新型三唑硫酮类杀菌剂丙硫菌唑的研究进展

丙硫菌唑是拜耳公司开发的新型广谱三唑硫酮类杀菌剂,主要用于防治谷类、麦类、豆类等作物众多病害,几乎对麦类所有病害都有很好的防效,如白粉病、纹枯病、枯萎病、叶斑病、锈病、菌核病、网斑病、云纹病等。与三唑类杀菌剂相比,丙硫菌唑具有     

丙硫菌唑的全球市场与应用开发

丙硫菌唑是拜耳开发的三唑硫酮类杀菌剂,2004年上市,2016年的销售额为7.90亿美元。丙硫菌唑具有很广的杀菌谱,商品化开发非常成功,是拜耳公司的第一大农药产品,在全球杀菌剂及谷物用杀菌剂市场居于领先地位。本文综述了丙硫菌唑的产品特性、市场开发、登记历程和市场前景等。     

拜耳的新叶面杀菌剂FOX首次在巴西上市

拜耳作物科学公司开发的防治亚洲大豆锈病的新叶面杀菌剂FOX首次在巴西上市。此复合杀菌剂是由刚过专利保护期的trifloxystrobin(肟菌酯)与三唑硫酮类杀菌剂新品种prothioconazole(丙硫菌唑)复配而成。拜耳公司说,三唑类杀菌剂已成功地用于控制锈病,但自2008年以来几名研究者     

三唑硫酮衍生物的合成

<正>作为一种广谱低毒性药物,三唑硫酮具有抗炎、抗结核、杀虫和植物生长调节等活性,同时具有抗癌和抗痉挛等应用,备受研究人员青睐。已经报道了许多合成方法。拜耳开发的一种新的三唑类杀菌剂丙硫菌唑,主要用于预防和治疗小麦、谷子、黍子、大豆等多种病害,是一种对环境安全的杀菌剂。在丙硫菌唑结构中引入三唑硫酮的两种方法:一是三唑和卤素化合物或环氧化合物直接反应,最后硫化形成;二是水合肼,甲醛,硫氰酸钾和卤素化合物或环     

新型三唑类杀菌剂Revysol

正唑类杀菌剂在杀菌剂市场占有非常重要的地位,丙硫菌唑、氟环唑、戊唑醇、叶菌唑等产品在壳针孢、锈病和镰刀菌的防治上均有着良好表现。但由于长期使用,使病菌产生了抗药性,这些老品种的防效正在下降。Revysol(通用名:mefentrifluconazole)是巴斯夫公司最新研发的广谱、内吸型三唑类杀菌剂,具有防治和保护作用,在对抗叶枯病方面具有良好     

丙硫菌唑研究开发现状与展望

丙硫菌唑是一种广谱三唑硫酮类杀菌剂,主要用于防治豆类、谷类和麦类等作物的病害。丙硫菌唑具有良好的生物活性,毒性低,无致畸,致突变型,对人和环境安全。综述了丙硫菌唑的发现、理化性质、合成方法、分析方法、作用机理及应用现状、毒性和环境评价、登记使用情况,并对丙硫菌唑的开发应用前景进行展望。     

丙硫菌唑十余年来市场走势及全球细分市场

<正>丙硫菌唑是一个让我国农药行业颇为纠结的品种,虽然2015年11月7日其在中国的化合物专利即已到期,但时至今日,尚未在中国取得登记。2015年,全球拥有5.00亿美元以上销售额的杀菌剂只有8个,丙硫菌唑以8.00亿美元的销售额位居第三。在这8个全球最畅销杀菌剂中,唯有丙硫菌唑未进入中国市场。即便是原创公司也未在中国取得丙硫菌唑的登记。究其原因,丙硫菌唑及其主要代谢物脱硫-     

五个三唑类杀菌剂品种将在2014／15财年接受EPA复审

根据美国环保署未来四年的农药复审计划，EPA将在2014／15年度（2014年10月1日到2015年9月30日）对五种三唑类杀菌剂原药进行复审。五个三唑类杀菌剂包括糠菌唑、种菌唑、腈菌唑、四氟醚唑和灭菌唑。同一批复审的一共有48个传统农药。     

