含靶向性双膦酸基团的乙二胺衍生物的合成及细胞毒活性

设计并合成一类含靶向性双膦酸基团的N,N’-二乙基乙二胺衍生物,通过元素分析、核磁氢谱、碳谱、磷谱、高分辨质谱对所有化合物进行结构表征,并利用CCK-8试剂盒检测化合物对卵巢癌SKOV3及骨肉瘤MG-63细胞系72h的体外抑制活性,并通过SPSS软件计算IC50值,寻找潜在抗肿瘤先导化合物。     

双膦酸衍生物的合成

对文献中有关双膦酸衍生物的合成方法及反应特点进行了归纳和综述。     

D-草铵膦的除草活性研究

采用室内盆栽法,测定了D-草铵膦对麦苗的抑制作用以及对马唐、牛筋草、苘麻、反枝苋的除草活性,比较评价了L-草铵膦和D-草铵膦的除草活性.试验结果发现D-草铵膦具有一定除草活性,尤其对马唐有相对较高的防效.D-草铵膦对马唐、牛筋草、苘麻、反枝苋的除草活性分别为L-草铵膦的0.33、0.09、0.10、0.001倍.     

具有除草活性的杂环酰胺衍生物

杂环酰胺衍生物因具有良好的生物活性而受到人们的关注,在近代农田化学除草剂中,杂环酰胺类衍生物占有重要地位。按照杂环酰胺类衍生物的结构特征进行分类,介绍了该类化合物在除草活性方面的研究进展。     

苯乙烯膦酸双酯的合成

报道了笔者确定的先用苯乙烯，五氯化磷和二氧化硫制取中间体苯乙烯膦酰二氯，进而用醇将其酯化的工艺路线，报道了试验方法，双酯收率６８％－７０％，产品纯度令人满意。     

氨基膦酸的光学活性拆分

在丙酮溶液中,以光学活性的 R(+)-α-苯基乙胺对 N-苄氧羰基苯甘氨膦酸和苯丙氨膦酸单苯酯进行光学拆分,得到了相应的光学活性异构体.     

草甘膦中间体双甘膦的合成研究

双甘膦是草甘膦一个中间体,它可以由亚氨基二乙酸盐酸盐与甲醛、亚磷酸反应制得,反应式如下:     

苯乙烯膦酸双酯的合成

报道了笔者确定的先用苯乙烯、五氯化磷和二氧化硫制取中间体苯乙烯膦酰二氯，进而用醇将其酯化的工艺路线，报道了试验方法，双酯收率６８％～７２％，产品纯度令人满意     

新型双膦酸衍生物及其铂配合物的合成与生物活性研究

设计并合成一类含N,N’-二双膦酸基团的N,N’-二甲基乙二胺衍生物及其铂配合物,通过核磁共振氢谱、高分辨质谱及元素分析对化合物进行结构确证,通过WST-8法研究其对骨肉瘤细胞系48 h和72 h的体外抗肿瘤活性,并总结构效关系,筛选出潜在抗肿瘤先导化合物。     

具有除草活性的三唑啉酮类衍生物的研究进展

介绍了三唑啉酮类除草剂的发展现状及其研究进展,并根据结构类型的不同介绍了稠环三唑啉酮类、氨基三唑啉酮类、磺酰脲类、磺酰胺类化合物的结构特点和生物活性。     

4-羟基-3-甲氧基肉桂酸衍生物的除草活性测定

[目的]天然产物4-羟基-3-甲氧基肉桂酸是新型除草剂创制的先导化合物,为了评价其衍生物的除草活性。[方法]试验采用平皿法测定了以4-羟基-3-甲氧基肉桂酸为母体合成的26种衍生物对拟南芥的抑制作用。[结果]17种衍生物具有不同程度的除草活性,其中2-(4-羟基-3-甲氧基亚苄基)丙二酸二乙酯、N-(4-氟苯基)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酰胺、3-溴-4-羟基-5-甲氧基肉桂酸3种衍生物除草活性较高,对拟南芥的抑制中浓度(IC50)分别为9.90、7.53、6.93 mg/L。[结论]4-羟基-3-甲氧基肉桂酸衍生物是开发新型除草剂的重要来源,为新型除草剂的创制奠定了一定的理论基础。     

