Box-Behnken效应面法优化薄荷油β-环糊精聚合物微球制备的研究

以产率和包封率的综合得分为指标,以m(β-环糊精微球)∶V(薄荷油)、包合时间、包合温度为因素,采用Box-Behnken效应面法优化薄荷油β-环糊精聚合物微球(β-CDP)的最佳制备方法。结果表明,薄荷油包合物微球最佳制备条件为:V(薄荷油)=1mL、m(β-环糊精微球)=9.60g、V(水)=144mL、反应温度55℃、反应时间3.4h。对包合效果影响程度大小的因素次序:m(β-环糊精微球)∶V(薄荷油)时间温度。最佳条件下得到的微球包合物平均包封率为54.25%,平均产率为93.14%,综合评分值为18.478。     

丁香油β-环糊精微球的制备及其性能研究

以β-环糊精为原料,采用反相乳液法制备β-环糊精微球,饱和水溶液法得到丁香油β-环糊精微球。以包合率、产率、综合评分为指标,探讨了单因素对包合效果的影响,并考察其体外释放、热稳定性情况。结果表明当包合温度为40℃,微球与丁香油的投料比(g/mL)为2∶1,包合时间2h,m(水)∶m(β-CDP微球)=20∶1时所得包合效果最好。得到丁香油微球平均包合率为78.90%,微球的平均收率为90.08%。热稳定性实验表明丁香油β-CDP微球的热稳定性明显优于丁香油β-CD包合物,释香性能实验表明丁香油β-CDP微球20d时还保留55.60%。     

丁香油β-环糊精聚合物香精微球的制备及性能表征

为了优化丁香油β-环糊精聚合物(β-CDP)香精微球的制备工艺,采用了响应曲面法(RSM),以香精的包封率和香精微球产率的回归综合得分为指标,分析了丁香油和β-CDP微球的投料比、反应温度、反应时间对香精微球品质的影响,并建立相应的预测模型;利用扫描电镜、激光粒度分布仪和综合热分析仪对香精微球进行了表征.结果表明:综合得分与丁香油和β-CDP微球的投料比、反应温度、反应时间之间的线性关系显著;在丁香油1 mL,β-CDP微球用量1.82 g,包合温度38.7℃,包合时间1.9 h时相应的包封率和香精微球产率的综合得分有最大预测值18.89,经验证最佳工艺条件下制备香精微球的包封率为93.8%,香精微球产率94.8%,综合得分为18.52;最佳工艺下制备的香精微球的颗粒圆整,粒径分布均一,热稳定性良好.     

Box—Behnken设计-效应面法优化茴香油β-环糊精微球包合物的制备工艺研究

在单因素实验的基础上。采用Box-Behnken设计-效应面法（RSA）对影响茴香油β-CDP微球包合物的制备工艺的主要因素反应温度、β-CDP微球与茴香油投料比、水与伊CDP微球投料比进行了优化,并建立了相应的预测模型。经二次多项数学模型分析得到优化制备条件为：茴香油用量1mL、β-CDP微球用量5．7g、水用量50mL、包合温度40℃、包合时间1h,此条件下茴香油平均包合率为86．9％、微球包合物平均产率为93．9％。经验证。应用效应面法所得到的茴香油β-CDP微球包合物制备工艺是可行的。     

薄荷油β-环糊精聚合物的制备及性能研究

以β-环糊精为原料,采用反相乳液法制备β-环糊精聚合物微球,饱和水溶液法得到薄荷油β-CDP聚合物。以包合率、产率、综合评分为指标,探讨了单因素对包合效果的影响,并考查其体外释放情况。结果表明,当V(水)∶m(β-CDP聚合物)=15∶1mL/g,m(β-CDP聚合物)∶V(薄荷油)=8∶1g/mL,在50℃条件下包合3h,包合效果较好。得到薄荷油聚合物平均产率为91.66%,平均包封率为51.20%。热稳定性实验表明释药过程缓慢而持久,到第10d挥发油保留率仍为80.15%,说明β-环糊精聚合物是很好的薄荷油包载体系。     

β-环糊精聚合物微球包结当归挥发油的研究

以β-环糊精聚合物(β-CDP)微球为原料,采用饱和水溶液法制备当归挥发油β-CDP微球包结物;以挥发油包结率和包结物产率为评价指标,通过L9(34)正交试验设计对制备工艺进行了优化。结果表明:最佳制备工艺条件是挥发油1 mL,β-CDP微球为6 g,包结温度为30℃,包结时间为4 h,水为120 mL;影响因素的大小依次为:包结时间β-CDP微球与水之比包结温度当归挥发油和β-CDP微球投料比。     

