头孢菌素类半合抗的高级中间体

高级中间体与初级中间体相比,结构复杂,只需经过较少的工艺步骤即可完成该品种原料药的合成,7-TMCA就是合成头孢孟多钠、头孢哌酮、头孢匹胺的高级中间体.本文详细介绍了7-TMCA的性质、化学结构、制备方法、质量指标及用途,并汇总了目前国际医药中间体市场上已有的头孢菌素半合抗高级中间体.     

7-TMCA盐酸盐的合成与分析

对头孢类药物中间体7-TMCA盐酸盐的合成工艺进行了研究。以1-甲基-5-巯基四氮唑和7-ACA为原料,三氟化硼乙腈配合物为催化剂合成了7-TMCA盐酸盐,反应收率可达91.80%.产物经熔点、IR分析确定了结构,对7-TMCA盐酸盐的HPLC分析方法进行了研究,运用该法分析条件按面积归一法测得合成产物含量为99.33%。     

7-ADCA与7-ACA医药中间体

概述了7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)和7-氨基头孢烷酸(7-ACA)医药中间体的基本性质，并列举了一些以它们为原料合成出的头孢抗菌素药物，同时简介了它们的市场概况和前景。     

7-ADCA发展前景广阔

7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸(简称7-ADCA)是一种重要的头孢类抗菌素半合成的中间体，在医药工业上用于合成头孢氨苄、头孢拉定、头孢克罗、头孢他美酯和头孢羟氨苄等药物，这些药物都是市场用量较大的抗生素。     

7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的合成进展

介绍了合成头孢克肟和头孢地尼关键中间体7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的国内外研究进展,对各种合成方法的优缺点进行了评价,并结合作者在这方面做的工作对未来的发展方向做了分析.     

7-氨基-3-去乙酰氧基头孢酸

7-氨基-3-去乙酰氧基头孢酸(7-ADCA)是一种重要的医药中间体，主要用于合成头孢氨苄、头孢拉定和头孢羟氨苄等药物。据估计，每年我国7-ADCA的总需求量为550t，而产量只有200t，其余全部进口，因此，7-ADCA被列入国家急需发展的重点医药中间体之一。文中概述了7-ADCA的性质、用途、合成工艺、国内生产、市场状况等。     

7-ADCA发展展望

7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸(简称7-AD—CA)是一种重要的头孢类抗菌素半合成的中间体，在医药工业上用于合成头孢氨苄、头孢拉定、头孢克罗、头孢他美酯和头孢羟氨苄等药物，这些药物都是市场用量较大的抗生素。由于这些药物的用量越来越大，而国内7-ADCA的合成技术尚不十分成熟，     

7-ADCA与7-ACA医药中间体

概述了 7 氨基 3 去乙酰氧基头孢烷酸 ( 7 ADCA)和 7 氨基头孢烷酸 ( 7 ACA)医药中间体的基本性质 ,并列举了一些以它们为原料合成出的头孢抗菌素药物 ,同时简介了它们的市场概况和前景。     

7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的合成研究进展

7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA)是合成头孢类药物——头孢克肟和头孢地尼的关键中间体。对7-AVCA的不同合成方法进行了总结,指出以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-4-头孢烷酸对甲氧基苄酯(GCLE)为原料的合成路线中由于酶解法具有对环境友好、反应条件温和等诸多优点,有逐步取代化学法的趋势。     

头孢抗生素中间体的合成与生产发展

头孢菌素类抗生素是一类低毒、高效、抗菌谱广的药物，今天已经发展到了第四代并在临床上得到了广泛应用。其中7-苯乙酰胺-3-氯甲基头孢烯酸对甲氧基苄酯(GCLE)、7-氨基-3-乙酰基氧基头孢烷酸(7-ADCA)和7-氨基头孢烷酸(7-ACA)是合成头孢抗菌素类药物的三大主要母核或中间体。头孢菌类抗生素在β-内酰胺族抗生素中占有相当大的比重，     

头孢他啶中间体7-APCA的合成工艺优化

7-氨基-3-（1-吡啶甲基）头孢烯酸（7-APCA）卤化物是合成头孢他啶的重要中间体。以7-氨基头孢烷酸（7—ACA）、六甲基二硅胺烷（HMDS）和吡啶为主要原料,采用一锅法合成了7-APCA。实验中,考察了影响反应的主要因素,确定了反应的最优条件,重量收率能达到126％左右。     

