EMIL—一种计算机辅助设计生物活性化合物结构转换在合成拟除虫菊酯上的应用

在农药和医药领域,人们已知道许多具有特殊生物效果的生物活性化合物的结构。例如在农药领域上有氨基甲酸酯、磷酸酯杀虫剂,硝基亚甲基杂环化合物,拟除虫菊酯,唑类杀菌剂和二苯醚、磺酰脲除草剂。由于天然产物或人为的,非人为的合成有机化合物的生物活性,导致每个系列中鉴别或发现了最终化合物。     

2种二芳醚农药中间体的合成

[目的]二芳醚是重要的农药中间体,用于合成多种重要的杀虫剂,如一些拟除虫菊酯、杀菌剂如醚唑等农药。3,4’-二氯二苯醚和3-甲基二苯醚分别是醚唑和戊菊酯的关键中间体,传统上采用铜粉为催化剂合成效率和选择性欠佳,为此,对2种二芳醚中间体合成进行优化和改进。[方法]采用商用铜粉和自制高分散铜为催化剂,分别对溶剂、反应摩尔比、反应温度、反应时间进行优化合成2种二芳醚中间体。[结果]3,4’-二氯二苯醚的选择性达86.7%,收率为82.2%;3-甲基二苯醚的收率为96.8%。[结论]实验结果显示高分散铜的催化活性和选择性都好于传统Ullmann反应催化剂。     

肟醚类拟除虫菊酯立体有择合成

某些烷基芳基酮肟苯氧基苄醚化合物具有拟除虫菊酯杀虫特性。我们曾合成以下结构肟醚类化合物,研究其合成方法、结构特性及生物活性。     

拟除虫菊酯及有机磷的交互抗性研究

醚菊酯的出现,是八十年代拟除虫菊酯类杀虫剂研究的新进展。它除保持了一般拟除虫菊酯的高效、安全、杀虫谱广的特点外,其突出的优点是,在化学结构上只含碳、氢、氧,在生物活性上表现鱼毒低,可以在水稻田使用,同时具有较好杀螨活性。我国自八十年代以来,在农业和卫生防疫方面,拟除虫菊酯的用量迅速增加,害虫产生抗性的种类也越来越多,且大多数常用拟除虫菊酯品种之间都有不同程度的交互抗性。直接影响着新拟除虫菊酯的引进、开发及推广应用。为全面了解醚菊酯与常用拟除虫杀酯、有机磷在抗药性方面     

拟除虫菊酯农药的结构效应分析及QSAR研究

拟除虫菊酯类农药的广泛应用引起了全社会对农药安全问题的关注,很大程度上刺激了最大限度地发挥拟除虫菊酯类农药的使用效率和新型拟除虫菊酯类农药的开发。人们越来越认识到保持拟除虫菊酯的高效性与持续攀升的使用量将需要更多地探究其结构-活性效应。综述了不同结构拟除虫菊酯及其异构体的活性/性质差异以及国内外拟除虫菊酯类农药的QSAR研究进展,并对拟除虫菊酯QSAR研究进行了展望,可为新型高效低毒农药的研发提供理论支撑。     

二芳醚的合成反应研究概述

作为普遍的结构,二芳基醚部分存在于多种生物活性天然产物、重要的药物化合物和聚合物中。二芳基醚在我们的日常生活和实验中都是非常常见的一种化学物质。它不仅仅可以在农业上可以作为杀虫剂,而且在日常实验中,它也可以当作配体,给我们的实验带来便捷。二芳基醚由于其在农药研究方面的广泛应用,人们一直在开发其合成的新方法。之前就有许多相关的方法制备二芳基醚,包括有过渡金属参与的反应和无过渡金属参与的反应。目前,人们一直致力于探索更多的方法来获得二芳基醚。因此,化学家们在开发一条新颖、高效、绿色的合成路径。     

5—芳基—2H—四唑—2—乙酸乙酯及其相应酰肼衍生物的合成

一些烷基或芳基酰肼类化合物具有生物活性,广泛用作有机合成原料。它们很易和芳基或芳酰基异硫氰酸酯缩合,其缩合物在一定实验条件下可闭环为有用的含氮、含氧、含硫的五元杂环衍生物。但连接四唑类的杂环酰肼类化合物迄今研究得较少。     

世界二芳杂环类昆虫生长调节剂的开发概况

从第一代昆虫生长调节剂苯甲酰脲类到如今的各种各样结构的二芳基杂环类昆虫生长调节剂,它们一直是人们开发的热点。农药公司已开发了不少此类化合物。文中介绍了世界各公司研发的结构各异的二芳基杂环类昆虫生长调节剂。     

1，1＇-二芳基烷基醚化合物的合成及生物活性

在农药中，醚类结构常常被选为有效的活性基团。如以苯草醚、嘧草醚等为代表的二芳基醚类除草剂，以多来宝、溴氟醚菊酯等为代表的1，2’-二芳基烷基醚类杀虫剂等。但1，1’-二芳基烷基醚化合物作为农药的应用尚未见报道。笔者在从事具有杀虫活性的芳基烷基肟醚化合物的研究过程中，得到较高分子量的副产物，经结构及生物活性研究，     

