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以灭蝇胺为先导化合物,通过中间体衍生化法合成了8个未知和1个已知的含氟均三嗪类化合物,对所合成的目标化合物进行1H NMR、13C NMR、HRMS表征,确定了所有目标化合物的结构,并进行了杀虫活性测试,测试结果表明,对于棉蚜幼虫,试验浓度为5 mg/L时Ⅰ-3c杀棉蚜率能够达到95%,Ⅰ-3d也能达到85%,同时Ⅰ-3c与Ⅰ-3d对红蜘蛛也有一定的活性,在10 mg/L时,化合物Ⅰ-3c与Ⅰ-3的活性分别为96%和90%。作为杀虫剂具有一定的发展潜力。 相似文献
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《农药》2018,(11)
[目的]发现高活性的杀螨化合物。[方法]采用骨架跃迁的策略,设计、合成了10个3-(5-三氟乙硫基)苯基-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类新化合物,其结构经1H NMR确证,并进行杀朱砂叶螨的活性测试。[结果]生物活性数据表明,化合物7a、7b、7c、9a、9b在100 mg/L剂量下,对朱砂叶螨致死率达100%,其中化合物7b和9b在5 mg/L剂量下,对朱砂叶螨的致死率分别为97.3%和86.0%。[结论]目标化合物7b、7c、9b,在100、10 mg/L剂量下对朱砂叶螨具有令人满意的活性,其中7b和9b在5 mg/L更低剂量下对朱砂叶螨仍表现出优异的杀螨活性,值得深入研究。 相似文献
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为了开发出高活性、低成本的杀虫剂,以溴虫氟苯双酰胺先导化合物,通过活性亚结构拼接法合成出6个间二酰胺类化合物,并经过1H NMR、13C NMR和HRMS等表征手段对目标化合物Ⅰa~Ⅰf的结构进行了确认。室内杀虫、杀螨活性测试结果显示,Ⅰa~Ⅰf对小菜蛾3龄幼虫和二斑叶螨成螨均有不错的活性。对小菜蛾幼虫,Ⅰa和Ⅰe具有最好的活性,在100 mg/L时Ⅰa和Ⅰe都具有100%的杀虫活性,在50 mg/L时Ⅰa和Ⅰe的活性分别是93%,72%。对二斑叶螨成螨,Ⅰa和Ⅰd具有最好的活性,在100 mg/L时Ⅰa和Ⅰd都具有100%的活性,在50 mg/L时Ⅰa和Ⅰd的活性分别是92%,87%。 相似文献
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《农药》2018,(10)
[目的]设计、合成一系列新型3-苯基硫醚-1,2,3-苯并三嗪-4-酮类化合物,以发现高杀螨活性的化合物。[方法]采用活性亚结构拼接原理设计合成一系列新型含有苯基硫醚和1,2,3-苯并三嗪-4-酮活性亚结构片段化合物。[结果]合成了20个3-苯基硫醚-1,2,3-苯并三嗪-4-酮类新化合物,其结构经1H NMR确证;对朱砂叶螨进行活性测试,在100 mg/L质量浓度下,大部分目标化合物均表现出明显的杀螨活性,其中化合物3a、3k和4k对朱砂叶螨的致死率均大于90%,而化合物3k即使在10 mg/L质量浓度下对朱砂叶螨的致死率达76.8%。[结论]部分合成的新型3-苯基硫醚-1,2,3-苯并三嗪-4-酮类化合物,如3a、3k和4k,在100 mg/L质量浓度下对朱砂叶螨有很好的活性,尤其3k在10 mg/L质量浓度下对朱砂叶螨的致死率达76.8%,具有进一步研究价值。 相似文献
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新型邻甲酰胺基苯甲酰胺衍生物的合成与生物活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
合成了9个新型邻甲酰胺基苯甲酰胺衍生物,其结构经1H NMR进行确证。初步杀虫、杀螨活性测试表明所合成的化合物在1 000 mg/L浓度下对磷翅目的粘虫(Mythimna separata)有100%的致死率。在500 mg/L浓度下,大多化合物对同翅目的蚕豆蚜(Aphis fabae)以及稻黑尾叶蝉(Nephotettix cincticeps)具有明显活性,如化合物3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氯-2-甲基-6-[((3,3-二氯烯丙氧基)氨基)羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺(14c)对蚕豆蚜的致死率达到89.29%;化合物14b对叶蝉的致死率达到81.82%。在500 mg/L浓度下,所合成化合物对蜱螨目棉红蜘蛛(Tetranchus urticae)没有表现出明显活性。 相似文献
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[目的]为了发现结构新颖的杀螨活性化合物。[方法]以腈吡螨酯为先导化合物,在丙烯腈结构中引入乙烯基吡唑结构片断,设计合成了15个新型乙烯基吡唑丙烯腈类化合物,并对其进行杀螨活性测试。[结果]初步的室内生物活性测试结果表明:目标化合物6a~6h均表现出较好的杀螨活性,在100 mg/L质量浓度下对朱砂叶螨致死率均≥99%。其中化合物6 g表现最佳,在10 mg/L下对朱砂叶螨致死率仍为88%。[结论]当羟基上的H被烷基羰基、烷氧基羰基取代时,化合物具有较好的杀螨活性。 相似文献
