拟除虫菊酯类农药的中枢神经毒作用机制研究

拟除虫菊酯农药根据其在哺乳动物引起的神经毒性症状的不同可分为二类,第一类是不含2-氰基的拟除虫菊酯农药,如苄呋菊酯;第二类是含有2-氰基的拟除虫菊酯化合物,如溴氰菊酯、氯氰菊酯、氰戊菊酯等。后者杀虫活性极高,但毒性也较大。这二类拟除虫菊酯农药的主要毒理机制,即电生理效应基本相同,都能引起神经细胞膜钠离子通道功能异常,从     

拟除虫菊脂毒性与代谢的研究进展

近来拟除虫菊酯引起了国内外人们的重视,其发展亦较快。其中有二氯苯醚菊酯、苄氯菊酯、戊酸氰醚酯、溴氰菊酯等都是很有前途的杀虫剂,本文就有关拟除虫菊酯的毒性和代谢,作一概括介绍。一、毒性 (一)急性毒性从表1可以看出,拟除虫菊酯对哺乳动物的急性LD_(50)差异较大,多数口服毒性很低,其LD_(50)在700～14000毫克/公斤之间,但是有的静脉注射毒性较大。     

现代合成拟除虫菊酯的高效液相色谱分析

氯菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯、甲氰菊酯、氰戊菊酯等现代合成拟除虫菊酯,由于其广谱的杀虫活性、在环境中适度的稳定性及对哺乳动物允可的毒性,且它们对有机磷和有机氯农药有抗性的害虫也同样有效,在我国已得到迅速的发展。国内对这些农药的分析主要采用气相色谱法。由于在气相色谱分析期间,合成拟除虫菊酯大都会产生热分解,自七十     

α-异丙基-4-羟基苯乙酸的合成

合成含氟拟除虫菊酯是菊酯类农药研究的新动向。氟氰菊酯(Flucythrinate)是美国氰胺公司开发的取代苯乙酸酯型含氟菊酯,它是一种高效、广谱的杀虫杀螨剂。合成方法一般以α-异丙基-4-羟基苯乙酸在碱存在下与二氟-氯甲烷进行醚化反应后,经拆分、作成酰氯、然后成酯。因此,α-异丙基-4-羟基苯乙酸     

新杀虫剂杀灭菊酯的开发

杀灭菊酯(Sumicidin)通用名为fenvalerate,化学名称为α-氰基-3-苯氧基苄基-2-(4-氯苯基)异戊酸酯。它是日本住友化学工业公司发明的新型拟除虫菊酯杀虫剂。目前在世界各地用于防治棉花、果树、蔬菜等害虫非常有效。     

拟除虫菊酯农药的结构效应分析及QSAR研究

拟除虫菊酯类农药的广泛应用引起了全社会对农药安全问题的关注,很大程度上刺激了最大限度地发挥拟除虫菊酯类农药的使用效率和新型拟除虫菊酯类农药的开发。人们越来越认识到保持拟除虫菊酯的高效性与持续攀升的使用量将需要更多地探究其结构-活性效应。综述了不同结构拟除虫菊酯及其异构体的活性/性质差异以及国内外拟除虫菊酯类农药的QSAR研究进展,并对拟除虫菊酯QSAR研究进行了展望,可为新型高效低毒农药的研发提供理论支撑。     

高效杀虫剂溴氰菊酯

一、品种简史溴氰菊酯化学名称为(S)-α-氰基苯氧基苄基(1R、3R)-3-(2,2-二溴乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯。国外常用名称有Decis,decamethrin。它是七十年代出现的高效耐光性拟除虫菊酯类杀虫剂。英国洛桑姆试验站(Rothamsted Research Station)的埃利奥特博士(M.Elliott)和他的研究组考查了某些高效拟除虫菊酯类杀虫剂,例如:生物苄呋菊酯分子上光不稳定中心的结构形式以及受日本住友公司报导合成出对光较稳定的苯醚菊酯(Ⅰ)的启发进行了一系列分     

