双氯芬酸钾软膏的制备及其体外累积释药率的测定

制备双氯芬酸钾软膏并且应用Franz扩散池法测定其在不同测定温度和接收介质中的体外累积释药率,结果显示在测定温度为37℃、接收介质为磷酸盐缓冲液(pH=7.0)时软膏的累积释药率高达90%以上,透皮速率为2.08μg·cm-2·h-1,可以达到实验设计的目的.     

多索茶碱脉冲微丸的制备及释药机制研究

采用挤出滚圆法,制备载药丸芯,运用流化床包衣技术,制备多索茶碱脉冲微丸,然后通过测 量微丸的吸水增重及控释膜的刺穿强度来考察脉冲释药的机理．结果表明：所得脉冲微丸体外释药 性能良好,有４ｈ左右的时滞,且时滞后能快速完全释放药物．所得微丸的药物释放行为与溶胀材 料的吸水速率及控释膜的刺穿强度密切相关,其机制为溶胀材料吸水产生的溶胀力超过外膜的刺 穿强度使膜破裂而脉冲释药．     

庆大霉素普鲁卡因胃漂浮缓释微丸的制备及质量评价

采用挤出滚圆法制备含药丸芯,运用流化床包衣技术对丸芯进行多层包衣以控制微丸的漂浮性和药物的释放特性,从而获得性能良好的庆大霉素普鲁卡因胃漂浮缓释微丸;利用紫外分光光度法测定普鲁卡因的含量和累积释放度,考察其体外漂浮和释药等性能.当m(普鲁卡因)∶m(庆大霉素)∶m(微晶纤维素)∶m(十八醇)∶m(NaHCO3)=10∶2∶20∶5∶1,以2%十二烷基硫酸钠为润湿剂时,所得丸芯圆整度较好;微丸包衣材料由内而外依次为尤特奇RS,NaHCO3和尤特奇RL,其增重分别为14.9%,10.2%和16.6%;所得微丸在人工胃液中迅速起漂,8h漂浮百分率超过90%,体外释放行为符合Higuchi扩散模型.结果表明:按本法制备的丸芯质量较好,所得包衣微丸达到了漂浮与缓释的双重要求.     

呋喃丹控释颗粒剂的制备及释药动力学

用乙基纤维素、高岭土制备了呋喃丹控释颗粒剂．研究了控释颗粒剂Ｇ１、Ｇ２和常规颗粒剂Ｇ３释放呋喃丹的速率．常规制剂释放呋喃丹的速率比控释制剂释放呋喃丹的速率高得多．Ｇ２的释放速率比Ｇ１的释放速率高．释药动力学表明，Ｇ１在前５０％药物释放符合零级动力学，在整个释药过程中符合一级动力学．Ｇ２和Ｇ３释放呋喃丹符合一级动力学．     

超声波控制药物载体释药速度的研究

用β－Ｃａ３（ＰＯ４）２（β－ＴＣＰ）陶瓷为药物载体，做体外释放实验。释药过程中，对载体施以超声波辐射，通过改变超声波辐射的强度、时间等因素，研究其影响药物释放的规律，并探讨超声作用机理。     

区域定位药控载体-魔芋微球的合成制备研究

采用纯化魔芋葡甘聚糖复配黄原胶,在水溶液中物理共混合成了粘度和韧性均较佳的凝胶块,进一步用干法和湿法分别制备了魔芋微球,运用激光粒度分布仪分析了不同分散剂下的魔芋微球粒径,最后以魔芋微球作为药物释放的载体,初步探讨了体温下肠液和胃液中药物尼莫地平(NMP)的释放特性.实验结果显示:干法制备的魔芋微球在二甲亚砜中团聚现象较少,平均粒径为6.08μm;在液体石蜡中,湿法制备了粒径小且均匀的魔芋微球,粒径为2.98μm;释药实验中,药物缓释效果明显,释放时间超过24 h以上.魔芋微球的研究为制备药物通用区域定位缓控释载体提供了新的可借鉴思路.     

银杏叶缓释片的制备及体外释药动力学

以芦丁为标准品,采用紫外分光光度法,对用乙基纤维素等辅料制备的缓释片和用淀粉等辅料制备的银杏叶普通片,进行了银杏总黄酮含量测定和体外累积释药百分率的比较.普通片的体外释药动力学为一级释放,缓释片在2～12 h为零级释放,普通片释放50%的时间为66 min,缓释片释放50%的时间为112 min,缓释片体外释药速率明显慢于普通片.     

PLGA-PEG-PLGA温敏水凝胶的体外释药行为

通过试管倒置法考察曲克芦丁对温敏水凝胶温敏性的影响。选用相变温度为25℃的PLGA-PEG-PLGA为载体,曲克芦丁为模型药物,物理混合法制备凝胶浓度为20%(质量分数)含药凝胶,采用无膜溶出模型研究其在体外不同温度下(40℃和30℃)的释药行为。结果显示:曲克芦丁的加入对温敏水凝胶的温敏性影响不大;通过改变PLGAPEG-PLGA温敏水凝胶的温度可以改变其释药速度。因此可以得出结论:PLGA-PEGPLGA水凝胶可作为药物脉冲式释放的载体,通过控制温度可控制其对药物的释放。     

影响β－TCP多孔陶瓷药物载体释药速度的因素分析

制备出以β－Ｃａ３（ＰＯ４）２（β－ＴＣＰ）为基体的多孔陶瓷药物载体，并通过体外利释放实验，从载体的自身结构和释药过程的外加影响两个方面，分析了影响载体释药速度的诸因素，并探讨其发生作用的机理。     

壳聚糖为基质的左氧氟沙星缓释微球制备

以壳聚糖为基质,对左氧氟沙星缓释微球的制备方法进行了探索.确定了左氧氟沙星-壳聚糖缓释微球的制备工艺条件.通过考察微球的载药量及累积释放度,对上述制备方法工艺中的壳聚糖与盐酸左氧氟沙星的质量比、乳化剂Span用量、溶剂与壳聚糖溶液的体积比、交联剂戊二醛用量等因素进行了优化,制备出了具较好缓释效果的盐酸左氧氟沙星-壳聚糖缓释微球.该方法制备的左氧氟沙星-壳聚糖缓释微球载药量为43.88%,体外累积释放度的线形关系良好.