睡莲花提取物对酪氨酸酶的抑制作用及其动力学研究

采用紫外分光光度计测定多巴醌,得到了睡莲花提取物对酪氨酸酶的抑制率;以L-酪氨酸为底物,采用酶动力学的方法研究了睡莲花提取物对酪氨酸酶单酚酶活性的抑制作用及抑制机制。结果表明,睡莲花提取物对酪氨酸酶具有明显抑制作用,其中30%乙醇洗脱部位抑制效果最好,其对酪氨酸酶单酚酶活性的抑制作用表现为可逆反竞争型抑制;50%乙醇洗脱部位对酪氨酸酶单酚酶活性的抑制作用表现为可逆性抑制,低浓度时为混合型,高浓度时为竞争型。     

茯苓提取物对酪氨酸酶抑制动力学及刺激性研究

研究了茯苓提取物对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活力的影响及其抑制动力学,测试结果表明:茯苓提取物对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶的活力均有抑制作用,单酚酶和二酚酶活力下降50%的茯苓提取物质量浓度(IC_(50))分别为0.008和0.040 g/L。酪氨酸酶单酚酶的催化反应存在迟滞时间,茯苓提取物对酪氨酸酶二酚酶活力的抑制作用表现为可逆效应。Lineweaver-Burk图显示茯苓提取物对二酚酶的作用表现为非竞争性与竞争性混合的抑制类型。在此基础上采用红细胞溶血实验初步评估茯苓提取物对皮肤的刺激性,结果显示含2.000 g/L茯苓提取物的样品无刺激性,质量浓度远大于单酚酶和二酚酶活力下降50%的茯苓提取物质量浓度IC_(50),茯苓提取物在0.200~0.800 g/L的质量浓度范围内可保证其安全添加且具有美白功效。     

当归提取物对酪氨酸酶的抑制作用

以乙醇为提取剂,用高压均质技术提取当归,采用酶动力学方法研究了当归提取物对酪氨酸酶活力的抑制效应。结果表明,当归提取物对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活性均有抑制作用,相对抑制率达到50%的当归提取物质量浓度(IC50)分别约为0.32 g/L和0.58 g/L,比熊果苷抑制二酚酶活性的IC50值1.44 g/L有效得多。Lineweaver-Burk图显示当归提取物对二酚酶的抑制作用表现为竞争性抑制,对酪氨酸酶的抑制常数(KI)为0.24 g/L。     

荔枝壳提取物对酪氨酸酶的抑制作用

通过对酪氨酸酶催化L-多巴氧化速率的测定,研究了荔枝壳粉的乙醇萃取液对体外酪氨酸酶活性的抑制作用。结果表明,酶抑制率达到50%(酪氨酸酶活力下降50%)时所需的澄清液中多酚的质量浓度为0.052 mg/mL。复合抑制剂的酶抑制作用的Lineweaver-Burk线特点的分析结果显示,荔枝壳粉提取物对酪氨酸酶的抑制作用不是单一成分的抑制作用,而可能是多种抑制成分共同作用的结果。     

苹果多酚提取物对酪氨酸酶的抑制作用

分别以L-酪氨酸和L-多巴(二羟基苯丙氨酸)为底物,在37℃,pH=6.8的磷酸盐缓冲体系中,测定了苹果多酚提取物对酪氨酸酶单酚酶活性和二酚酶活性的抑制效应。结果表明,苹果多酚提取物可有效抑制酪氨酸酶单酚酶活性,其IC50为1.96 mg·L-1。同时,苹果多酚提取物还是较强的二酚酶抑制剂,在实验质量浓度范围(0.012 5~1.75 g·L-1)内,苹果多酚提取物对酪氨酸酶二酚酶的抑制率最高可达73.66%,IC50为36.28 mg·L-1。L-多巴氧化体系动力学分析结果表明,苹果多酚提取物在低质量浓度下对酪氨酸酶表现为非竞争性抑制类型,而在高质量浓度下则表现为混合性抑制类型。     

中药白芨提取物对酪氨酸酶的抑制作用

通过从水和乙醇中选取一种有效的提取剂,用回流法和超声波提取法提取中药白芨中的有效成分,分别以左旋多巴(L-DOPA)、邻苯二酚为底物,研究了白芨提取物对酪氨酸酶活性的影响。结果表明,白芨提取物对酪氨酸酶活性有抑制作用,66.7 mg/mL的超声波水提取物比醇提取物对酪氨酸酶有更为明显的抑制作用,其对酪氨酸酶的抑制率为62%,IC50值为28 mg/mL。     