β-环糊精微球包合玫瑰香精的工艺

以β-环糊精(β-CD)为原料、环氧氯丙烷(ECH)为交联剂,采用反相乳液法合成β-CD微球,并用于对玫瑰香精的包合。通过L9(34)正交实验对工艺条件进行优化,采用红外光谱、X射线衍射和热重对包合物进行表征。结果表明,最佳包合工艺为:4 gβ-CD微球包合1 mL玫瑰香精(即料液比为4:1,下同),包合时间4 h,包合温度50℃,搅拌速度600 r/min;在该条件下,玫瑰香精的包合率为64.2%,产率为89.5%;各因素对包合效果影响的大小顺序为:玫瑰香精和β-CD微球的料液比>包合温度>搅拌速度>包合时间。     

茶树油β-环糊精包合物的制备工艺研究

采用L9(34)正交试验,以包合物产率和包合率为筛选指标,以茶树油与β-环糊精的配比、包合时间、包合温度和无水乙醇与茶树油的体积比为考察因素,采用正交试验对茶树油β-环糊精包合物的制备工艺进行优选出最佳工艺条件是茶树油:β-环糊精为1∶8(mL∶g),包合时间为4 h,包合温度为50℃,无水乙醇:茶树油为1∶1(mL∶mL)。经紫外分光光度法和薄层色谱法鉴定,确实形成了茶树油环糊精包合物。     

肉桂油β-环糊精包合物的超声法制备

以肉桂油β-环糊精包合率及包合物收率的综合值为指标,通过正交实验优化包合工艺参数,用紫外光谱与高效液相色谱考察肉桂油包合前后的理化性质来研究超声法制备肉桂油β-环糊精包合物的最佳工艺条件,考察肉桂油包合前后的物化性质。结果得到超声法制备最佳工艺条件为：包合时间40min、包合温度30℃、超声功率150W、m（肉桂油）：m（β-环糊精）=1：10。在优选的条件下包合得包合率为83．5％,包合物的收率为71．3％。实验结果表明：肉桂油被β-环糊精包合后主要成分理化性质没有发生变化。由此肉桂油β-环糊精包合物成功解决了肉桂油易挥发,遇光和热不稳定,难用于工业生产这一难题,提高了其稳定性,制成固体剂型,为肉桂油的开发利用奠定基础。     

香茅挥发油的β-环糊精包合工艺探索

目的:研究β-环糊精包合香茅挥发油的最佳包合工艺。方法:采用饱和β-环糊精水溶液法制备包合物,紫外分光光度法测定包合物中挥发油含量并考察方法学稳定性,通过正交实验法测得挥发油包封率、包合物收率,再将2个指标综合考察评价包合效果。结果:包合的优选工艺是挥发油与β-环糊精比例为1∶8(mL∶g),包合温度为50℃,包合时间为3 h。结论:此工艺使挥发油固体化,制备工艺稳定性良好,便于制剂和扩大生产。     

β-环糊精微球固化玫瑰香精的工艺研究

以β-环糊精(β-CD)为原料、环氧氯丙烷(ECH)为交联剂,采用反相乳液法合成β-CD微球;使其对玫瑰香精进行固化。通过L9(34)正交实验对工艺进行优化,并采用红外、X-衍射和热重对固化物进行表征,结果表明最佳固化工艺为：m(β-CD微球/g)︰V(香精/mL)=4︰1,固化时间4h,固化温度50℃,搅拌速度600 r•min-1;在此条件下,玫瑰香精的固化率为64. 2%,产率为89.5%;影响因素的大小依次为：玫瑰香精和β-CD微球的投料比>固化温度>搅拌速度>固化时间。     

异硫氰酸烯丙酯羟丙基β环糊精包合物的制备和表征

以水溶性高的羟丙基β环糊精为包合材料,制备异硫氰酸烯丙酯包合物。采用冷冻干燥法制备异硫氰酸烯丙酯包合物,以主客摩尔分子比、包合温度、包合时间为主要因素,以包合率为评价指标,通过正交试验确定最佳工艺。异硫氰酸烯丙酯与羟丙基β环糊精的投料比为1∶1,反应温度为30℃,反应时间为2 h。在此条件下异硫氰酸烯丙酯与羟丙基β环糊精的包合率达97.98%。以最佳工艺制备的异硫氰酸烯丙酯包合物制备工艺简单,包合率高。     

芩香清解口服液挥发油包合工艺研究

目的:研究羟丙基倍他环糊精(HP-β-CD)包合芩香清解口服液中广藿香挥发油的最佳包合工艺。方法:以包合物含油率和挥发油利用率的综合评分作为评价指标,采用正交试验法优化包合工艺,并利用气相色谱、红外光谱和X射线衍射法、对其进行包合物验证。结果:包合物最佳制备工艺:包合温度35℃,包合时间为2.5h,广藿香挥发油︰HP-β-CD=1︰12。包合物经验证后发现HP-β-CD结构和挥发油成分在包合前后无明显变化。结论:按优选工艺验证,挥发油被包合形成稳定的包合物,且具有包合率高、工艺稳定、易溶于口服液等优点。     