羟基亚乙基二膦酸合成工艺的改进

1 前言 羟基亚乙基二膦酸, 简称HEDP, 结构式为: 主要用于工业循环冷却水系统中做水质稳定剂。起缓蚀阻垢作用。本品有多种合成方法,但我国大多数生产厂家采用以醋酸、三氯化磷和水为     

1,3,2-二氮磷杂环戊烷-4-酮类化合物的除草活性

运用油菜根伸长法和小杯法测定了1,3,2-二氮磷杂环戊烷-4-酮类化合物的除草活性,结果表明化合物Ⅰ对油菜和稗草的根茎抑制效果好,化合物Ⅱ对油菜根生长有一定促进作用。     

具有除草活性的异恶唑啉类化合物的研究进展

异恶唑啉类化合物正在逐步发展成为除草剂的一个重要类别。笔者按照结构的不同分别对具有除草活性的苯联异恶唑啉类化合物、含(亚)砜结构的异恶唑啉类化合物、具有磺酰脲结构的异恶唑啉类化合物、异恶唑啉苄醚类化合物四类结构进行了概述。     

2-(4-芳氧苯氧基)丙酸衍生物的合成及除草活性

以(R)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸为原料,经醚化、酰氯化、酰胺化或酯化等步骤合成了22个2-(4-芳氧苯氧基)丙酸酯或2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺化合物(Ⅳa~v),其结构经1HNMR、13CNMR、MS及EA表征。除草活性测试结果表明:在75 g/hm~2浓度下,大部分化合物对单子叶杂草具有选择性的除草活性,其中化合物Ⅳa、Ⅳc、Ⅳf、Ⅳg和Ⅳi对单子叶杂草(马唐、稗草、狗尾草)土壤处理和茎叶处理均具有100%的防除效果。     

酞酰亚胺取代的苯氧羧酸酯季铵盐化合物的合成与除草活性研究

季铵盐型化合物具有良好的脂溶性及水溶性。在日本专利报道的2,4-滴季铵盐化合物的基础上进行结构修饰,以2-氯-4-氟-5-硝基苯酚为起始原料,经过酚羟基取代、硝基还原、酰化、酯化、季铵化等反应得到酞酰亚胺取代的苯氧羧酸酯季铵盐衍生物。除草活性测试结果显示,合成的大多数化合物在150 g/hm~2有效成分用量下对百日草和苘麻的防效≥85%。     

含双酰肼的芳氧苯氧丙酸类衍生物的合成与生物活性

以喹禾灵等芳氧苯氧羧酸类除草剂的结构为基础,合成了3个含双酰肼的芳氧苯氧丙酸类衍生物,其化学结构经~1H NMR和高分辨质谱确证。初步除草活性表明,在150 g/hm~2有效成分用量下,其中2个新化合物对单子叶杂草看麦娘、棒头草等具有较好的抑制活性,抑制率达到80%。     

异噁草醚的合成及其除草活性

介绍了一种新的方法合成异噁草醚,其结构经核磁共振谱和质谱等确证。初步生测结果表明,异噁草醚在45g/hm2有效成分用量下对稗草的防效达100%,对水稻具有较好的安全性(抑制率25%)。     

磺酰脲化合物的合成及除草活性研究

合成了9种未见文献报导的磺酰脲化合物,其结构经元素分析、IR和1H NMR表征.生物活性研究表明：2 (4甲氨基6异丙氧基三嗪2基)氨基甲酰基氨基磺酰基 苯甲酸甲酯(Ⅲa)具有良好的除草活性.