金盏银盘总黄酮提取工艺研究

对从金盏银盘中提取总黄酮的工艺进行了优化:首先以金盏银盘总黄酮的含量为考察指标,比较了乙醇回流提取和超声提取方法;接着采用L9(34)正交试验,以金盏银盘总黄酮含量为考察指标,考察了乙醇浓度、乙醇用量、提取时间、提取温度4个因素对提取总黄酮的影响。结果表明:超声提取法优于回流提取法,最优的提取工艺是用20倍量的70%的乙醇在60℃的温度下超声提取两次,每次提取1.5 h。该工艺操作简单,结果可靠,为金盏银盘总黄酮的提取和金盏银盘的进一步开发奠定了基础。     

山胡椒抑制体内外α-糖苷酶活性研究

对山胡椒抑制酵母α-葡萄糖苷酶和大鼠小肠α-葡萄糖苷酶活性进行了研究。利用96微孔板法检测其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果表明,抑制酵母α-葡萄糖苷酶实验中,山胡椒石油醚部位(IC50=229.70μg/mL)、乙酸乙酯部位(IC50=259.10μg/mL)和正丁醇部位(IC50=165.80μg/mL)活性低于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27μg/mL);抑制大鼠小肠α-葡萄糖苷酶实验中,仅有乙酸乙酯部位(IC50=418.17μg/mL)具有活性,阳性对照Acarbose未检测出其IC50。实验证明,山胡椒各提取部位具有较好抑制酵母α-葡萄糖苷酶活性,但只有乙酸乙酯部位具有良好的大鼠小肠α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

陈皮提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用研究

为了研究新会陈皮的降糖活性,首先制备了5年和10年陈皮的乙醇提取物,再使用5种不同极性溶剂进行萃取,分别得到石油醚层、二氯甲烷层、乙酸乙酯层、正丁醇层以及水层提取物。接着评估这些粗提物对α-葡萄糖苷酶的体外抑制活性。结果表明:5年和10年陈皮提取物的石油醚层对α-葡萄糖苷酶的IC_(50)均为0.2 mg/mL,二氯甲烷层的IC_(50)分别为8.3、8.7 mg/mL,乙酸乙酯层的IC_(50)分别为17.8、8.4 mg/mL,正丁醇层和水层无明显活性,阳性对照品阿卡波糖的IC_(50)为58.8 mg/mL。本研究表明,新会陈皮具有较好的α-葡萄糖苷酶体外抑制活性,具有开发成降糖功能食品的潜力,本研究为新会陈皮的深度开发提供了科学依据和参考。     

槐花α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对槐花乙酸乙酯、石油醚、正丁醇、丙酮水总提取物进行活性筛选,对提取物浓度与抑制活性关系进行了研究,并对强活性的3种浸膏进行了抑制动力学研究。槐花总提取物(IC50=50.56 mg.L-1)、乙酸乙酯部位(IC50=1.25 mg.L-1)、正丁醇部位(IC50=16.14 mg.L-1)。活性远高于对照Acarbose(IC50=1 081.27 mg.L-1);并全部属于非竞争性抑制类型(Ki值分别为4.53、652.5 mg.L-1和62.38mg.L-1);从乙酸乙酯部位得到活性成分槲皮素(IC50=8.86 mg.L-1)和山奈酚(IC50=73.69 mg.L-1)。结果表明,槐花乙酸乙酯部位可作为降血糖活性部位进行体内研究。该文报道的新颖性已为河南大学图书馆2009年6月24日出具的第CX200906242号《科技查新报告》所证实。     

鱼眼草抗氧化、α-糖苷酶抑制活性和抑菌活性研究

通过对DPPH自由基的清除能力对鱼眼草的抗氧化活性进行评价;考察了鱼眼草的抗氧化、α-葡萄糖苷酶抑制活性和抑菌活性。应用体外α-葡萄糖苷酶筛选模型进行鱼眼草酶抑制活力的测定;采用KB纸片法和肉汤稀释法测定鱼眼草的抑菌活性。结果:鱼眼草的化学成分及各部位提取物的抗氧化活性并不理想;化合物脱镁叶绿素甲酯(IC50=19.23 mg.L-1)和柳穿鱼素-7-葡萄糖甙(IC50=30.27 mg.L-1)的体外抑制α-糖苷酶抑制活性远高于对照acarbose(IC50=1081.27 mg.L-1);KB纸片法表明部分化合物和提取物具有较好的抑菌活性,肉汤稀释法表明乙酸乙酯部位的抑菌活性较好(金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯氏菌、铜绿假单胞菌的MIC分别为32、64、128μg.mL-1)。     