茶皂素的纯化及抑制酪氨酸酶活性的研究

研究了茶皂素的纯化及纯化产物体外对马铃薯酪氨酸酶催化L-DOPA合成多巴醌的抑制作用及其机理。结果表明质量浓度为100 g/L时,市售茶皂素、经大孔树脂纯化的茶皂素TS及2种层析分离得到的茶皂素TS1和TS2对酪氨酸酶的抑制率分别为51.29%,90.06%,94.13%和82.47%;TS和TS1对酪氨酸酶IC50分别为48和40 g/L,抑制作用表现为可逆竞争性抑制,对酪氨酸酶的抑制常数分别为137和101 g/L。     

桑叶黄酮抑制酪氨酸酶活性的动力学研究

采用超声波辅助法,以体积分数为60%的乙醇水溶液从新疆桑叶粉末中提取桑叶黄酮。以L-多巴为底物,采用酶动力学方法研究该提取物对酪氨酸酶的抑制作用。实验结果表明,桑叶黄酮提取物对酪氨酸酶有较强的抑制作用,其IC50为0.2 g·L-1。其对酪氨酸酶的抑制作用表现为可逆效应,抑制类型为混合型抑制,对游离酶的抑制常数(KI)和对酶-底物络合物的抑制常数(KIS)分别为366和873 mg·L-1。DPPH实验显示新疆桑叶黄酮提取物具有一定的抗氧化作用,对DPPH自由基氧化作用相对活性的IC50为25 mg·L-1,与VC效果相当。     

姜黄素类化合物及姜黄素衍生物对酪氨酸酶抑制作用的研究

从中药姜黄的提取物中分离了姜黄素、单去甲氧基姜黄素及双去甲氧基姜黄素,并对姜黄素进行了引入羧酸基团、乙酰化、氢化等结构修饰,合成了4个姜黄素衍生物,并测试了这些化合物对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明,天然姜黄素类化合物中单去甲氧基姜黄素的活性最强,IC50为0.076 mmol/L;姜黄素的结构修饰化合物中,带羧基的姜黄素衍生物表现出很强的抑制活性,IC50为0.056 mmol/L。抑制动力学研究表明,单去甲氧基姜黄素及带羧基的姜黄素衍生物对酪氨酸酶的抑制均属于非竞争性抑制类型。     

葡萄籽提取物对B16细胞内黑色素合成的抑制作用

为探讨葡萄籽提取物(GSE)对细胞内黑色素合成的抑制作用以及可能的作用机制,为GSE作为美白化妆品的天然添加剂提供实验依据,采用高表达黑色素的小鼠黑素瘤细胞(B16)为细胞模型,观察在细胞培养液中添加不同质量浓度的GSE后,黑色素生成量的变化,黑色素生成的关键酶——酪氨酸酶的表达量及活性的变化以及对B16细胞增殖的影响。结果表明,GSE在质量浓度为100 mg·L-1时,对B16细胞内黑色素合成的抑制率为(50.05±0.21)%,对细胞内酪氨酸酶活性的抑制率为(34.89±0.17)%,细胞内酪氨酸酶表达量受到抑制,且均呈质量浓度依赖性抑制作用;在培养过程中,B16细胞的增殖没有受到影响。说明GSE对B16细胞内黑色素的合成具有显著的抑制作用,其抑制机制可能是GSE抑制了酪氨酸酶蛋白的表达以及降低该酶的活性。GSE是一种高效的黑色素合成抑制剂,可作为美白化妆品的天然添加剂。     

香水莲花醇提取物对酪氨酸酶抑制作用的研究

以L-酪氨酸为底物,从马铃薯中提取酪氨酸酶,以熊果苷为阳性对照,采用比色法测定了香水莲花醇提取物对酪氨酸酶的抑制率。结果：香水莲花花托醇提取物、雄蕊醇提取物及总醇提取物的半数抑制浓度分别为0．12mg／mL、0．13mg／mL和0．48mg／mL,而阳性对照品熊果苷的半数抑制浓度为0．42mg／mL。表明,香水莲花花托醇、雄蕊醇提取物具有良好的抑制酪氨酸酶的作用,其效果优于熊果苷。香水莲花总醇提取物对酪氨酸酶的抑制作用与熊果苷相当。     

甘草有效成分抑制酪氨酸酶活性的研究

乌拉尔甘草的甲醇提取物经萃取、聚酰胺和硅胶柱层析等分离，测定了每一分离组分对酪氨酸酶活性的抑制率：其中，苯萃取物对酪氨酸酶活性的抑制率为0；水不溶物对酪氨酸酶活性的抑制率为-98．3％；甘草素和异甘草素对酪氨酸酶活性的最大抑制率分别为62．2％和988％，ICmax分别为1．28g/L和2．57g/L，IC50分别为0．84g/L和0．45g/L.     