我国拟除虫菊酯类农药防治水田害虫的应用前景

由于对鱼类等水生生物具有高毒危害以及可能导致稻飞虱再猖獗等原因,到目前为止,除了醚菊酯,水田一直还是我国拟除虫菊酯类农药的“禁区”。但日本早在20世纪80年代就开发使用了对水生生物较安全的拟除虫菊酯类农药,如苯醚菊酯、醚菊酯和乙氰菊酯等,获得登记并在水稻田上成功使用;1988年菲律宾开始登记用于水稻的拟除虫菊酯类农药,如氯氰菊酯、溴氰菊酯等,到20世纪90年代拟除虫菊酯类农药已经成为菲律宾水稻上的常规药剂。此外,越南、泰国、马来西亚以及南美洲的巴西、阿根廷等国家也早已使用拟除虫菊酯类农药防治水稻田害虫。     

本刊组织专题讨论:拟除虫菊酯在水稻田的应用

拟除虫菊酯杀虫剂在水稻田的应用是中国拟除虫菊酯发展30年学术研讨会的一个热点话题。由于大多数拟除虫菊酯杀虫剂对鱼贝类毒性较高，其在水稻田的应用长年以来在我国是个禁区(醚菊酯除外)。随着我国高毒农药的禁用以及水稻害虫对常用药剂抗性的发展，人们越来越多地将目光转向拟除虫菊酯。     

几种拟除虫菊酯杀虫剂对粘虫毒性的温度效应

本文报道了三种拟除虫菊酯和一种有机磷杀虫剂对粘虫毒性的温度效应。马拉硫磷,氯菊酯、氰戊菊酯和氯氰菊酯对粘虫毒性的温度系数(以LD_(90)比较)分别为 13.2、 57.0、-4.1和 6.0。     

用拆分法制取光学活性的二氯菊酸及α-对氯苯基异戊酸

一、前言目前合成光学活性的拟除虫菊酯,如生物烯丙菊酯(Bioallethrin)、生物苄呋菊酯(Bioresmethrin)等,其菊酸部分都是由外消旋体拆分而得。拟除虫菊酸的拆分方法,文献中也有所报导。2,2-二甲基-3-(2',2'-二氯乙烯基)环丙烷羧酸(简称二氯菊酸)和α-对氯苯基异戊酸的拆分,也有记载,然而它们都有缺点。1974年,Paul E.Burt提出的二氯菊     

溴氰菊酯与有机磷农药混配毒性

近年来,农药混合制剂发展很快,越来越受到各国的重视。由于拟除虫菊酯的迅速发展和应用,推动了拟除虫菊酯和其他药剂的复配研究。日本等国作了大量的研究工作,我国对这类混剂的研制也有一定进展,不久将有产品陆续投放市场。研制拟除虫菊酯类农药混合制剂可对付抗性害虫、提高杀虫效应、降低成本。然而,这势必带来两种农药联合毒性问题。从卫生防护的观点来看,要求复配农药不产生增毒作用,以保证使用的安全性。因此,在进行复配农药的研制中需进行毒性测试,这对筛选复配制剂十分必要。溴氰菊酯是重要的拟     

多种拟除虫菊酯类农药的同柱气相色谱分析法的系统选择及其理化参数与色谱保留值关系的初步探讨

本文对丙炔菊酯、甲醚菊酯、丙烯菊酯、氯烯炔菊酯、胺菊酯、甲氰菊酯、苯氰菊酯、氯菊酯、氯氰菊酯、氰戊菊酯、氟氯氰菊酯、氯氟氰菊酯、溴氰菊酯等 1 3种拟除虫菊酯类农药的同柱气相色谱分析法进行了系统选择研究。分别使用OV - 1 0 1及OV - 1 7为固定液的填充柱 ,进行了这 1 3种农药的气相色谱测定。同时对这些农药的相对分子质量、熔点、沸点及蒸气压等理化参数与它们的色谱保留值的关系问题进行了初步探讨。     