紫外分光光度法测定中药中黄嘌呤氧化酶抑制活性研究

黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制剂是一类重要的抗痛风药物。寻求具有强XOD抑制活性的天然药物及其活性成分具有重要意义。采用紫外分光光度法对一系列中药中XOD抑制活性进行了直接测定。考察了抑制活性最强药物各部分的活性,并对其主要活性部位分离出了一个活性成分,最后采用IR、MS1、H NMR和13C NMR分析手段对其进行了鉴定。结果表明,丹皮具有最强XOD抑制活性,乙酸乙酯部分为其主要活性部位,没食子酸为其活性成分之一。     

铁皮石斛抗氧化活性及抑制亚硝化作用研究

目的:对铁皮石斛粗多糖不同极性部位的体外抗氧化和亚硝化活性进行比较研究。方法:用DPPH法、ABTS法、普鲁士蓝法和水杨酸法测定体外抗氧化活性;用盐酸萘乙二胺法和紫外光解法评价亚硝化作用。结果:铁皮石斛各部位均有一定的抗氧化和抑制亚硝化活性,其中乙酸乙酯部位最强。结论:铁皮石斛具有良好的抗氧化及抑制亚硝化活性。     

新疆植物源提取物杀虫活性的初步研究

以采自新疆常见植物的石油醚、乙醇、乙酸乙酯、正丁醇和水的提取物对蚕豆蚜进行生物活性测定,结果表明辣椒的水提物和刺山柑、天仙子、莨菪的乙醇提取物具有较高的杀虫活性。     

手性a-氰基丙烯酸酯类化合物的合成及生物活性研究

a-氰基丙烯酸酯类化合物是一类抑制植物光合作用PSⅡ的重要除草荆,引入手性因素可以提高其活性。以氰基乙酸乙酯为原料,合成了a-对三氟甲基苯胺-3-（R／S）-a-甲基苄胺-2-氰基丙烯酸酯,对中间体及目标化合物进行了结构表征;并对a-氰基丙烯酸酯类化合物的生物活性进行了研究。结果表明,该类化合物除草活性不突出,但具有一定的抗烟草花叶病毒活性及抗癌活性,具有深入研究的价值。     

七种菊花对α-葡萄糖苷酶的抑制活性

首次用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对7种菊花进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选,并与阳性对照药阿卡波糖进行了比较。初筛中,7种菊花的21个提取物中有15个提取物的抑制率高于阿卡波糖(55.63%);复筛后,有14个提取物的活性高于阿卡波糖(IC50=1081.27mg/L)。其中,白玉带的石油醚提取物活性最好(IC50=92.43mg/L),其次为冷艳乙酸乙酯提取物(IC50=164.99mg/L)和春日剑山石油醚提取物(IC50=272.64mg/L)。该文报道工作的新颖性已为河南大学图书馆2008年8月17日出具的第CX2008006号《科技查新报告》所证实。     

狐尾藻乙酸乙酯萃取部位总黄酮含量测定与抗氧化活性研究

目的:以浙江省采集的狐尾藻作为研究对象,将狐尾藻植物乙醇提取的浸膏用乙酸乙酯进行萃取,对所得乙酸乙酯部位进行抗氧化活性测定。为狐尾藻的开发利用提供科学依据。方法:通过比色法对狐尾藻乙酸乙酯部位总黄酮总酚酸含量进行测定,采用DPPH法、羟自由基法测定狐尾藻乙酸乙酯部位的抗氧化活性。结果:狐尾藻乙酸乙酯部位含有黄酮类化合物,且样品溶液具有较好的抗氧化活性,在一定浓度范围内,样品浓度越高,其抗氧化活性越强。结论:该研究结果表明狐尾藻中含有黄酮类化合物,且在一定范围内其抗氧化活性比Trolox强。     

