O-季铵化低聚壳聚糖芳香醛席夫碱衍生物的制备及其抑菌活性

以低聚壳聚糖为对象,苯甲醛、水杨醛、香草醛为改性试剂,设计合成了一系列O-季铵盐低聚壳聚糖芳香醛席夫碱衍生物。产物元素分析发现其席夫碱取代度接近100%,电位滴定确定产物的季铵盐接枝率在35%左右。抑菌活性研究表明,合成的各种O-季铵盐低聚壳聚糖芳香醛席夫碱衍生物抑菌活性明显增强,活性大小依次为香草醛改性物水杨醛改性物苯甲醛改性物低聚壳聚糖。抑菌活性构效关系分析表明,低聚壳聚糖通过芳香醛席夫碱改性引入了酚羟基抑菌活性中心,但酚羟基的抑菌活性受空间位阻影响较大。     

D-氨基葡萄糖Schiff碱的制备及抑制真菌性能研究

以D-氨基葡萄糖盐酸盐与对甲氧基苯甲醛、对甲基苯甲醛反应合成了两种新的D-氨基葡萄糖席夫碱(对甲氧基苯甲醛缩D-氨基葡萄糖席夫碱、对甲基苯甲醛缩D-氨基葡萄糖席夫碱),收率分别为67.9%、74.6%。使用UV1、HNMR和IR对产物进行了结构表征。测试了两种席夫碱甲醇饱和溶液对香蕉炭疽病菌、芒果炭疽病菌、芒果蒂腐病菌、芒果焦腐病菌、番木瓜炭疽病菌等植物病原真菌的抑菌性能。结果表明,对甲氧基苯甲醛缩D-氨基葡萄糖席夫碱对香蕉炭疽病菌、芒果蒂腐病菌、芒果焦腐病菌具有很强的抑菌活性,对甲基苯甲醛缩D-氨基葡萄糖席夫碱对香蕉炭疽病菌、芒果炭疽病菌具有很强的抑菌活性。     

糖基化三氮唑水杨酸衍生物的合成及PTP1B抑制活性研究

利用“Click chemistry”将叠氮糖和炔丙基取代水杨醛分子通过Cu催化的1,3偶极环加成反应、氧化和水解三步反应得到一系列糖基化三氮唑水杨醛衍生物,并利用1HNMR、IR、ESI-MS和元素分析对其结构进行表征。通过对目标化合物进行PTP1B 抑制活性测定,结果显示,所有化合物对PTP1B显示出一定的抑制活性, 其中化合物4a活性最佳,IC50为54.52?0.79μM。     

双水杨醛类缩乙二胺席夫碱的合成及光谱性能

以水杨醛为原料,通过硝化或溴化反应合成了3,5—二硝基水杨醛(p.m57℃～59℃),5—溴水杨醛((m.p104℃～105℃),3—硝基水杨醛(m.p124℃～127℃),和3—溴—5—硝基水杨醛(m.p148℃～149℃)收率分别为76.0%、81.8%、63.0%和80.5%用水杨醛及其衍生物同乙二胺反应制备出11种双水杨醛缩乙二胺席夫碱。采用~1H—NMR对合成的系列席夫碱进行了表征,通过紫外光谱测定席夫碱中苯环上不同取代基对紫外吸收波长的影响。     

两种新型手性水杨醛席夫碱的合成和表征

以邻羟基苯乙醇和对羟基苯乙醇为原料,合成了两种新型的水杨醛席夫碱,即双-(3-碘乙基水杨醛)缩反式环己二胺席夫碱以及双-(5-碘乙基水杨醛)缩反式环己二胺席夫碱,并通过红外光谱、核磁共振、质谱以及元素分析表征中间体及目标产物的结构。     

l，4—二氮氧喹噁啉甲醛衍生物的合成及其抑菌和除草活性

合成了10种l，4-二氮氧-2-喹噁啉甲醛衍生物。用HNMR和元素分析对这些化合物的结构进行了表征，并对这些化合物抑菌和除草活性进行了研究。试验结果表明：席夫碱类l，4-二氮氧-2-喹噁啉甲醛衍生物对几种真菌(水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌、山药炭疽病菌、玉米小斑病菌、稻谷弯孢病菌)的抑菌率平均高于酰腙类化合物的抑菌率。席夫碱和脂肪酰琮化合物对阔叶杂草和稗草的生长有较明显的抑制作用，而芳香酞腙的除草活性较溺。     

