α-L-天门冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯的制备进展

α-L-天门冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯可由L-天门冬氨酸和L-苯丙氨酸及其衍生物合成.评述了化学法和生物法合成α-L-天门冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯的最新进展.内酐法工艺成熟,收率高,在工业上已得到广泛应用.     

FDA许可的Aspartame应用范围

Aspartame(简称阿糖)是由L-苯丙氨酸甲酯和L-天冬氨酸制得的一种二肽甜味剂。美国营养甜味剂公司已以Nutra Sweet商标供应市场。     

N-丙烯酰-L-苯丙氨酸的制备与表征

以丙烯酸和L-苯丙氨酸为原料,在丙酮水溶液中反应得到N-丙烯酰-L-苯丙氨酸。产物经熔点测定,红外、核磁表征。     

卡非佐米关键中间体的合成

对卡非佐米关键中间体的合成工艺进行了改进,以L-苯丙氨酸甲酯为起始物料,经酰胺缩合、脱保护、水解等多步反应得到得到卡非佐米的关键中间体2-吗啉基乙酰-L-高苯丙氨酰-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸,总收率达到56.0%。其结构经1 H-NMR和MS(ESI)确证。该工艺条件温和,操作简便,适合工业化生产。     

卡非佐米的合成

卡非佐米(Carfilzomib)是一种α,β-环氧酮类蛋白酶体抑制剂,适用于多发性骨髓瘤的治疗。以L-苯丙氨酸苄酯为原料,经多步反应合成得到中间体2-吗啉乙酰-L-高苯丙氨酰-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸。另以叔丁氧羰基(Boc)保护的L-亮氨酸为原料,经Weinreb酰胺化、格氏加成、环氧化及脱保护得到中间体S-2-氨基-4-甲基-1-(2S-环氧丙基)-1-戊酮三氟乙酸盐,上述两种中间体最终经缩合得到目标产物。关键中间体及产物经1HNMR和HR-MS确证结构。该合成方法反应条件温和、纯化简便、收率较高,适合大规模生产。     

双水相体系酶法合成L-苯丙氨酸的研究

以天冬氨酸转氨酶为催化剂,开展了双水相体系中苯丙酮酸转氨反应制备L-苯丙氨酸的研究。双水相体系质量组成为聚乙二醇4 000(20%)/Na2HPO4(16%)。苯丙酮酸钠盐、细胞和L-苯丙氨酸在双水相体系中的分配系数分别为8.03,31.7和0.74。当底物浓度为43.4 g/L时,该体系酶法合成L-苯丙氨酸得率为78.1%,比在水溶液体系中提高了27.4%。     

DL-苯丙氨酸的酶法拆分研究

利用氨基酰化酶能立体专一地水解氨基酰化物的特点,选择性地水解N-乙酰-L-苯丙氨酸得到L-苯丙氨酸,经分离后再水解N-乙酰-D-苯丙氨酸得到D-苯丙氨酸。研究中分别考察了pH值、温度、酶用量、底物浓度和钴离子对反应的影响。在优选条件下(底物浓度为0.1mol·L-1,pH7.0,温度37℃,酶用量为w(酶)/w(底物)=1∶41.4,加入浓度为1×10-3mol/L的Co2+,将N-乙酰-D-苯丙氨酸用有机溶剂结晶和盐酸水解10h)得到光学纯度OP=98.8%的L-苯丙氨酸,收率70.3%;OP=96%的D-苯丙氨酸,收率63%。     

D,L-氨基酸和二肽甜味剂产业化技术

简述D,L-苯丙氨酸,D,L-丙氨酸和L-天冬氨酸的基本属性、制备途径;并以此为原料合成二肽甜味剂阿斯巴甜、阿力甜和乐甜,以实现其产业化。     

纳滤膜分离氨基酸过程模拟计算

对L-苯丙氨酸和L-天冬氨酸纳滤浓缩分离过程中相关参数的变化情况进行了模拟计算，结果表明，两种氨基酸的分离在技术上是可行的。     

N-叔丁氧羰基-L-天冬氨酸-β-苄酯的合成

从L-天冬氨酸出发,分两步反应,得到目标产物N-叔丁氧羰基-L-天冬氨酸-β-苄酯,总收率可达到58%,结构经ESI-MS、IR、1HNMR、13CNMR等表征。     

N-甲酰-L-天冬氨酸酐的合成研究

N-甲酰-L-天冬氨酸酐是合成阿斯巴甜的中间体,为了减少副产物的生成,探索出工业生产中最佳的反应条件。以甲酸、乙酸酐和L-天冬氨酸为原料,氧化镁为催化剂,合成N-甲酰-L-天冬氨酸酐。探讨了反应温度、反应时间、甲酸、乙酸酐和催化剂的用量对反应收率和产物熔点的影响。结果表明,最佳的反应条件为:反应温度50℃,反应时间5 h,物质的量比n(氧化镁)∶n(甲酸)∶n(乙酸酐)∶n(L-天冬氨酸)=0.01∶1.2∶2.5∶1.0,此时产物的纯度较好,收率为85.5%。     