箬竹叶提取物对烟草病原真菌的抑制作用

采用菌丝生长速率法和孢子萌发法,对选用无水乙醇、冰乙酸和蒸馏水混合溶剂浸提所得的箬竹叶粗提物以及依次采用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇进行液-液萃取所得的萃取物进行了抑菌活性测试。结果表明:箬竹叶粗提物对烟草链格孢菌和烟草疫霉菌菌丝生长均具有抑制活性,其对两种真菌抑制的EC50值分别为3.98mg·mL-1和0.88mg·mL-1、EC90值分别为7.33mg·mL-1和1.73mg·mL-1;对烟草链格孢菌孢子萌发抑制的EC50值和EC90值分别为4.68mg·mL-1和9.09mg·mL-1。2mg·mL-1的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取物和萃余水相对烟草链格孢菌菌丝生长的抑制率分别为31.27%、36.18%、6.06%和-7.05%;对烟草疫霉菌菌丝生长的抑制率分别为56.82%、81.53%、12.32%和-18.10%。乙酸乙酯萃取物对烟草链格孢菌和烟草疫霉菌菌丝生长的抑制活性明显高于箬竹叶粗提物,其对两种真菌抑制的EC50值分别为2.99mg·mL-1和0.80mg·mL-1、EC90值分别为5.41mg·mL-1和2.83mg·mL-1。乙酸乙酯萃取物对烟草链格孢菌孢子萌发抑制的EC50值和EC90值分别为1.03mg·mL-1和3.54mg·mL-1。     

手性α-氰基丙烯酸酯类化合物的合成及生物活性研究

α-氰基丙烯酸酯类化合物是一类抑制植物光合作用PSⅡ的重要除草剂,引入手性因素可以提高其活性.以氰基乙酸乙酯为原料,合成了3-对三氟甲基苯胺-3-(R/S)-α-甲基苄胺-2-氰基丙烯酸酯,对中间体及目标化合物进行了结构表征;并对α-氰基丙烯酸酯类化合物的生物活性进行了研究.结果表明,该类化合物除草活性不突出,但具有一定的抗烟草花叶病毒活性及抗癌活性,具有深入研究的价值.     

毛豆提取物的体外抗衰老活性研究

以毛豆为研究对象,采用超声波辅助水提取法对其进行提取,通过ABTS+·清除能力测试、DPPH·清除能力测试、胶原蛋白酶抑制能力测试、弹性蛋白酶抑制能力测试和晚期糖基化终产物AGEs的清除能力测试等方法,对毛豆提取物的体外抗衰老活性进行考察评估。结果显示,毛豆提取物具有良好的体外抗氧化和抗糖化活性:清除ABTS+·的IC50值为11.16 mg/mL,清除DPPH·的IC50值为11.77 mg/mL,清除AGEs的IC50值为3.21 mg/mL;对与皮肤衰老紧密相关的多种蛋白酶显示出很好的体外抑制活性:抑制胶原蛋白酶的IC50值为12.91 mg/mL,50mg/mL的毛豆提取物具有与阳性对照药物西维来司钠(50μmol/L)相当的抑制弹性蛋白酶的能力。以上结果表明,毛豆提取物具有较好的体外抗衰老活性。     

何首乌对α-葡萄糖苷酶的抑制活性

采用索氏提取法对何首乌(RPM)和首乌藤(CFPM)的不同部位进行提取,以96微孔板法测定了其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。对何首乌不同溶剂提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用进行了研究,并首次对首乌藤不同溶剂提取物对α-葡萄糖苷酶抑制作用进行研究。结果发现,何首乌各溶剂提取物均具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用。何首乌和首乌藤的甲醇、乙酸乙酯和石油醚提取物的IC50值由小到大的顺序为:RPMM(3.83 mg/L)、RPME(28.85 mg/L)、RPMP(62.61 mg/L)、CFPMP(212.42 mg/L)、CFPME(882.14 mg/L)、CFPMM(1 247.80 mg/L),各提取物(除CFPMM)的抑制活性均大于阳性对照Acarbose(1 081.27 mg/L)。研究结果表明,何首乌和首乌藤均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制作用,可以通过体内实验进一步研究两者的降血糖活性,均具有良好的潜在开发价值。该文报道工作的新颖性,已为河南大学图书馆2009年6月24日出具的第CX200906241号《科技查新报告》所证实。     

