肝胆显像剂的~(99m)Tc-PHP、~(99m)Tc-PHT和~(99m)Tc-PMT的合成和标记

~(99m)Tc-N-吡哆-色氨酸、~(99m)Tc-N-吡哆-苯丙氨酸和~(99m)Tc-N-吡哆-5-甲基色氨酸(~(99m)Tc-PHT、~(99m)Tc-PHP和~(99m)Tc-PMT)是吡哆氨基酸类肝胆显像剂的放射药物,其中PMT显像效果最好,和~(99m)Tc-EHIDA、~(99m)Tc-N-吡哆异白氨酸比较,具有快速通过肝脏、胆囊浓度高、尿分泌少、无肠道吸收、显像清晰、毒性小等优点。     

放射性碘代吡哆色氨酸类的研制及初步动物实验

Tc-99m(Sn)-N-吡哆氨基酸(~(99m)Tc-PHT)和~(99m)Tc(Sn)-N-吡哆-5-甲基色氨酸(~(99m)Tc-5-PMT)作为肝胆显像剂已被应用于肝胆诊断,但作为肝癌治疗的药物,至今未见报道。为此我们提出了放射性碘代吡哆色氨酸作为肝癌核素导向药物。     

~(131)Ⅰ-CGT在裸大鼠人肝癌模型中的放射性定位及实验治疗的研究

~(131)I-胆酰甘氨酰酪氨酸(CGT)被用于裸大鼠人肝癌放射性定位和实验治疗的研究。在静注~(131)Ⅰ—CGT后所定时间内处死裸大鼠,并测定其主要脏器的放射性。~(131)Ⅰ-CGT在肿瘤中的摄取率显著地高于其他组织,特别在24h时相。注射24h后,在3只大鼠中均可见清晰的肿瘤显像。裸大鼠肝癌模型的动态扫描表明,肝癌能选择性地摄取~(131)I-CGT,并滞留达7天。经治疗的6只大鼠中,3个月后观察,其中1只鼠的肿瘤完全消退,其余的部分消退。     

肝胆显像剂~(99m)Tc(Sn)PMT、~(99m)Tc(Sn)PHT药盒标记、放化纯分析、动物实验及临床应用

本文介绍了~(99m)Tc(Sn)PMT、~(99m)Tc(Sn)PHT液态药盒(-30℃保存)和冻干药盒(4℃保存)的标记条件。两种药盒标记率均大于96％,标记后24小时内稳定。放化纯分析采用试管薄层层析法,该方法具有准确、重复性好、快速等优点。大鼠体内分布实验表明,~(99m)Tc(Sn)PHT、~(99m)Tc(Sn)EHIDA、~(99m)Tc(Sn)PMT具有血清除快,肝胆转运迅速,肾脏放射性低等优点。静注后30分钟,89％的放射性已进入肠道。家兔显像、静注后3分钟肠道出现放射性,5分钟胆囊显影。安全试验表明PMT是一种毒性极低的非常安全的药物。     

~(99m)Tc-依替菲宁(EHIDA)配套药盒已投产并供应临床

肝胆显像剂~(99m)Tc-依替菲宁(EHIDA)是目前临床上较常用的一种放射性药物,该药具有血液清除迅速、胆汁内浓度高、肾脏排泄量低的优点。适用于急性胆囊炎、肠-胃胆汁返流、胆囊切除术后综合症等胆系疾病的诊断,以及黄疸的鉴别诊断。     

肝胆显像剂~(99m)Tc-(Sn)-吡哆醛色氨酸的制备及应用

作者制备了~(99m)Tc-(Sn)-吡哆醛色氨酸肝胆显像剂。通过动物实验发现其核素物理特性适合于显像条件;血液清除快、肝胆排泄迅速、泌尿道浓度小、毒性低,具有较强的抗胆红素能力。经初步临床应用证实其为一较理想的肝胆显像剂。     

骨显像剂~(99m)Tc-HMDP的合成和标记

~(99m)Tc-HMDP是骨的核素显像剂,具有在骨骼中浓集度高和显像清晰的特点。对原发性及继发性的骨肿瘤或骨质代谢病变,由于具有在血和肌肉内的放射性本底低,通过显像都能获得清晰的图像,临床诊断具有重要意义和价值。为此我们进行了HMDP的合成,用~(99m)Tc进行标记,并对标记化合物进行放射化学纯度鉴定。 HMDP的化学名称为羟甲叉二膦酸二钠盐:Hydroxymethylene sodium diphosphonate,     

