水飞蓟素固体脂质纳米粒的制备

目的　研制水飞蓟素固体脂质纳米粒。方法　以硬脂酸为载体采用溶剂乳化法制备水飞蓟素固体脂质纳米粒,并用葡聚糖凝胶层析法测定其包封率。结果　所得含药固体脂质纳米粒水分散体为稳定的乳白色混悬液,对药物的包封率为2 8.0 2 %。结论　溶剂乳化法适用于水飞蓟素固体脂质纳米粒的制备。     

过氧化氢酶固体脂质纳米粒的制备

通过W/O/W两步乳化技术和乳化-溶剂挥发法制备装载亲水性大分子的固体脂质纳米粒。结果表明:聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)是一种有效的乳化剂,其浓度对粒子的大小、电位有一定影响。乳化工艺为第一步乳化超声20 s和第二步乳化超声30 s,选用二氯甲烷-丙酮作为有机溶剂,乳化剂PLGA的添加量为15%,此时包封率达到58.75%,得到的粒子形态均一、分布均匀;体外释放试验表明:释药性能符合长效制剂特征,且释放后的酶结构并未遭到严重破坏。     

固体脂质纳米粒的研究进展

通过整理和归纳国内外文献,介绍固体脂质纳米粒的最新研究进展。     

姜黄素固体脂质纳米粒在大鼠体肠中吸收的研究

采用乳化-超声法制得姜黄素固体脂质纳米粒(Curcumin solid lipid nanoparticles,CNSLN),比较游离药姜黄素(Curcumin,CRM)和CNSLN的在体肠中吸收情况。选用大鼠在体单向肠灌流模型(Single-pass intestinal perfusion model,SPIP),以紫外分光光度法测定游离CRM和CNSLN通过肠液后CRM的减少量来确定药物的吸收。结果:透射电镜下观察到CNSLN成圆形或椭圆形,平均粒径为(120.7±5.4)nm,平均Zeta电位为(-41.90±1.81)m V,平均包封率为(91.12±0.42)%。游离CRM和CNSLN在十二指肠、空肠、回肠和结肠4段的吸收速率常数(Ka)、有效渗透率(Peff)和百分吸收率(W)均存在显著性差异(P0.01),CNSLN比游离CRM均提高了2倍以上,且CNSLN的最大吸收部位在结肠。在体肠吸收结果显示,CNSLN的肠吸收比游离CRM高,CNSLN能明显的提高大鼠对游离CRM的肠吸收。     

过氧化氢酶固体脂质纳米粒制备和鉴定

利用双乳化和溶剂蒸发技术制备过氧化氢酶固体脂质纳米粒(CAT-SLN),通过单因素试验和响应面分析,确定最佳合成工艺条件为:将浓度为20 mg/mL酶溶液(内水相)加入至含TG和PC(PC:TG=15.24%)的二氯甲烷/丙酮(1/1)(油相),油相:内水相=5,超声作用20s乳化形成W/O乳状液;再加入1.5% Poloxmer188水溶液(第二相)中,W/O乳状液:第二相=1:4,超声作用30s乳化形成W/O/W型乳状液。所制备CAT-SLN为球型,没粘连,粒径大小较一致,平均粒径为274 nm,Z电位为-37.1 mV,多分散系数为0.273,包封率为74.51%。     

固体脂质纳米粒的研究及应用

固体脂质纳米粒(SLN)作为新型的脂质药物传输载体而备受关注.现报告本课题组的研究,结合复习文献对SLN的基因传递、蛋白多肽类药物非注射给药、难溶性药物增溶及靶向给药系统的研究和应用作一综述.     

固体脂质纳米粒的研究及应用

固体脂质纳米粒（SLN）作为新型的脂质药物传输载体而备受关注。现报告本课题组的研究，结合复习文献对SLN的基因传递、蛋白多肽类药物非注射给药、难溶性药物增溶及靶向给药系统的研究和应用作一综述。     

固体脂质纳米粒的研究及应用

固体脂质纳米粒(SLN)作为新型的脂质药物传输载体而备受关注。现报告本课题组的研究,结合复习文献对SLN的基因传递、蛋白多肽类药物非注射给药、难溶性药物增溶及靶向给药系统的研究和应用作一综述。     

薄膜分散法制备姜黄素纳米粒的研究

为了增加姜黄素溶解度和稳定性,采用薄膜分散法制备姜黄素纳米粒;采用粒径测定仪、透射电镜、X-射线衍射(XRD)对其进行表征,采用UV法测定纳米粒的包封率和载药量,采用动态膜透析法考察载药纳米粒的体外释药特性。制备的纳米粒呈球形或类球形,平均粒径为(61.52±2.76)nm,平均包封率为(89.95±3.57)%,平均载药量(5.62±1.02)%;XRD结果表明,姜黄素以无定型状态或分子状态包载在纳米粒中;体外释放结果表明姜黄素的纳米粒具有明显缓释作用。该纳米粒制备工艺简单,其粒径、包封率、载药量可控,具有缓释作用。     

