的稳定性进行评价。方法:以PLGA为载体,采用复乳溶剂挥发法制备BSA-PLGA微球。Micro BCA法测定微球的包封率和载药量,扫描电子显微镜观察微球的形态,激光粒度仪测定粒度及分布,聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)研究微球包裹前后BSA分子结构的完整性,同时考察体外释药性能。结果:根据优化工艺制备的微球外观圆整,平均粒径(2275.8±256.9)nm,包封率(82.59±2.92)%,载药量(13.76±0.49)×10-2%,包裹前后BSA结构稳定,体外释放28天以上,释放曲线符合Higuchi方程。结论:本研究获得了较优化的BSA-PLGA微球制备工艺,所制备的微球具有较高的包封率和明显的缓释效果。     

PLGA改性聚氨酯微球的制备及性能研究

以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)、聚乙二醇(PEG)、异佛尔酮二异氰酸酯(IPDI)和2,2-二羟甲基丙酸(DMPA)为原料,采用预聚—扩链—中和—分散法制备PLGA改性聚氨酯水溶液,然后采用钙离子(Ca~(2+))的交联作用凝聚成PLGA改性聚氨酯微球。优化了合成条件,并对PLGA改性聚氨酯微球进行了傅里叶变换红外光谱(FT-IR)和扫描电子显微镜(SEM)表征,研究了PLGA含量和pH对微球降解性能的影响,以盐酸四环素(TH)为模型药物研究微球体外释药情况。结果表明,在降解反应初期微球的降解速率较大,而后趋于平稳,微球在碱性环境降解性能优于酸性环境,载药微球的载药量为0.83%,包封率为59.17%,载药PLGA改性聚氨酯微球的累积释药率可达74%。     

制备工艺对BSA-PHB／PEG微球性能的影响

以聚3-羟基丁酸酯（PHB）和聚乙二醇（PEG）共混物为原料，引入牛血清白蛋白（BSA）作为模型药物，采用复乳化溶剂蒸发法制备包埋BSA的PHB／PEG微球，研究了制备工艺对微球性能的影响．实验结果表明，较优化的微球制备工艺为：W1／O=1／5，O／W2=1／5，聚合物浓度为4％w／v，配比m（PI-IB）：m（PEG）=4：1；该工艺所得微球的平均粒径在10μm左右，BSA突释率为17．8％，30d的累积溶出量达70％左右，释放特性比较理想．     

聚乳酸类可生物降解型高分子材料在制备载药微球或微囊中的研究和应用

综述了用聚乳酸(PLA)类可生物降解型高分子材料制备载药微球或微囊的研究背景和现状.重点介绍了包括丙交酯的开环聚合、乳酸直接缩聚制备聚乳酸,丙交酯与乙醇酸开环共聚制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA),聚乙二醇单甲醚(mPEG)与丙交酯或乳酸开环共聚制备聚乳酸-聚乙二醇(PLA-PEG)嵌段共聚物等3种材料的制备方法;微球的制备方法及其释放机理.阐述了目前应用的主要问题,对发展前景进行了展望.     

去甲斑蝥素PLA-PEG纳米微球的制备研究

采用复乳法和相分离法两种方法制备去甲斑蝥素的聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)纳米微球.对比了两种不同方法对制得的含药微球在粒径、包封率以及缓释性能方面的差异.用激光粒度分析仪表征了微球的粒径及其分布,并用透射电镜观察了微球的形貌,其结果表明:复乳法与相分离法制备的微球粒径均在100nm左右,并且成球性好;相对于复乳法,相分离法制备的微球分布较宽,包封率较高,可达到50%左右;体外释放实验表明两种方法制备的微球都具有缓释作用.     

氧氟沙星PLGA微囊的制备、表征和影响包封率的因素

氧氟沙星在眼科临床广泛应用,本研究以氧氟沙星作为模型药物,采用水/油/水(w/o/w)的复乳化和溶剂扩散技术制备氧氟沙星聚乳酸-聚乙醇酸(PLGA)微囊,对影响包封率的工艺参数如药物浓度、PLGA使用量、初乳复乳的搅拌速率进行研究,并对微囊的粒径、表面电位和表面形态的理化性能进行了表征。测试结果表明,根据优化工艺制备的氧氟沙星PLGA微囊的平均粒径511.9±14.6nm,zeta电位-17.97±0.80mV,包封率54.2%,载药量1.94%。包封率随PLGA使用量、初乳搅拌速率的增加而上升,随内水相药物体积和浓度的增加而下降。通过优化的水/油/水(w/o/w)复乳化和溶剂扩散技术制备氧氟沙星PLGA载药微囊的粒度分布窄,载药量和包封率适中,具有较好的临床应用前景。     