丙硫菌唑中间体的合成优化

作为一种新型的三唑硫酮类杀菌剂,丙硫菌唑凭借其广谱的杀菌活性及低毒、安全、环保特性,目前已跃居全球第三大杀菌剂。但是,丙硫菌唑关键中间体的合成阻碍了原药的大量生产,主要对α-乙酰基-α-氯-γ-丁内酯和3,5-二氯-2-戊酮的合成进行了研究和优化,为原药的合成与生产做好铺垫。     

三唑类杀菌剂主要品种登记管理现状及健康安全评价

本文讨论了三唑类杀菌剂的作用机理、结构特点和开发现状,介绍了三唑类杀菌剂在中国和欧盟的登记管理现状,并对选取的7个典型品种（甲环唑、戊唑醇、氟环唑、丙环唑、粉唑醇、环丙唑醇、氯氟醚菌唑）对于人类健康和水环境的影响进行了综述。通过国内外的登记管理措施比较,以及这7种杀菌剂的安全性数据,归纳了三唑类杀菌剂的研发和安全评价中需要重点关注的评价指标,为我国三唑类农药的登记管理与再评价提供参考。     

新型三唑类杀菌剂氯氟醚菌唑

三唑类杀菌剂是当前使用较为广泛的杀菌剂品种,氯氟醚菌唑作为新型三唑类杀菌剂,目前已向全球50个国家和组织递交登记材料,其对于60多种作物病害表现出优异的防效和抗逆性.氯氟醚菌唑在弥补传统三唑类杀菌剂缺陷的同时,还降低了对动植物与生态环境的潜在危害,体现出了广阔的应用前景.旨在对氯氟醚菌唑的化学合成、生物活性、生态毒性、...     

丙硫菌唑工业化工艺的开发

正丙硫菌唑(prothioconazole)的化学名称为(RS)-2-[2-(1-氯环丙基)-3-(2-氯苯基)-2-羟基丙基]-2,4-二氢-1,2,4-三唑-3-硫酮,是拜耳公司研制的一种广谱三唑类杀菌剂,主要用于防治谷类、麦类和豆类等众多作物的病害,纯品为白色或浅灰棕色粉末状结晶。丙硫菌唑的作用机理是抑制真菌中甾醇的前体—羊毛甾醇或2,4-亚甲基二氢羊毛甾醇的1,     

连续流氧化工艺合成丙硫菌唑

丙硫菌唑是新型广谱三唑硫酮类杀菌剂,其合成过程中氧化条件苛刻,规模化生产存在很大挑战,为此开发了清洁、温和的连续流氧化工艺。在微通道反应器中,中间体2-(1-氯环丙烷-1-基)-1-(2-氯苯基)-2-羟基-3-(1,2,4-三唑烷-5-硫酮-1-基)-丙烷在氧化剂作用下,连续高效合成丙硫菌唑。在优化条件下,该中间体可以定量转化为丙硫菌唑。连续流氧化工艺条件温和,转化率高,适合工业化生产。     

50%丙硫菌唑水分散粒剂的配方研究

<正>丙硫菌唑(通用名称:prothioeonazole,商品名称:Proline、Input)是由拜耳公司研制的新型广谱三唑硫酮类杀菌剂,几乎对麦类所有病害都有很好的防效。丙硫菌唑的作用机理是抑制真菌中甾醇的前体—羊毛甾醇或24一亚甲基二氢羊毛甾醇14位上的脱甲基化作用,即脱甲基化抑制剂(DMIs)。不仅具有很好的内吸活性,优异的保护、治疗和根除活性,且持效期长。通过大量的田问药效试验,结果表明丙硫菌唑对作物不仅具有良好的     

海利尔丙硫菌唑成功获得欧盟等同认定

<正>近日,从海利尔药业集团股份有限公司(以下简称"海利尔")获悉,继吡唑醚菌酯后,公司另一战略产品丙硫菌唑原药也拿到欧盟等同认定的"入场券",为欧洲市场拓展打下坚实基础。丙硫菌唑是由拜耳开发的新型广谱三唑硫酮类杀菌剂,不仅具有很好的内吸活性,还具有优异的保护、治疗和铲除活性,持效期长,且对作物增产效果明显。该产品2004年上市,2016年的全球     