食品功能性脂质纳米粒的制备

食品功能性脂质纳米粒克服了脂溶性功能成分低水溶性的缺点,扩大了其在食品领域的应用,并引起人们的广泛关注。随着国内外关于其制备方法研究的增多,这一领域已取得了一定的研究成果。本文将从食品功能性脂质纳米的机械加工和化学加工两个方面介绍其制备方法的研究进展。     

青花椒挥发油固体脂质纳米粒的制备及质量评价

制备青花椒固体脂质纳米粒,并考察其小鼠离体皮肤中的透皮吸收特征。微乳法制备SLNs,通过单因素考察,以挥发油为油相,硬脂酸聚乙二醇甘油酯(gelucire 50/13)为脂质载体,吐温80为乳化剂,丙三醇为助乳化剂,使用Box-Behnken设计-响应面法优化处方,Franz扩散池法比较青花椒挥发油与其SLNs的体外透皮吸收特征。结果表明,青花椒挥发油纳米粒最佳处方为丙三醇质量浓度3.67 g/L、药脂比6︰1、吐温80质量浓度4.67 g/L;测得SLNs平均粒径28.76±1.56 nm,多分散指数0.108±0.023,包封率92.24%±3.48%,纳米粒积累渗透量25.02μg/cm²,是原料的3.16倍。SLNs粒径小,分布均匀,包封率高,可促进药物的体外透皮吸收。     

可用于负载营养成分的脂质纳米粒的制备及其应用

采用自制的相图检测装置研究了一种特殊微乳液体系的相图,确定其相行为,基于相行为制备了脂质纳米粒并成功负载了VE。这种微乳液体系的特殊之处在于其油相材料在室温下为固体,必须在其熔点以上变为熔融液相才可用于制备微乳液。研究中的油相材料为单硬脂酸甘油酯(GMS)和油酸(OA),复配乳化剂为S-40和F-68。相行为的研究确定了该体系O/W微乳液的区域,为脂质纳米粒的制备提供了配方基础。基于相行为研究制备了平均粒径为10nm的GMS纳米粒,得到外观与水溶液完全相同的GMS纳米粒水分散体系。采用该纳米粒载体体系可以负载VE。在前述研究基础上,利用自制的实验室级80L制备装置成功实现了50L脂质纳米粒水分散体系的小试生产,为该技术的真正工业应用奠定了良好基础。     

海藻糖修饰食品脂质纳米粒的稳定性与结构特性研究

为改善普通食品脂质纳米粒稳定性,利用海藻糖修饰脂质载体。以白藜芦醇为模型食品功能因子,探讨了海藻糖修饰载体条件,制备了海藻糖修饰的白藜芦醇脂质纳米粒。表征了修饰后白藜芦醇脂质纳米粒的微观形貌、粒度分布、物相与晶型等结构特征,考察了纳米粒的负载稳定性与纳米尺度稳定性,探讨了纳米粒的稳定性与微观结构之间关系。结果表明,经海藻糖修饰的白藜芦醇脂质纳米粒包封率为81.37±1.50%,负载量8.71±0.13%,平均粒径为157.48±1.86 nm,粒度正态均匀分布。与未修饰相比,海藻糖修饰后的纳米粒不仅具有更高的负载能力,并能保持长期稳定性。海藻糖以无定形态分散在脂质载体中,构成晶格排列缺陷,降低了脂质晶格衍射强度,形成低共熔复合物的纳米载体。海藻糖修饰脂质纳米粒具有脂质缺陷结晶的基质骨架结构,保持了纳米粒负载性能的稳定性与纳米尺度的稳定性。     

均匀设计优化制备槲皮素固体脂质纳米粒

目的制备槲皮素固体脂质纳米粒。方法采用高温乳化-低温固化法制备槲皮素固体脂质纳米粒,以包封率为考察指标,均匀设计法优化处方与制备工艺。结果按最优工艺条件制得的纳米粒均匀圆整,粒径为(203±75)nm,包封率为48.5%。结论优选的槲皮素固体脂质纳米粒制备工艺稳定可行。     

构树黄酮固体脂质纳米粒的制备

黄酮类化合物具有显著的清除体内自由基、抗氧化、抗衰老等作用。以硬脂酸、卵磷脂为载体,采用乳化蒸发-低温固化法制备构树黄酮固体脂质纳米粒（SLN）。结果表明,采用PEG400作助乳化剂和稳定剂,硬脂酸、卵磷脂配比为75:20时效果最佳。所得SLN的包封率为82.67%,载药量为33.73%,平均粒径为461.3nm。      