肟醚类拟除虫菊酯研究

前言最近,Bull等报导了一类烷基芳基酮肟一氧苄醚新型拟除虫菊酯杀虫剂。虽然这类化合物不属于通常拟除虫菊酯母体结构羧酸酯类,但在结构与杀虫活性关系方面与2-取代苯     

本刊组织专题讨论:拟除虫菊酯在水稻田的应用

拟除虫菊酯杀虫剂在水稻田的应用是中国拟除虫菊酯发展30年学术研讨会的一个热点话题。由于大多数拟除虫菊酯杀虫剂对鱼贝类毒性较高，其在水稻田的应用长年以来在我国是个禁区(醚菊酯除外)。随着我国高毒农药的禁用以及水稻害虫对常用药剂抗性的发展，人们越来越多地将目光转向拟除虫菊酯。     

《农药立体化学》

正本书在简述立体化学基础知识的基础上,系统介绍了光学异构体制备与分析方法,农药手性与生物活性和毒性相关性,手性农药的环境行为,以及有机磷、拟除虫菊酯、三唑类、芳氧苯氧丙酸酯类等手性农药的立体化学。在强调实用性的同时,本书全面反映了手性农药的化学、生物学、环境行为等方面的知识与最新进展,特别是农药合成中的立体选择性反应、特异     

近代杀虫剂的研究进展

主要介绍了近代有机磷、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯及杂环杀虫剂研究进展,指出开发高效、低毒、低残留农药是农药的发展方向。     

新型锡醚类衍生物的合成,拟除虫菊酯型作用方式和杀虫活性

对天然除虫菊酯的结构改造产生了多种有用的合成拟除虫菊酯杀虫剂,其中,esfenvalerate和deltamethrin的显著杀虫活性值得注意。对酯功能键的进一步改进研究导致近已发现了新型的含醚功能键的拟除虫菊酯。在菊酸残基中不含C—C双键或芳香环类功能团的传统的拟除虫菊酯中,3-苯氧基苄基新戊基醚(图1,I)或(三甲基甲硅烷基)甲醚(II)是十分独特的化合物。     

书讯

正《农药立体化学》王鸣华、宋宝安等编著本书在简述立体化学基础知识的基础上,系统介绍了光学异构体制备与分析方法,农药手性与生物活性和毒性相关性,手性农药的环境行为,以及有机磷、拟除虫菊酯、三唑类、芳氧苯氧丙酸酯类等手性农药的立体化学。在强调实用性的同时,本书全面反映了手性农药的化学、生物学、环境行为等方面的知识与最新进展,特别是农药合成中的立体选择性反应、特异     

间甲基二苯醚试生产通过技术鉴定

间甲基二苯醚又称间苯氧基甲苯,学名为3-甲基-二苯基醚。分子式 C_(13)H_(12)O,结构式间甲基二苯醚是高效低毒新型拟除虫菊酯农药的重要中间体,也可作为压敏染料、耐高温润滑油、烟草杀虫剂和调配香叶蔷薇菊香水香精等化工产品的原料,是目前比较有开发前途的产品。浙江省余姚化工厂于83年开始研制间甲基二苯醚,84年小试成功后投入批量生产。     

拟除虫菊酯中间体间甲基二苯醚试制成功

苏州溶剂厂试制成功间甲基二苯醚。其结构式如下: 此化合物是生产高效、低毒、无污染的新农药拟除虫菊酯、二氯苯醚菊酯的重要中间体。它是采用间甲酚、氯化苯、氢氧化钾和氢氧化钠为原料合成的。所用催化剂为氧化铜。     

戊酸氰醚酯及戊酸醚酯在作物上残留试验的结果

戊酸氰醚酯与戊酸醚酯是耐光性好的非环丙烷系拟除虫菊酯。具有高效、低毒、低残留、杀虫谱广的优点。对棉花、果树、蔬菜、林业、卫生等方面害虫具有良好的杀虫效果。我所于1978年7月接受了省科委下达的合成拟除虫菊酯类农药研究的课题,同时对该产品在作物和果树上的残留量进行了较系统的研究。1980年我们按“全国农药安全使用标准”科研协作组提出的制定农药安全使用标准     

值得推广的卫生用药——新型拟除虫菊酯

拟除虫菊酯不仅具有天然除虫菊酯的高杀虫活性,而且对昆虫有驱避作用,越来越受到人们的重视。然而我国现在工业化的拟除虫菊酯品种不多,用于卫生害虫方面仅有胺菊酯、二氯苯醚菊酯和甲醚菊酯,这些药不仅产量小,而且由于沸点高,蒸气压低,     

拟除虫菊酯类农药的进展和剂型

拟除虫菊酯类是一种应用广泛、高效、低残留和中等毒性的农药杀虫剂。因为它对控制害虫十分有效,近几年来在高毒有机磷杀虫剂农药退出市场之后,成为一种选择的替代产品。论述了拟除虫菊酯农药的进展、机理、性质、剂型类型和加工剂型,同时指出水乳剂和悬浮剂是拟除虫菊酯剂型开发的方向。