20%丙硫菌唑水乳剂研制

<正>丙硫菌唑是拜耳公司研制的一种新型广谱三唑硫酮类杀菌剂,主要用于防治谷类、麦类、豆类作物等众多病害,丙硫菌唑毒性低,无致畸、致突变性,对胚胎无毒性,对人和环境安全。其作用机理是抑制真菌中甾醇的前体—羊毛甾醇或2,4-亚甲基二氢羊毛甾14位上的脱甲基化作用。丙硫菌唑主要用于防治禾谷类作物如小麦、大麦、油菜、花生、水稻和豆类作物等众多病害。几乎对所有麦类病害都有很好的防治效果,如小麦和大麦的白粉病、纹枯病、     

11种杀菌剂对水稻纹枯病菌的毒力比较

采用菌丝生长速率法测定了11种杀菌剂对水稻纹枯病菌的抑菌活性。结果表明,水稻纹枯病菌对三唑类杀菌剂己唑醇、苯醚甲环唑、腈菌唑、戊唑醇、烯唑醇、三唑醇的敏感性依次下降,EC50值均在0．5μg／mL以下,EC90值均低于10μg／mL;水稻纹枯病菌对1227和C8—10两种季铵盐阳离子表面活性剂的敏感性高于井冈霉素,但低于三唑类杀菌剂,EC50分别为15．0394μg／mL和4．0735μg／mL;水稻纹枯病菌对苯并咪唑类杀菌剂甲基硫菌灵和多菌灵毒力差异较大,甲基硫菌灵抑菌活性低于井冈霉素,EC50为10．2330μg,／mL,多菌灵的抑菌活性远高于井冈霉素,其毒力与三唑类药剂相当,其EC50为0．2656μg／mL。     

国外公司农药信息集锦

正巴斯夫在英国推出杀菌剂Perseus含活性成分氟唑菌酰胺和苯醚甲环唑巴斯夫近期在英国新推出了一款多功能杀菌剂Perseus。Perseus是由氟唑菌酰胺(75克/升)和苯醚甲环唑(50克/升)两种高效杀菌剂活性成分组成的悬浮剂。氟唑菌酰胺是新型呼吸抑制类广谱杀菌剂,而苯醚甲环唑是人们所熟知的三唑类杀菌剂,在特种作物上对病害有极佳的选择性。据巴斯夫的Robert Storer介绍,Perseus可     

丙硫菌唑与5种常用杀菌剂复配对水稻、小麦纹枯病菌的联合毒力

为明确丙硫菌唑与5种常用药剂的复配潜力,笔者采用菌落生长抑制法,测定丙硫菌唑与各杀菌剂不同配比对水稻、小麦纹枯病菌的联合毒力。结果表明,丙硫菌唑单剂对水稻、小麦纹枯病菌的EC_(50)值分别为2.202 5μg/mL和3.416 2μg/m L,其他几种杀菌剂单剂的EC_(50)值则在0.034 7～1.792 2μg/mL和0.067 0～1.446 3μg/mL。将丙硫菌唑与各药剂分别按3∶1、2∶1、1∶1、1∶2和1∶3的比例复配后,对于小麦纹枯病菌来说,以丙硫菌唑与氟环唑复配增效最为明显,2∶1配比下最大SR值可达6.69;对于水稻纹枯病菌,则以丙硫菌唑与吡唑醚菌酯3∶1复配联合毒力最强,SR值为1.92;丙硫菌唑与咯菌腈复配效果最差,各配比下对水稻、小麦纹枯病菌的SR值均小于1.0,说明除咯菌腈外,丙硫菌唑具有与多种杀菌剂复配,并进一步研发成制剂的潜力。     

氟环唑的合成综述

氟环唑(Epoxiconazole)商品名欧搏,是一种新型,广谱,持效期长的三唑类杀菌剂,近年来国外对其应用研究较多,德国巴斯夫公司开发了两个以氟环唑为主要成分的混剂。(氟环唑)已在德国