2-氨基-3-甲基吡啶缩芳香醛席夫碱的合成、表征及抑菌活性

以邻香草醛、5-溴水杨醛、3,5-二氯水杨醛三个取代芳香醛为原料,分别与2-氨基-3-甲基吡啶反应合成三个2-氨基-3-甲基缩芳香醛衍生物席夫碱a, b和c。通过红外光谱、核磁氢谱和元素分析等方法对目标化合物的结构进行表征。采用X-射线单晶衍射测定了化合物a的晶体结构,化合物a属于正交晶系,Pbca空间群。测定了目标化合物的抑菌活性,实验结果表明三个目标化合物对5种受试病原菌均表现出一定的抑菌活性,且抑菌效果优于对照组多菌灵,是一种潜在的抑菌药物。     

2-氨基苯并咪唑水杨醛席夫碱(SABI)钆(Ⅲ)配合物的合成、表征及抑菌活性的研究

以2-氨基苯并咪唑水杨醛席夫碱(SABI)为配体合成了新型金属钆(Ⅲ)的配合物,并通过元素分析、红外光谱、热重及摩尔电导率对其进行表征,确定配合物的组成为[Gd(HL)2(NO3)].H2O。席夫碱的配位原子是酚羟基的氧原子、席夫碱及咪唑环C=N中的氮原子。同时研究了配体及配合物的抑菌活性。     

水杨醛衍生物的制备

<正> 水杨醛及其衍生物是重要的有机合成中间体。它们是吲哚啉螺苯并吡喃类有机感光剂的原料;硝基水杨醛是染料中间体;卤代水杨醛是杀虫剂和防腐剂;甲氧基水杨醛具有重要的生理作用,并可作为增香剂等。本文在文献的基础上,在合成这些化合物时对     

糖基化三氮唑水杨酸衍生物的合成及PTP1B抑制活性

利用"Click chemistry"将叠氮糖和炔丙基取代水杨醛分子通过Cu催化的1,3偶极环加成反应、氧化和水解3步反应得到8个糖基化三氮唑水杨酸衍生物,并利用1HNMR、IR、ESI-MS和元素分析对其结构进行了表征。通过对目标化合物进行PTP1B抑制活性测定,结果显示,所有化合物对PTP1B显示出一定的抑制活性,其中化合物Ⅳa活性最佳,IC50为(54.52±0.79)μmol/L。     

水杨醛席夫碱功能化荧光素化合物的合成

以对氨基苯甲酸甲酯和水合肼为原料,经酰胺化反应制得对氨基苯甲酸甲酰胺与水杨醛还原氨化反应生成水杨醛类席夫碱1,化合物1在丙酮溶剂中与三聚氯氰亲核取代得到一缩产物对氨基苯甲酰水杨醛肼腙三嗪产物2,然后以荧光素和水合肼的合成产物荧光素酰肼3与化合物2在四氢呋喃溶液中45~50℃反应得到目标产物二缩产物荧光素酰肼三嗪水杨醛席夫碱4,并通过IR与~1H NMR对其结构进行表征。     

含羟基功能基双氨基三唑硫醚及其席夫碱的合成研究

报道在超声辐射条件下将3-甲基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-均三唑和1,3-二氯-2-丙醇缩合得含羟基功能基双氨基三唑硫醚中间体(1),中间体再与水杨醛缩合得相应席夫碱(2)。并探讨了合成中间体(1)的最佳合成条件:在超声辐射条件和碱性条件下,原料投料比(摩尔比)为2∶1,于50℃超声辐射50min的产率达到83.7%。产品通过元素分析、1 H NMR、IR和MS进行了表征。     

松香含氮衍生物对小地老虎四龄幼虫的拒食活性及构效关系

采用叶碟浸叶法,研究了4种不同类型的松香含氮衍生物对小地老虎4龄幼虫的拒食活性。结果显示：脱氢枞胺对氯水杨醛Schiff碱（2i）和二氢枞酸异丙醇酰基硫脲（4b）较大地抑制了小地老虎4龄幼虫的取食,质量浓度1 g/L时2i和4b 24 h后的拒食率分别为86.12%和85.13%;脱氢枞胺对甲氧基苯甲醛Schiff碱（2b）、二氢枞酸2-羟甲基-1,3-丙二醇酰基硫脲（4c）和二氢枞酸呋喃酰基硫脲（4g）对小地老虎4龄幼虫具有较强的拒食活性,拒食率分别为52.04%、66.70%和50.48%。2i具有极低的拒食中质量浓度（AFC₅₀）,为0.04 g/L,2b、4b、4c和4g的AFC₅₀分别为0.66、0.25、1.47和0.69 g/L。脱氢枞胺（取代）苯甲醛Schiff碱和二氢枞酸酰基硫脲2类衍生物对小地老虎具有较强的拒食活性,甲氧基、氯原子和羟基对脱氢枞胺（取代）苯甲醛Schiff碱的拒食活性有明显的增强作用,二氢枞酸酰基硫脲衍生物中羟基的位置和个数对小地老虎4龄幼虫的拒食活性有明显的影响。脱氢枞酸酰胺和脱氢枞酸酰基硫脲衍生物对小地老虎4龄幼虫的拒食活性较弱,且其结构变化对小地老虎4龄幼虫的拒食活性影响较小。     