肝胆显像剂~(131)I(~(125)I)-CGT的制备、动物实验及临床应用

~(131)I(~(125)I)标记的胆酰甘氨酰酪氨酸(CGT)是一种新的肝胆显像剂。~(131)I-CGT药盒的组成为:CGT 1mg、氯胺-T 0.35mg、偏重亚硫酸钠8mg、~(131)I 3.7×10~7-7.4×10~7Bq。在应月时加5％NaHCO_3,注射液溶解,溶液呈澄清液,pH=7.4。~(131)I-CGT得率75—85％(符合药典~(131)I标记化合物的要求),放射化学纯度为95—98％。     

~(99m)Tc-抗粒细胞单克隆抗体BW250/183骨髓免疫显像的临床应用研究

目的: 研究了(1)99mTc-抗粒细胞单克隆抗体 BW250/183的制备方法及其体内生物学分布;(2)99mTc-BW250/183 骨髓免疫显像在再生障碍性贫血中的临床应用价值;(3)99mTc-BW250/183 骨髓免疫显像诊断恶性肿瘤骨转移的临床价值。方法:(1)1 例志愿者注射 Tc-BW250/183 后于不同时相行全法: 99m身显像并抽取静脉血,计算各器官的放射性分布百分比及血液动力学参数;(2)8 例再障患者 Tc-BW250/183 显像与 Tc- 99m 99m硫化锝胶体骨髓显像进行对比, 并与对照组骨髓免疫显像定量指标对比分析;(3)14 例恶性肿瘤患者 99m Tc-BW250/183 骨髓免疫显像与 Tc-MDP 骨显像、X 线和/或 MRI 检查对比。 99m结果: 研究显示 99m Tc-BW250/183 是一种安全、理想的骨髓显像剂;骨髓免疫显像能够真实反映全身骨髓的功能状态及局部骨髓改变,在再障及确定恶性肿瘤骨转移中有重要的临床应用价值。     

心肌灌注显像剂~(99m)Tc-CPI和~(99m)Tc-CEPI的初步研究

~(99m)Tc标记的甲酯基异丙异腈(~(99m)Tc-CPI)是一种新的~(99m)Tc标记的心肌灌注显像剂,而~(99m)Tc标记的乙酯异丙基异腈(~(99m)Tc-CEPI)是一种可能用于心肌灌注显像的新的标记物。     

核技术在核医学显像中的应用

近几年来,由于核技术的近代成就,不断地及时用于医学,使得核医学显像技术有突飞猛进的发展。本文着重地介绍核技术对核医学显像的发展所起的作用及其进展。第一部份介绍放射性药物和核医学显像,重点是常用的~(99m)Tc标记的脏器显像剂和迴旋加速器生产的放射性核素。第二部份介绍了核医学显像仪器,包括PECT、SPECT及MRI等,它们的优缺点及现状。     

胰腺显像剂^131I—HIPDM的临床应用

采用~(131)I-HIPDM胰腺显像剂对10例正常与10例疾病胰腺进行闪烁显像,其中7例还进行断层显像。SPECT显像避免肝脾放射性的重叠而显得清晰。     

~(99m)锝-特丁基异腈心肌显像药盒的研制及初步临床应用

~(99m)锝-特丁基异腈(~(99m)Tc-TBI)是第一个较成功地进入临床试用阶段的~(99m)锝标记心肌显像剂。~(99m)Tc-TBI可用还原法或配体交换法标记。本文采用自制的TBI与改进的配体交换法药盒,检测15例,进行静息与运动试验时的平面与断层显像,并与~(201)Tl心肌显像对照,以探讨~(99m)Tc-TBI临床应用的特点。     