我国L-苯丙氨酸生产前景看好

L-苯丙氨酸是一种具有生物活性的重要氨基酸，人和动物自身不能合成，必须从外界摄取，属于八种必须氨基酸之一，也是生物体内合成酪氨酸的重要原料．L-苯丙氨酸的最重要用途是与L-天冬氨酸合成二肽产品阿斯巴甜，此外还用作营养强化剂、氨基酸输液和复合氨基酸制剂的成分．     

L-脯氨酰-L-苯丙氨酸二肽合成的实验教学研究

介绍Boc-L-脯氨酸与L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐通过DCC-HOB t缩合、羧基脱保护、氨基脱保护3步反应合成L-脯氨酰-L-苯丙氨酸二肽的实验教学研究。该实验简便易操作,反应时间短,实验所用到的试剂、样品安全无毒,且涉及的重要基本单元操作及综合表征手段多种多样,非常适合化学化工及相关专业的高年级本科生作为科研型教学实验使用。     

L-苯丙氨酸的产业化开发

L-苯丙氨酸一直是临床医药氨基酸输液和食品添加剂的重要组成部分,近年来,随着阿斯巴甜成为国际最流行的甜味剂产品,市场对L-苯丙氨酸的需求激增。国际上L-苯丙氨酸的生产厂家主要集中在美国、日本和韩国,我国目前的年生产能力不足600t/a,无法满足需求。国内的L-苯丙氨酸生产方法有发酵法与酶法,本文介绍的海因酶法生产工艺已经达到国际先进水平。     

2-(3-(呋喃-2-基)丙烯酰胺基)3-苯基丙酸的制备工艺研究

以2-呋喃丙烯酸和L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为原料制备了2-(3-(呋喃-2-基)丙烯酰胺基)3-苯基丙酸()。并优化了中间体3-(2-呋喃基)丙烯酰基-L-苯丙氨酸甲酯()工艺条件。优化条件为:反应温度5℃,原料n(2-呋喃丙烯酸)∶n(L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐)∶n(苯并三氮唑-1-基氧基三(二甲基氨基)磷鎓六氟磷酸盐(BOP)=0.90∶1.00∶2.00,反应溶剂二氯甲烷,反应时间20 h;水解得的适宜温度为20℃,总收率为87.53%,纯度为98.55%。工艺收率高、成本低,适合工业化生产。     

高强度甜味剂—阿斯巴甜商机无限

阿斯巴甜（Aspartame）又名天冬甜纱,化学名称N-L-α-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯,外观为白色结晶状粉末,是由L-天冬氨酰和L-苯丙氨酸甲酯构成的甜味二肽,是新型高效的甜味剂,目前该甜味剂已在100多个国家和地区获准使用,应用于6000多种饮料、食品及医药等产品中,联合国粮农组织和世界卫生组织（FAO/WHO）对其评价为安全可靠,并被联合国食品添加剂联席委员会（JECFA）确定为国际A（I）级甜味剂。     

新品研发辑要

N-甲酰-α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸的合成简介:N-甲酰二-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸是合成阿斯巴甜〔Aspartame,化学名称:α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲脂〕的中间体。阿斯巴甜相比于其他合成甜味剂具有口感纯正,安全性高,热量低等优点,因而自80年代以来一直风靡欧美市场,全球销量逐年     

L—苯丙氨酸合成新工艺

L-苯丙氨酸是医药、食品与饲料的添加剂。本品为必须的氨基酸,人体及动物自身不能合成,必须由体外补充。近年来,由于氨基酸类抗癌药物的开发应用和新型保健甜味剂阿斯巴甜的生产量的上升,使得市场对 L-苯丙氨酸的需求迅猛增加。预计国内2000年销售量可达2万吨。L-苯丙氨酸在我国尚未形成工业化生产,全部依赖进口,价格昂贵,每公斤280～397元人民币。据1997年商情测报:外商来华寻求苯丙氨酸采购量在千吨以上。况且,氨基酸生命期     

用生物技术生产L-天冬氨酸

日本三菱石油化学公司决定采用细胞培养技术商业生产L-天冬氨酸。天冬氨酸用作生产低热值甜味剂天冬氨酰苯丙氨酸甲酯的原料,需求量正在不断增长。三菱公司开发成功的这项工艺是用乙醇培养细菌制取酶,用酶作为从富马酸和氨生产L-天冬氨酸用的催化剂。该项工艺的特点是收率比传统的酶固定工艺高得多,这是因为悬浮液中用以生产酶的细菌可循环使     

L-苯丙氨酸发展潜力巨大

当前，全球L-苯丙氨酸的需求量在1．5万t以上，主要生产企业有美国孟山都、日本味之素、韩国大象公司等．美国是世界L-苯丙氨酸的主要消费国，消费量约占世界需求量的一半，其次是西欧和日本．西欧的L-苯丙氨酸主要供Euro-Aspartamc公司生产阿斯巴甜．