化妆品植物原料(Ⅱ)——抑制酪氨酸酶活性的植物美白原料的研究与开发

黑色素是导致人类皮肤和头发色素沉着的主要因素.酪氨酸酶是黑色素生物合成途径的关键酶.其中抑制酪氨酸酶是减少皮肤黑色素产生的主要策略之一.文章介绍了黑色素的生物合成途径、蘑菇酪氨酸酶与人酪氨酸酶的区别、酪氨酸酶抑制机理以及抑制酪氨酸酶活性的植物提取物和单体成分.抑制酪氨酸酶活性的植物成分通常为含有苯环或酚羟基结构的化合物...     

姜黄素多酚类似物对酪氨酸酶抑制活性的研究

酪氨酸酶抑制剂广泛应用于皮肤美白化妆品中.通过芳香醛分别与丙酮和环戊酮在酸性条件下催化缩合,合成了两个系列共10个姜黄素多酚类似物(A1-5和B1-5),并研究了其对酪氨酸酶的抑制活性.结果表明,含邻二酚羟基的姜黄素多酚类似物(A4和B4)对酪氰酸酶具有很强的抑制作用,半抑制浓度(IC50)分别为1.19,1.24 μmol/L,比曲酸(IC50为28.59μmoL/L)的活性强20多倍.抑制动力学研究表明,该类姜黄素多酚类似物对酪氨酸酶的抑制属于非竞争性抑制类型.     

木棉花提取物对酪氨酸酶抑制作用的研究

将木棉花整朵干燥后分离出雄蕊、花托、花瓣和带雄蕊花托四部位,各部位分别用75%乙醇和蒸馏水提取,另雄蕊进行总黄酮提取及30%流份和60%流份制备,从新鲜马铃薯中提取酪氨酸酶(TYR),以L-酪氨酸(L-Tyr)为底物,熊果苷做阳性对照,采用分光光度计对不同部位提取物进行抑制酶活性的评价。研究发现乙醇提取物和总黄酮提取物对酪氨酸酶的抑制效果优于熊果苷,其抑制率高达78%和91%。     

天然产物对酪氨酸酶抑制作用的研究进展

随着酪氨酸酶抑制剂在美白型化妆品中的不断开发及应用,以及"纯天然化妆品"回归主流的趋势下,天然产物酪氨酸酶抑制剂的开发研究越来越得到重视。文章就天然产物在酪氨酸酶抑制剂方面的研究进展进行了论述,为酪氨酸酶天然抑制剂在化妆品等领域的研究及开发提出未来发展思路。     

几种中药提取物对酪氨酸酶活性的抑制

体外测定了几种中药提取物对酪氨酸酶活性的抑制作用,发现这些提取物均有抑制活性,其中甘草最强,其它为：川芎＞当归＞车前子＞茯苓。     

油溶性美白剂对酪氨酸酶抑制性能的测试方法

化学分析方法测定油溶性美白剂对酪氨酸酶活性的抑制率可在有机溶剂-水体系中进行。通过测定若干单一有机溶剂和复配有机溶剂对酪氨酸酶活性的抑制率及相关的溶解参数，发现复配有机溶剂V(丙二醇)：V(乙酸乙酯)为9：1的用量为0．5mL时，对酪氨酸酶活性的抑制率为29．4％。该复配有机溶剂与水构成的测试体系可用于油溶性美白剂，如异甘草素和甘草素对酪氨酸酶活性的抑制率的测定。     

天然产物对酪氨酸酶的抑制及抑制机理的研究进展

介绍了酪氨酸酶的结构及酶促褐变机制；重点阐述了对酪氨酸酶抑制的特征及抑制机理。酪氨酸酶的抑制特征为可逆抑制，分为竞争性、非竞争性、混合型及缓慢结合型4种。其抑制的主要机理分别为：底物类似物结合酶的活性中心从而抑制酶活性；抑制剂与酶活性中心以外的氨基酸残基结合及抑制剂对过氧自由基的清除作用；抑制剂对酶活性中心的内源桥基的影响；抑制剂与酶快速形成复合物，此后经历一个缓慢的可逆异构化过程。     

香草酸对酪氨酸酶催化活性的抑制作用

采用酶动力学方法研究了香草酸对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活力的抑制效应。结果表明,香草酸对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活性均有抑制作用,导致单酚酶活力和二酚酶活力下降50%的香草酸浓度(IC50)约分别为1.3 mmol/L和2.6 mmol/L。香草酸能明显延长单酚酶的迟滞时间,2 mmol/L香草酸能使迟滞时间由1.1 m in延长至4.7 m in。香草酸对二酚酶的抑制作用表现为混合型抑制,对游离酶的抑制常数(KI)和对酶-底物络合物的抑制常数(KIS)分别为1.76 mmol/L和8.57 mmol/L。