甘草黄酮的提取分离及其葡萄糖苷酶抑制活性研究

采用超声提取和碱溶酸沉法提取甘草的活性成分甘草黄酮;通过化学显色法进行定性鉴定,采用分光光度法测定甘草黄酮含量;并建立了一种基于电化学法的葡萄糖苷酶抑制活性筛选新方法,以临床降糖药阿卡波糖验证了电化学筛选法的可靠性。结果表明,甘草黄酮具有较好的葡萄糖苷酶抑制活性,其IC50为67.6mg·L~(-1)。葡萄糖苷酶抑制活性电化学筛选法具有良好的准确性和抗干扰能力,为中药葡萄糖苷酶抑制剂的研发提供了有价值的参考。     

黄酮C-7接枝氧肟酸的合成及尿素酶抑制活性研究

某些天然黄酮具有尿素酶抑制活性,为强化黄酮类化合物的尿素酶抑制作用,通过烷基化、肟化等步骤对7-羟基黄酮、白杨素、刺芒柄花素和大豆苷元进行了接枝衍生,分别用1HNMR、13CNMR、MS等方法对其进行结构表征,并研究其尿素酶抑制活性。活性测定表明,化合物4'-甲氧基异黄酮-7-基-O-乙酰氧肟酸和4'-羟基异黄酮-7-基-O-乙酰氧肟酸对尿素酶的抑制活性比阳性对照乙酰氧肟酸更好。其中,4'-羟基异黄酮-7-基-O-乙酰氧肟酸的IC50=(6.21±0.82)μmol/L。     

感应草多糖的化学组成与生物活性研究

对感应草多糖的化学组成与生物活性进行研究,采用水提醇沉法、脱色脱蛋白透析处理,得到粗多糖、脱色多糖和精制多糖,测定多糖的主成分含量,采用薄层色谱法(TLC)及柱前衍生化-高效液相色谱法(HPLC)分析多糖的单糖组成,测定多糖对DPPH·和ABTS~+·的清除能力、还原能力以及对α-葡萄糖苷酶和DPP-Ⅳ酶的体外抑制作用。感应草多糖由5种单糖组成,对DPPH·和ABTS~+·均有清除作用,具有还原能力,对α-葡萄糖苷酶和DPP-Ⅳ酶均有抑制作用。相关性分析表明,多糖的糖含量、糖醛酸含量、还原糖含量和蛋白质含量与其抗氧化活性、α-葡萄糖苷酶抑制活性均无显著相关性。感应草多糖具有抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶及DPP-Ⅳ酶抑制活性。     

酶抑制法测定多种氨基甲酸酯类农药残留的试验

采用酶抑制法测定了10种氨基甲酸酯类农药的检出限,并进行了酶活性的减退试验,结果表明,涕灭威亚砜的检出限较低,速灭威、灭多威、异丙威、涕灭威、甲萘威、涕灭威砜、仲丁威的检出限相对较高,克百威和3-羟基克百威的检出限更高;配制好的酶在9℃的冰箱中保存,其活性并不随着时间的推移而降低,但是每天测试的酶的活性都有一定的差别;与酶、显色剂和底物反应的提取液的浓度影响酶抑制法测定农残的结果。     

山西酸枣嫩叶醇提物清除DPPH自由基及对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

以山西酸枣嫩叶为试验材料，测定其醇提物各萃取组分清除自由基的能力，并将其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用进行初步研究。方法：将山西酸枣幼嫩叶片醇提物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取，各萃取组分都配制成相当于原药材1 g/mL的萃取物水溶液，通过DPPH法测定清除DPPH的能力，并计算各萃取组分的IC₅₀。参照王贺研究方法、结合96微孔板法，然后以阿卡波糖为阳性对照，以PNPG为底物的酶-抑制剂筛选模型稍作改动，测定山西酸枣嫩叶醇提物各组分对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果表明：醇提物各组分清除DPPH自由基能力的强弱顺序是乙酸乙酯层>正丁醇层>萃后水层>石油醚层，其IC₅₀分别为0.73,3.13,3.46,55.37 mg/mL。山西酸枣叶醇提物各组分对α-葡萄糖苷酶均有抑制作用，在试验浓度范围内，随着浓度升高，抑制效果增强，表现出明显的剂量依赖关系。阿卡波糖的抑制率最强，然后依次是乙酸乙酯萃取物、正丁醇萃取物、萃后水层萃取物、石油醚萃取物。