β-环糊精聚合物微球的合成与表征

以β-环糊精(β-CD)为原料,环氧氯丙烷(ECH)为交联剂,用反相乳液法合成了β-环糊精聚合物(β-CDP)微球。采用L16(45)正交实验得出了最佳合成工艺,利用扫描电镜、红外光谱仪、综合热分析仪和X射线衍射仪进行了表征。结果表明,最佳合成工艺条件是:n(ECH)/n(β-CD)=15、乳化剂用量1.2g、煤油用量60mL、乳化温度70℃、反应时间5h;影响因素的大小依次为:乳化温度乳化时间乳化剂用量n(ECH)/n(β-CD)油水体积比;最佳工艺条件下合成的β-CDP微球粒径分布比较均一,表面圆整,呈现无定形聚集态,热稳定性好,色谱可涂性强。     

正交试验优选联苯肼酯γ-环糊精的包合工艺

研究γ-环糊精包合联苯肼酯的制备工艺。以γ-环糊精与联苯肼酯的物质的量之比、包合时间、包合温度为考察因素,以包合物收率和联苯肼酯包合率的综合评分为评价指标,采用正交试验优选工艺,确定最佳包合工艺条件为n(γ-环糊精)∶n(联苯肼酯)=1∶1,搅拌时间为5 h,包合温度为30℃。该工艺联苯肼酯包合率及包合物收率较高,包合效果良好。     

2-巯基丙酸/β-环糊精包合物的制备及表征

采用饱和水溶液法制备2-巯基丙酸/β-环糊精包合物,利用紫外分光光度法测定包合物中2-巯基丙酸的含量,并通过正交实验对其包合工艺进行优化,结果表明:m(β-环糊精)∶m(2-巯基丙酸)=12∶1、包合温度为40℃、包合时间为5 h时,包合率达到74.95%。利用显微镜法、扫描电镜法、紫外分光光度法、红外光谱法对包合物的结构进行验证。     

假性紫罗兰酮β-环糊精包合物的制备工艺研究

利用超声法制备了假性紫罗兰酮β-环糊精包合物。在单因素试验基础上通过正交试验确定了β-环糊精对假性紫罗兰酮包合的最佳工艺条件为:假性紫罗兰酮与β-环糊精质量比1∶4,包合温度40℃,超声时间60 min。在此条件下假性紫罗兰酮β-环糊精包合物的包合率达到83.89%。验证试验表明,该工艺切实可行,重现性好。采用紫外分光光度法、红外光谱法对包合物进行了结构表征。     

盐酸特比萘芬包合物脂质体的制备

优化盐酸特比萘芬HP-β-CD包合物脂质体的制备工艺.通过饱和水溶液-超声法制备盐酸特比萘芬HP-β-CD包合物,采用单因素试验考察不同因素对包封率的影响,筛选出包合物最佳制备条件,最佳制备工艺为主客分子质量比1:13,包合温度40℃,搅拌时间30min,在此条件下测得包合率为79.6％.再利用乙醇注入法制备盐酸特比萘...     

共载葛根素/黄连素包合物脂质体的制备与质量评价

研究制备共载葛根素/黄连素包合物脂质体(Puerarin/berberine drug-in-cyclodextrin-in-liposome, Pu/BBR-DCL),并对该制剂进行质量评价。以包封率、载药率、得率为评价指标考察葛根素/黄连素包合物(puerarin/berberine drug-in-cyclodextrin, Pu/BBR-CD)的最佳工艺;采用傅里叶红外光谱仪评价Pu/BBR-CD包合效果。考察不同制备方法对Pu/BBR-DCL的影响,筛选最佳制备工艺,并对包合物脂质体的外观形态、粒径、电位、包封率、分散系数(PDI)和稳定性等药剂学性质研究。采用饱和水溶液-超声-冷冻干燥法联用技术制备Pu/BBR-CD,当m(β-CD)∶m(药物)=3∶1、包合温度30℃、包合时间90 min、超声功率240W条件下,Pu/BBR-CD的包封率为90.13%,载药量为17.99%,得率为92.00%;乙醇注入法制备Pu/BBR-DCL工艺参数：卵磷脂与胆固醇的质量比为6∶1、药脂比1∶4、缓冲液体积为15 mL、制备温度为60℃,所得脂质体包封率79.31%、平均粒径194....     

密封条件下超声法制备薄荷油β-环糊精包合物研究

研究超声法制备薄荷油β-环糊精包合物的最佳工艺,采用L9(34)正交实验设计,以综合评分为总评价指标,优选其制备工艺。最佳工艺条件:温度为60℃,挥发油/β-CD(mL:g)配比为1:5,超声时间为45min。本法优选工艺条件下挥发油包合物收率和包合率均较高,稳定性强,生产效率高,实用性强,具有可行性,为薄荷油的进一步利用奠定基础。