放射免疫显像在卵巢癌导向诊断中的实验研究及临床应用

利用人卵巢浆液性囊腺癌细胞株HO8910接种裸鼠形成移植瘤,以锝标记抗卵巢癌单克隆抗体(~(99m)Tc_OC125)对其行放射免疫显像,设置锝标记正常小鼠IgG、锝标记抗HO8910抗体作为不同显像剂对照;以脑胶质瘤作为不同肿瘤间对照,显像摄片并解剖后测定计算T/NT比值。结果表明卵巢癌皮下瘤裸鼠注入 ~(99m)Tc-OC125后4～6 h显像清晰,T/NT比值与各对照组相比差异有显著性。在动物实验取得良好结果的基础上,对16例临床诊断为卵巢肿瘤(或卵巢癌术后)患者行20例次放射免疫显像,结果与手术结果相比符合率极高,并且能检出卵巢癌术后复发的早期病灶,其灵敏度高于血清肿瘤标记物检测及一般影像学检查,能有效地指导临床卵巢癌的诊疗,证实放射免疫显像在卵巢肿瘤的定性及术后随访中具有重大价值。     

~(131)I-mIBG心肌显像的初步临床应用

近年来,核素心肌显像已是诊断心肌缺血等病较有价值的方法,对冠心病和心肌梗塞等的诊断和预后有重要意义。但目前应用的心肌显像剂~(201)Tl为加速器生产,价格昂贵,供应不便。为此,我们于1982年开始进行~(131)I标记的间碘苄胍(mIBG)类显像剂的研究,现报道~(131)I-mIBG心肌显像的初步临床应用结果。     

应用~(99m)Tc-EHIDA诊断胆汁返流及阻塞性黄疸的探讨

七十年代以来,~(99m)Tc标记的肝胆显象剂取代~(131)I标记的玫瑰红。目前,有两类肝胆显象剂,一类是~(99m)Tc-吡哆醛氨基酸类,另一类是~(99m)Tc-乙酰苯胺亚氨二醋酸类衍生物。后者肝脏摄取快,肾脏摄取少,肝胆系统显影清晰,因此应用较广泛,如HIDA(二甲基乙酰苯胺亚氨二醋酸)、EHIDA(二乙基乙酰苯胺亚氨二醋酸)等已在临床应用多年。现报道EHIDA     

脑血流显像剂的~(99m)Tc-HMPAO、~(123)I-HIPDM和~(131)I-HIPDM的内照射辐射吸收剂量的计算和评价

~(99m)Tc-HMPAO ~(123)I-HIPDM ~(131)I-HIPDM 脑血流显像剂 内照射辐射吸收剂量 MIRD     

~(99m)Tc-HMDP骨显像剂药盒的研制及动物实验、临床初步应用

骨显像是临床有价值的核医学检查项目。HMDP(Hydroxymethylene Diphosphonate)是最近发现的一种较好的二膦酸盐类骨显像剂。 我室与核药学研究室联合研制成功了HMDP药盒,并在大白鼠体内做了~(99m)Tc-HMDP、~(99b)Tc-MDP、~(99)Tc-PYP分布比较,在家兔体内做了~(99m)Tc-HMDP、~(99m)Tc-MDP血清除率、尿排泄率、显像质量的自身对照。     

一种新的肾上腺髓质显像放射性药物——碘标记1-羧脒基-4-苯基哌嗪的研制

肾上腺髓质和心肌显像的放射性药物研究颇受人们注视。1980年Wieland等制备了放射性碘标记间碘苄胍(简称MIBG),在肾上腺显像方面取得较为满意的结果。1982年Hanson报道了一个新的芳烷基胍的化合物——碘标记1-羧脒基-4-苯基哌嗪(简称~*I-CPP),它对肾上腺亦有良好的选择性,且能快速标记和易于纯化。鉴于I—CPP有可能成为肾上腺髓质显像剂,故我们合成了重要中间体4-苯基哌嗪和研制了~(131)I-CPP,以供药理和临床研究用。     

EHIDA肝胆显像临床应用小结

乙基乙酰苯胺亚氨二醋酸(简称EHIDA)具有血液清除快、肝摄取快、肝-胆-肠通过时间适宜、尿道排泄和肠重吸收少等优点,是目前临床上较为常用的一种肝胆显像剂。我院自1983年3月至1984年3月使用~(99m)Tc标记的EHIDA共检查25例正常人和53例各种胆系疾病患者。本文小结正常人及胆系疾病的显像特点以及对各种肝胆疾患的临床应用和诊断效果。