构树黄酮固体脂质纳米粒的制备

黄酮类化合物具有显著的清除体内自由基、抗氧化、抗衰老等作用。以硬脂酸、卵磷脂为载体,采用乳化蒸发-低温固化法制备构树黄酮固体脂质纳米粒（SLN）。结果表明,采用PEG400作助乳化剂和稳定剂,硬脂酸、卵磷脂配比为75：20时效果最佳。所得SLN的包封率为82.67%,载药量为33.73%,平均粒径为461.3nm。     

侧柏叶总黄酮固体脂质纳米粒的配方优化及其体外释药行为

通过单因素试验和响应面分析方法优化制备固体脂质纳米粒的配方,并对固体脂质纳米粒进行外观形态、粒径、电位及体外透皮吸收行为的考察。结果表明：最佳配方为侧柏叶总黄酮与单硬脂酸甘油酯的质量比1∶11、乳化剂(大豆卵磷脂)用量313 mg、水相体积33 mL,所得固体脂质纳米粒外观呈类球形且分布均匀,包封率为79.62%,粒径为218 nm,多分散系数PDI为0.173,Zeta电位为-25.6 mV,体外透皮吸收明显优于侧柏叶总黄酮水溶液,体外透皮吸收行为符合Higuchi模型(R²=0.989 2)。该配方稳定可行,可用于制备具有缓释特性的侧柏叶总黄酮固体脂质纳米粒。     

脂质包衣的姜黄素/玉米醇溶蛋白纳米粒的制备及性能表征

以磷脂及玉米醇溶蛋白为载体材料,采用"两步法"构建了脂质包衣的姜黄素纳米负载体系.首先利用溶剂共沉淀法制备姜黄素/玉米醇溶蛋白纳米粒,然后将脂质体与姜黄素/玉米醇溶蛋白纳米粒共同挤压过膜以制备脂质包衣的姜黄素纳米粒.制得的纳米粒粒径较小(90 nm),粒径分布(polydispersity index,PDI=0.23...     

姜黄素的抗氧化及抗肿瘤活性研究

本文采用分光光度法测定姜黄素对ABTS和DPPH自由基的清除能力;运用AAPH诱导红细胞氧化性溶血考察姜黄素对AAPH诱导人血红细胞损伤的抑制作用。通过MTT方法考察姜黄素对A375恶性黑色素瘤生长状态的影响,并用流式细胞仪检测细胞凋亡数量;运用Western blot测定姜黄素对JNK和Akt蛋白表达的影响。结果表明,姜黄素对DPPH和ABTS自由基具有较好的清除能力,呈浓度和时间依赖性;同时,姜黄素能有效抑制AAPH诱导红细胞溶血,当姜黄素为40μM时,溶血抑制率达到52.78±1.03%。MTT结果表明,随着姜黄素浓度的升高,A375细胞存活率逐渐下降,当姜黄素为40μM,A375的细胞存活率仅为21.50±1.60%。流式分析发现,随着姜黄素浓度的提高,细胞凋亡峰(Sub G1)的含量逐渐增加。当姜黄素为40μM时,细胞内Sub G1峰的含量达到了63.30%。进一步Western blot分析发现姜黄素诱导A375细胞凋亡与上调JNK磷酸化的水平和下调AKt磷酸化的水平有关。     

酪蛋白酸钠和阿拉伯胶相互作用的研究及纳米粒的制备

通过对酪蛋白酸钠（SC）与阿拉伯胶（GA）复合体系浊度、粒径和Zeta电位的表征来研究p H、SC/GA浓度比、SC与GA总浓度和离子强度（Na Cl浓度）对两者相互作用及纳米粒形成的影响,利用透射电镜（TEM）表征纳米粒的微观形貌,并对纳米粒的贮藏稳定性进行考察,最后借助红外光谱（FTIR）和荧光光谱探讨SC与GA相互作用形成纳米粒的机制。结果发现:p H、离子强度可显著影响SC和GA两者相互作用及纳米粒的形成,表明两者形成纳米粒的主要作用力是静电相互作用。同时得到SC和GA相互作用形成稳定纳米粒的条件为:SC/GA浓度比1∶1,p H4.2,SC与GA总浓度3.0 mg/m L,Na Cl浓度10 mmol/L。在此条件下形成的纳米粒粒径约为142 nm,Zeta电位约为-21.43 m V,于4℃贮藏30 d后仍保持稳定。TEM结果显示纳米粒呈球形。FTIR证实两者之间的静电相互作用发生在SC中的-NH+3和GA中的-COO-之间。荧光光谱表明SC和GA通过静电相互作用形成纳米粒的结合是低亲和性的。