硫酸头孢喹肟的合成

研究第四代头孢类抗生素硫酸头孢喹肟的合成工艺。以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,在三甲基碘硅烷的作用下与5,6,7,8-四氢喹啉缩合,得到中间体7-氨基头孢喹肟(7-ACQ),7-ACQ直接与AE活性酯反应,得到头孢喹肟硫酸盐,总收率51.9%。用元素分析,IR与1H NMR对其结构进行了鉴定。该合成路线适合工业化生产。     

7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸合成工艺的研究

7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸是一种重要的头孢抗菌素医药中间体。讨论了青霉素G钾盐的氧化剂及扩环重排反应中的催化剂、扩环条件及头孢G酸的后处理,以优化其合成工艺。     

7-氨基-3-(1-吡啶甲基)头孢烯酸氯化物的合成

7-氨基-3-(1-吡啶甲基)头孢烯酸(7-APCA)氯化物是合成头孢他啶的重要中间体.以GCLE为原料经过3步反应,首先GCLE和NaI反应制备碘化物,进一步和吡啶反应得到3位取代产物,然后经过脱除7位和4位的保护基得到7-APCA的卤化物,总收率为77%,各化合物均通过1H-NMR确证结构.     

世界最大半合成抗生素项目在鲁南投产

目前世界上规模最大的半合成抗生素生产项目——年产3000吨7-ADCA项目日前在山东鲁南制药集团投入运行，将改变该产品依赖进口的局面。7-ADCA是一种重要的头孢抗菌素半合成医药中间体，用于合成头孢氨苄、头孢拉定、头孢克罗和头孢羟氨苄等抗生素药物。鲁南制药同时还投资1．5亿元，建造了包括国内化学水处理最大臭氧发生器机组在内的污水处理工程，以保证达标排放。     

7-ADCA和7-ACA的应用与市场

概述7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)与7-氨基头孢烷酸(7-ACA)医药中间体的一些基本性质,例举一些以它们为原料合成的一些头孢抗菌素药物以及它们的市场前景.7-ADCA与7-ACA是目前医药市场上较紧缺的医药中间体,在我国有较大的发展空间.     

头孢吡肟中间体7-MPCA合成的研究

以7-ACA为原料,经硅烷化、碘代、上环、脱保护基、成盐制得头孢吡肟中间体7-氨基-3-(1-甲基1--四氢吡咯)甲基-3-头孢-4-羧酸盐酸盐(7-MPCA)的盐酸盐,用核磁共振对样品结构进行了表征。研究了硅烷化试剂、溶剂、原料配比等因素对合成头孢吡肟中间体7-MPCA的影响,结果表明:二氯甲烷与环戊烷体积比1∶1是上环取代反应的较佳溶剂比例;7-ACA、三甲基氯硅烷、咪唑、N-甲基吡咯烷的较佳原料配比(物质的量比)为1∶2.8∶2.4∶1.5;硅烷化反应温度为45℃,时间2.5 h;上环取代反应的温度为-10℃,时间为2 h;产率可达96%。     

头孢特仑酸的合成研究

以7-氨基头孢烷酸为原料,于绿色溶媒碳酸二甲酯反应溶剂中,以三氟化硼/碳酸二甲酯络合物为催化剂,与5-甲基四氮唑反应合成了中间体7-氨基-3-[2-(5-甲基-2H-四氮唑基)甲基]头孢烷酸,然后与2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亚氨基)乙酸硫代苯并噻唑酯反应合成了头孢特仑酸。优化条件下头孢特仑酸纯度98.8%,总收率63.8%。该合成工艺具有反应周期短、收率和纯度高、操作简单等优点,适合工业化生产。     

7-TMCA盐酸盐的合成研究

在合成7-TMCA盐酸盐的过程中使用了一种新型的三氟化硼催化剂，产品收率可达92．0％。通过均匀设计试验，优化了反应条件，寻找出了较优的合成反应条件。通过FTIR和^1H-NMR对产品进行了表征。     

化工中间体及相关重要文章导读

7-氨基去乙酰基头孢烷酸 生产工艺研究进展 原文节录:头孢菌素类抗茵药已经发展到了第四代,大量不同侧链的头孢类药物抗茵谱广、毒副作用小、需求量越来越大。7-氨基去乙酰基头孢烷酸(7-ADCA)是口服头孢类药物重要中间体,主要用于头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定等抗生素的合成。20世纪70年代,出现了以青霉素为原料化学合成7-ADCA的工艺路线。近年来,随着生物合成技术的进步,