基于概率法评估贵州蔬菜中拟除虫菊酯类农药残留累积膳食暴露风险

基于贵州1 680份蔬菜样品中联苯菊酯、甲氰菊酯、氯氟氰菊酯、氯菊酯、氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯和氰戊菊酯8种农药检测结果，通过建立贵州省蔬菜中拟除虫菊酯类农药累积暴露量数据库和不同人群每天单位体重的膳食摄入数据库，采用毒性效能因子法、@risk模拟计算不同人群累积暴露风险。结果显示，2～5岁儿童拟除虫菊酯类农药累积暴露风险最高，其中2～3岁和4～5岁男童P99累积暴露量分别为1.100、0.892μg/kg bw/d (未检出值使用1/2 LOD代替)，占溴氰菊酯急性参考剂量的2.2%和1.8%，占溴氰菊酯ADI值的11.0%和8.9%。P99中2～3岁和4～5岁女童拟除虫菊酯类农药累积暴露量1.247、0.865μg/kg bw/d (未检出值使用1/2 LOD代替)，占溴氰菊酯急性参考剂量的2.5%和1.7%，占溴氰菊酯AID值的12.5%和8.6%。     

拟除虫菊酯的高效液相色谱分析

氯菊酯、氯氰菊酯,溴氰菊酯、甲氰菊酯、氰戊菊酯等拟除虫菊酯,由于其杀虫谱广,在环境中较稳定及对哺乳动物毒性低,对有机磷和有机氯农药有抗性的害虫使用该品也同样有效,在我国已得到迅速的发展。这些农药国内的分析主要采用气相色谱方法。GC分析过程中,拟除虫菊酯大都易产生热分解,应用上受到一定限制。自七十年代后期,国外已普遍采用高效液相色谱分析,结果准确、重现性好。此外,随着对高效拟除虫菊酯异构体     

拟除虫菊酯类农药中毒的防治

拟除虫菊酯类农药对人、畜一般为中等毒性,但某些品种经口毒性也很大,如溴氰菊酯对小白鼠的经口LD_(50)仅14毫克/公斤(花生油载体),大白鼠为67～86毫克/公斤,属高毒物质,人体中毒也有死亡病例报告。这类农药吸收进入机体后,可较快分布至全身各组织器官,排出也比较快,雄性大白鼠口服溴氰菊酯,药物及其代谢物可于2～4天内被完全清除,志愿者口服用同位素~(14)C标记的溴氰菊酯,48小时可从体内消失,故无明显的积累毒性。体内代谢主要是在酯酶和混合功能氧化酶的作用下被水解和氧化,酯酶一般使其酯解为醇和酸两大部份,后者以游离酸或与葡萄糖醛酸、甘氨酸形成结合物排出体外,醇的部分则被氧化,含氰基者氰基的清除比较慢。酯酶和混合功能氧化酶的抑制物,通常可增加拟除虫菊酯农药的毒性。     

四氟苯菊酯中间体四氟苄醇合成技术进展

1前言四氟苯菊酯化学名称为2,3,5,6-四氟苄基(1R,3S)-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸。作为拟除虫菊酯类农药新品种,是在20世纪80年代害虫对大部分拟除虫菊酯杀虫剂产     

菊酸及其类似物的合成——方法讨论及其进展

天然除虫菊酯对哺乳动物毒性很低,经改变其化学结构之后,便研制出许多生物活性更高的合成拟除虫菊酯类杀虫剂。1973～1974年 Elliott 等人发现了对光稳定的二氯苯醚菊酯、溴氰菊酯等环丙烷型品种。另一方面,日本也积极开展了非三碳环型拟除虫菊酯的研究和工业化工作,其代表性化合物杀灭菊酯正在实际应用。     

百治菊酯光学异构体生物活性的特异性

(R.S)-α-氰基-(4-氟-3-苯氧基苄酯)-(R.S)-顺,反-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯(百治菊酯,Baythroid)是当前被认为相当有效的新型含氟拟除虫菊酯之一,1978年由西德拜耳公司首先合成。由于氟     

新的高效拟除虫菊酯杀虫剂

壳牌公司已将一种新的合成拟除虫菊酯杀虫剂投放市场,这种新杀虫剂命名为Alphamethrin。商品名称为Fastact,其化学结构与二氯苯醚菊酯极为相似,只是分子中多含一个氰基。据称,Fastact有很高的生物活性,其杀虫效力比现有的拟除虫菊酯高一个数量级,不会污染环境。虽然在试验室中用高浓度试验时,