基材的结构对月桂醇微球释放性能的影响

本文讨论了PS/PCL共混聚合物基材的性质及其对月桂醇微球释放性能的影响。发现在PS~(?)、PCL5∶5时,活性剂的累积释放量与基材PS/PCL配比成线性关系;当其配比等于5∶5时,出现突跃性的变化。并用扫描电镜(SEM)对微球的表观形态进行比较与分析。     

不同KOH配比对中间相活性炭微球结构形态的影响

为了制备中孔含量高的高比表面积活性炭微球，以KOH为活化剂，在850℃下对中间相沥青微球（MMB）进行了活化处理，考察了不同KOH配比对活性炭微球孔结构及其表面形态的影响，并对KOH活化中间相沥青微球的反应机理进行了初步探讨，研究结果表明：随着KOH配比增加，活性炭微球总孔容和中孔孔容含蛳分别达到最高值，进一步增加KOH配比二者均呈下降趋势；KOH配比为8时制备的活性炭微球具有最高的总孔容和和比表面积，同时具有较高的中孔孔容含量；KOH配比为10时，活性炭微球的总孔容和比表面积下降，但中孔孔容达到最高值；随着KOH配比的增加，活性炭微球尺寸变小，由圆形变为椭圆形，然后变为较小圆颗粒。     

基材的结构对月桂醇微球释放性能的影响

本文讨论了PS/PCL共混聚合物基材的性质及其对月桂醇微球释放性能的影响。发现在PS:PCL(?)5:5时,活性剂的累积释放量与基材PS/PCL配比成线性关系;当其配比等于5:5时,出现突跃性的变化。并用扫描电镜(SEM)对微球的表观形态进行比较与分析。     

β-CD微球包载甲芬那酸的研究

在反相乳液体系中合成β-CD微球载体,使其对甲芬那酸进行包合;通过L9(34)正交实验对包合条件进行优化,并采用电镜扫描、红外、X射线衍射和热重对微球及包合物进行了表征,结果表明最佳包合条件为β-CD微球1g,甲芬那酸的浓度0.003g/mL,反应时间3h,反应温度70℃。通过紫外分光光度法测定最佳包合条件下的载药量为1.90%,包封率为79.2%,影响因素的主次顺序为载药温度>β-CD微球的量>甲芬那酸的浓度>载药时间。     

基于凝固浴剪切法制备多孔实心聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物载药微球

以聚(乳酸-羟基乙酸)为基质材料,采用一种新颖的流动凝固浴剪切法制备包载盐酸万古霉素的载药微球,并研究微球的形貌结构、粒径、包封率、载药率、体外释放性能及其影响因素。结果表明,所制备的载药微球平均粒径在15~29μm范围,微球呈现内部实心表面多孔的复合结构;微球的包封率及载药可分别在15%~75%和1.5%~9.3%范围内调控。微球制备过程中的工艺条件对微球结构形貌、包封率、载药率及释放性能有重要影响,通过调整微球的粒径,可有效减缓释药过程中的突释现象。     

淀粉微球的合成、结构及性能研究

以可溶性淀粉为原料,Span80为乳化剂,环氧氯丙烷为交联剂,蓖麻油和甲苯为油相,采用反相乳化交联法合成淀粉微球。由单因素固定变量实验得到合成淀粉微球的最佳实验条件为:淀粉质量分数11%,水相油相体积比1∶20,搅拌速度600r/min。用红外光谱仪进行结构表征,证明环氧氯丙烷和淀粉发生了交联反应。用扫描电子显微镜进行观测,发现淀粉微球粒径范围在40～90μm之间,表面有空隙。研究了不同淀粉质量分数对微球降解速率的影响,结果表明淀粉微球有较好的降解性,且淀粉质量分数越小,降解越慢。淀粉微球的溶血率为0.9%,远小于国家标准5%,证明淀粉微球有较好的血液相容性。     

可降解自乳化聚氨酯微球的合成及性能研究

将预聚-扩链-中和-乳化法联合运用,一步合成出自乳化聚氨酯微球。研究了自乳化聚氨酯微球的合成条件。包括二异氰酸酯单体种类对微球形态的影响;异佛尔酮二异氰酸酯（IPDI）和聚丙二醇（PPG）单体配比对乳化效果的影响;乳化时间对微球形态的影响;反应温度、聚合时间和搅拌速度等对微球合成的影响。并以可降解的聚乳酸（PLA）取代部分PPG合成出可降解的自乳化聚氨酯微球,对其在磷酸缓冲液中的降解性进行了研究。通过IR及SEM对自乳化聚氨酯微球进行了表征,找出了合成稳定、均匀和形态好的自乳化聚氨酯微球的最佳条件。     