几种水杨醛衍生物的合成以及Schiff-碱双位配体与其还原产物的制备

报道了5-甲基-3-亚甲基哌啶水杨醛及5-溴-3-亚甲基哌啶水杨醛和5-溴-3-亚甲基吗啡林水杨醛的合成;同时报道了含二级胺桥联的Salen-类Schiff碱及其还原产物的合成。初步研究分析了双位配体Schiff碱的金属盐配合物的稳定性及其水解产物。并通过核磁共振、红外、质谱等手段对相关化合物结构进行了表征。     

3-硝基水杨醛Schiff碱的合成及其抑菌活性

以水杨醛为原料,通过硝化反应,得到3-硝基水杨醛,再与芳香胺衍生物缩舍得到了一系列鲜见报道的Schiff碱类衍生物,其结构通过IR、MS、1 H NMR确认.抑菌活性试验表明它们具有比较好的抑菌能力.     

含香豆素骨架水杨醛Schiff base荧光材料的制备及光谱性能研究

以间苯二酚和乙酰乙酸乙酯为原料,草酸做催化剂,在无溶剂的条件下,经Pechmann反应催化合成了7-羟基-4-甲基香豆素,再经硝化、还原得到3-氨基7-羟基-4-甲基香豆素。利用3-氨基7-羟基-4-甲基香豆素与水杨醛缩合反应,制备了新型的含香豆素骨架水杨醛Schiff base衍生物,其结构由IR、1HNMR和元素分析确证。通过研究化合物紫外吸收光谱及荧光光谱发现该化合物具有优异光学活性。     

呋喃胺水杨醛Schiff碱镍(Ⅱ)配合物的合成与结构表征

以4,5-二甲基-3-腈基-2-呋喃胺与水杨醛为原料,合成了4,5-二甲基-3-腈基-2-呋喃胺水杨醛Schiff碱化合物,再与氯化镍反应得到一种新型的呋喃胺水杨醛Schiff碱镍(Ⅱ)配合物.通过IR、UV、元素分析及摩尔电导率等对目标化合物进行了表征,应用荧光光谱法研究了该配合物与牛血清白蛋白(BSA)在不同温度下...     

水杨醛缩6-氨基吲哚席夫碱的合成

利用6-氨基吲哚与水杨醛反应合成了一种新型水杨醛缩6-氨基吲哚席夫碱,对配体的合成条件进行探索性试验,确定了反应优化条件;通过MS、1H-NMR光谱对产物的结构进行表征。实验结果表明,合成最佳条件为:35℃条件下水杨醛与6-氨基吲哚在无水乙醇中搅拌即可得到产物。     

乙二胺水杨醛双Schiff碱Cr（Ⅲ）配合物的合成与表征

以水杨醛与乙二胺为原料合成乙二胺水杨醛双Schiff碱,并进一步与Cr（Ⅲ）络合得到金属配合物;采用元素分析、紫外可见吸收光谱、红外光谱对乙二胺水杨醛双Schiff碱及其Cr（Ⅲ）配合物的结构进行了表征。结果表明,合成的乙二胺水杨醛双Schiff碱配体及其Cr（Ⅲ）配合物的分子结构与理论结构相符;乙二胺水杨醛双Schiff碱配体及其Cr（Ⅲ）配合物均有一定的抗菌活性,且Cr（Ⅲ）配合物的抗菌活性更好。     

手性Schiff碱——铜配合物的合成研究

利用合成的脱氢松香酸降解胺和工业生产的松香胺和水杨醛反应,制得手性Ｓｃｈｉｆｆ碱,再与醋酸铜反应,合成得两种新型的手性Ｓｃｈｉｆｆ碱－铜配合物,并对其进行了元素分析,红外光谱、紫外光谱表征。