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以单羰基姜黄素衍生物为先导,将具有优良生物活性的肟酯基团与1,4-戊二烯-3-酮结构有机结合,设计合成了11个含肟酯结构的1,4-戊二烯-3-酮类化合物,其结构经红外光谱、核磁共振波谱、液相质谱和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明:在质量浓度为500 mg/L时,化合物Ⅴa对烟草花叶病毒(TMV)治疗活性为61.3%,与其对照药剂宁南霉素(64.6%)相当;化合物Ⅴe对TMV的治疗活性为91.2%,与对照药剂宁南霉素(97.3%)相当。在药剂质量浓度为50 mg/L时,化合物Ⅴf对小麦赤霉病菌、水稻纹枯病菌和苹果腐烂病菌具有中等程度的抑制活性,其抑制率分别为48.1%、56.5%和66.1%。在药剂质量浓度为100 mg/L时,化合物Ⅴi对小菜蛾和蚜虫具有一定程度的触杀活性,其抑制率分别为61.5%和42.4%。以上活性数据表明:1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物具有一定的抗植物病毒、抑菌和杀虫活性,在其结构基础上进行适当的改造,有望得到具有良好生物活性的化合物。 相似文献
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以紫苏醛(Ⅰ)为原料,经缩合反应制得紫苏葶(Ⅱ),然后Ⅱ与系列酰氯进行酰化反应,以70%~90%的收率得到21个紫苏醛基肟酯化合物Ⅲa~u,采用FTIR、1HNMR、13CNMR和ESI-MS对其进行了结构表征,并测试了目标化合物的除草和抑菌活性。结果表明:化合物Ⅲa~u的质量浓度为100 mg/L时,紫苏醛基甲基肟酯(Ⅲa)和紫苏醛基乙基肟酯(Ⅲb)对稗草幼苗株高生长的相对抑制率分别达到97.0%和91.0%,与阳性对照丙炔氟草胺的相对抑制率(97.5%)相当;紫苏醛基对氯苯基肟酯(Ⅲm)和紫苏醛基乙基肟酯(Ⅲb)对油菜胚根生长的相对抑制率分别为88.4%和79.6%,比丙炔氟草胺的相对抑制率(63.0%)更高。此外,在质量浓度为50 mg/L时,化合物Ⅲa~u对苹果轮纹病菌、黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、小麦赤霉病菌和番茄早疫病菌均有一定的抑菌活性,其中,Ⅲb对花生褐斑病菌和苹果轮纹病菌有较好的抑菌能力,相对抑菌率分别为85.0%和79.2%。 相似文献
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氨基甲酸肟酯类化合物的合成研究与生物活性 总被引:3,自引:0,他引:3
在创制新农药的过程中,我们研制并合成了一类氨基甲酸肟酯类化合物,本文对这类化合物的合成研究工作及其生物活性作了介绍. 相似文献
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以间苯二酚和乙酰乙酸乙酯为原料,在浓硫酸的催化下合成7-羟基-4-甲基香豆素。以4-硝基邻苯二甲酰亚胺为原料,通过氨水催化开环,三氯氧磷脱水制得4-硝基邻苯二甲腈。得到的7-羟基-4-甲基香豆素和4-硝基邻苯二甲腈经过亲核取代反应得到7-(3,4-二氰基苯氧基)-4-甲基香豆素。考察了7-羟基-4-甲基香豆素和4-硝基邻苯二甲腈的投料比、缚酸剂用量、反应温度和反应时间对反应的影响,最优反应条件为:n(7-羟基-4-甲基香豆素)∶n(4-硝基邻苯二甲腈)∶n(无水碳酸钾)=1.4∶1.0∶1.5,反应温度30℃,反应时间14 h,收率为63.7%,并通过红外吸收光谱、核磁共振氢谱和高效液相色谱(色谱纯度为99.30%)对合成的化合物的结构进行了确证。在该条件下适当放大实验条件得到收率基本在83.1%,比文献报道收率68%要高。 相似文献
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大孔磺酸树脂催化合成7-羟基-4-甲基香豆素 总被引:1,自引:0,他引:1
考察了DT-852大孔磺酸树脂催化合成7-羟基-4-甲基香豆素的工艺。结果表明,DT-852大孔磺酸树脂具有较好的催化活性;7-羟基-4-甲基香豆素较佳的合成工艺为:反应温度105℃,反应时间2.5h,催化剂用量1.0g,物料比n(乙酰乙酸乙酯)∶n(间苯二酚)=1∶1,产率为93.8%,w(7-羟基-4-甲基香豆素)=98.3%(HPLC),催化剂可重复使用多次。产物结构经FTIR验证。 相似文献
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香豆素-3-甲酸乙酯的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
利用薄层色谱跟踪反应过程,于分子筛存在的情况下,在无水乙醇介质中,以六氢吡啶为催化剂,水杨醛与丙二酸二乙酯物质的量比为13:11反应合成香豆素-3-甲酸乙酯,产率为65.3%。 相似文献
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在无水乙醇中,以二乙胺为催化剂,通过水杨醛与丙二酸二乙酯的Knoevenagel缩合反应合成了香豆素-3-羧酸乙酯,再经水解、酸化得到香豆索-3-羧酸。对影响香豆素-3-羧酸乙酯收率的原料配比、催化剂的用量进行了研究。所得最佳合成条件为:水杨醛与丙二酸二乙酯物质的量比1:1.2,二乙胺与水杨醛物质的量比为1:4,反应时间2h,在最佳工艺条件下。香豆素-3-羧酸乙酯的收率85%,香豆素-3-羧酸的收率95%。 相似文献
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以水杨醛和乙酐为原料 ,乙酸钠为催化剂 ,在微波辐射下合成香豆素。当摩尔比为水杨醛∶乙酐∶乙酸钠 =1∶ 3.6∶ 0 .2 5时 ,采用 480 W微波辐射 10 min,香豆素产率可达 90 %。与传统合成法相比 ,该法具有反应时间短、产率高等优点 相似文献
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在前期工作基础上继续由酮肟1与氢化钠作用产生酮肟阴离子2,酮肟阴离子再与α-乙氧羰基乙烯基膦酸二乙酯3作用产生膦酸酯取代的碳负离子4,该碳负离子进一步与醛作用得到α-乙氧羰基烯丙基肟醚化合物,产率在81%~85%。 相似文献