核-壳结构硅灰石/磷酸钙多孔陶瓷微球的制备及表征

本文研究了双壳层型核-壳结构β-硅灰石/β-磷酸三钙(β-CaSiO3/β-TCP)生物活性复相陶瓷微球的制备及表征;利用添加有机微球造孔剂工艺,在内、外壳层分别构建出孔径10μm左右的多孔结构,并对其体外降解行为进行了分析。结果显示,运用自制同轴喷头微流控系统制备的生物活性复相陶瓷微球的工艺简单,微球尺寸均一,球形形态良好,经干燥、煅烧处理后陶瓷微球发生明显收缩,颗粒度维持在2.2±0.1mm。通过改变组分分布、烧结温度制度以及双壳层内部结构等实现复相陶瓷体外降解的可调节性。以上研究结果表明,该方法制备的多孔双壳层型核-壳结构复相陶瓷微球解决了组分降解速率调控问题,以及由此堆砌颗粒形成三维网络孔道演化可调可控性能,势必将在研究骨缺损修复和微球载药领域具有重要意义。     

基于自组装行为的微球复合水凝胶制备及性能

以超支化的聚乙烯亚胺和烯丙基缩水甘油醚通过环氧开环反应制备了具有温敏性的聚合物,该温敏性聚合物在水溶液中表现出相转变行为,当达到临界温度时能够自组装形成微球.以该微球为交联剂、丙烯酰胺为单体原位在室温下制备出一种微球复合水凝胶(MC H).力学性能测试表明,制备的微球复合水凝胶具有优异的力学性能,断裂伸长率达到2800...     

纳米金刚石/酵母-壳聚糖复合微球的制备及光热控释性能

开发高性能功能性光热凝胶并建立药物控释模型对农药智能输送材料的开发具有重要意义。以酵母-壳聚糖水凝胶(YS-CS)为基体,引入光热材料纳米金刚石(DND),通过碱凝胶法合成了纳米金刚石/酵母-壳聚糖(DND/YS-CS)交联网络结构复合凝胶微球,研究了复合微球的微观结构、力学性能和光热转换性能;以吲哚丁酸(IBA)为模型药物,探讨DND/YS-CS对IBA的负载性能和控释性能,揭示复合微球对IBA的光热控释机制。结果表明：复合微球具有良好的力学性能,在分别超声和离心1 h后,DND含量为2.0 mg/mL复合微球保水能力分别达到70.5%和74%;复合微球具有良好的光热转换能力,一个太阳光强度下,最高温度可达37.6℃;DND含量为1.2 mg/mL复合微球对IBA的吸附量最高,可达到41.73μg/mg;微球在光下药物释放模式符合Korsmeyer-Peppas模型,在光下具有明显的刺激响应行为,药物释放呈现“开-关”模式。通过控制光的照射强度控制药物释放,在农业领域有广阔的应用前景。     

添加剂对中间相沥青炭微球形成的影响

以中温煤沥青为原料,分别添加3%(质量分数)的炭黑、硫、氯化铝和对甲苯磺酸于420℃保温2h制备MCMB,研究比较了这4种添加剂对MCMB制备的影响.实验结果表明,炭黑、氯化铝和对甲苯磺酸作添加剂均能制备小粒径的MCMB,其中炭黑作用下制备的MCMB形度好、粒径均一,但表面粘附有炭黑颗粒且收率低;氯化铝作用下制备的MCMB球形度好,表面光洁,单分散性好,粒径分布相对集中,收率较高;对甲苯磺酸作用下制备的MCMB粒径较小时粘结融并现象严重,粒径较大时有较好的球形度与单分散性;硫作添加剂制备的MCMB粒径较大,球形度差,粘结现象严重.氯化铝是其中较好的添加剂.     

乳酸/N,N-双(2-羟乙基)甘氨酸共聚缓释微球的制备及表征

以乳酸为原料,N,N-双(2-羟乙基)甘氨酸为共聚单体,通过熔融缩聚法制备了支化乳酸共聚物(PLAN),并用核磁共振氢谱(1H-NMR)、凝胶渗透色谱(GPC)对其支化结构及分子量进行了表征。采用溶剂挥发法制备PLAN-布洛芬的载药微球,扫描电镜(SEM)显示PLAN的载药微球为多孔结构,粒径约为60μm~80μm。对载药微球的载药量及其缓释性能进行测定,实验结果表明,PLAN载药量可达49.20%,而聚乳酸的载药量为28.67%,且PLAN-布洛芬载药微球24h在体外的累计释放百分数为63%,能够实现布洛芬在体内平稳、持续的释放。     

壳聚糖微球的制备及其对防污剂Sea-Nine 211缓释性能的研究

采用乳化交联法中的复乳法(o/w/o型)制备负载Sea-Nine 211的壳聚糖(CS)微球,并用扫描电镜和红外光谱对其结构及形貌进行了表征。应用正交试验设计,考察了壳聚糖浓度、投料比、交联剂浓度对微球制备的影响。载有疏水性防污剂Sea-Nine 211的壳聚糖微球的包覆率和缓释性能都比较良好,缓释的防污剂对海洋硅藻三角褐指藻的生长有抑制作用。