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以杀螨剂腈吡螨酯为先导化合物,将3-[4-(叔丁基)苯基]-3-氰基-2-羟基丙烯酸乙酯与不同酰氯化合物进行酯化反应,合成了5个具有杀螨活性的新型双酯型丙烯腈类化合物,其化学结构经过~1H NMR确证。室内生物活性测试结果显示:目标化合物TM-3和TM-5具有优异的杀螨活性,化合物TM-5在质量浓度为10 mg/L时,对朱砂叶螨螨卵的致死率达到93%,具有进一步的研究开发价值。 相似文献
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[目的]寻找具有高生物活性的农药先导化合物。[方法]以呋喃甲酸和全氟异丙基苯胺为起始原料,合成了12个未见文献报道的新型含全氟异丙基的呋喃酰基硫脲类化合物。[结果]通过1H NMR和MS确定了化合物的结构,并进行了生物活性测试。其中化合物4c、4k在500 mg/L质量浓度下对黏虫的死亡率大于80%;化合物4a、4d、4g在500 mg/L质量浓度下对黄瓜灰霉病的抑制率分别为34.78%、43.48%和23.08%。[结论]化合物具有一定的杀虫活性和杀菌活性。 相似文献
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为了解决目前的农药抗性问题,采用活性亚结构拼接法,以噁虫酮和噻虫嗪为先导化合物,设计合成了一系列含1,2,4-噁二唑噻唑类化合物,使用核磁共振波谱以及高分辨质谱确认了目标化合物的结构,并对目标化合物进行了杀二斑叶螨卵室内生物测试实验,结果表明,目标化合物对二斑叶螨卵的孵化均具有一定的抑制活性,其中目标化合物I4e在质量浓度为500 mg/L时,螨卵孵化抑制率为100%,在质量浓度为50 mg/L时,目标化合物I4a、I4b、I4e对二斑叶螨卵的孵化抑制率分别为64%,62%,77%。 相似文献
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Nicofluprole是由拜耳公司成功开发上市的新型苯基吡唑烟酰胺类含氟杀虫剂,作用机理暂时未见报道。探索了其合成方法,并测试了其杀虫活性。以苯胺和5-溴-2-氯烟酸为起始原料制备Nicofluprole,其结构经1H NMR、13C NMR和ESI-MS确证,并与文献氢谱数据进行了对照。该合成路线总收率较高,成本较低,Nicofluprole对鳞翅目害虫小菜蛾(Plutella xylostella)和黏虫(Mythimna seperata)、同翅目害虫桃蚜(Myzus persicae)及蜱螨目害虫朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)具有较高的杀虫活性。在2.5 mg/L时,Nicofluprole对小菜蛾致死率可以达到100%;在10 mg/L浓度下,对黏虫致死率为100%;5 mg/L浓度下,对朱砂叶螨具有71%的致死率;在10 mg/L浓度下对桃蚜也具有不错的防治效果。 相似文献
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以氟螨嗪为先导化合物,设计、合成了4个四嗪吡唑类新化合物,通过1~H NMR、元素分析确证了结构。对螨卵的活性测定结果显示,在10 mg/L质量浓度下,新化合物9a、9b对朱砂叶螨螨卵活性分别为86%、83%,远高于对照药剂氟螨嗪。 相似文献
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N-取代苯并噁唑啉酮及N-取代苯并噁嗪啉酮类化合物的合成和生物活性 总被引:1,自引:0,他引:1
采用邻氨基酚为原料合成了一系列N-取代苯并噁唑啉酮类化合物和N-取代的苯并噁嗪啉酮类化合物,其化学结构经过1H核磁共振及元素分析确证。初步的生物活性试验结果表明,N-取代苯并噁唑啉酮类化合物具有一定的杀虫杀菌活性,其中化合物3b、4b、14b、19b在50mg/L浓度下对淡色库蚊的杀死率为100%,化合物20b、21b、24b、25b、26b、27b、30b在1000mg/L浓度下对朱砂叶螨的杀死率均达95%以上;N-取代苯并噁嗪啉酮类化合物具有良好的除草活性,如化合物3d,5d,6d,7d和8d在浓度为100mg/L时,对苋菜Ambrosia tricolor Linn的抑制率达90%。 相似文献
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以商品化双酰胺基本骨架为先导,设计并合成了13个含5-氨基噻唑环核的苯甲酰脲类化合物,优化了基于Ugi四组件反应合成2,4-二取代-5-氨基噻唑中间体的方法,其结构均经1HNMR、13CNMR、IR和MS确证。初步离体杀虫活性测试结果表明:部分该类化合物具有很好的杀虫活性,当质量浓度为10 mg/L,化合物Ⅴf、Ⅴg、Ⅴh、Ⅴj和Ⅴm对蚊幼虫均显示100%的杀虫活性,且当质量浓度降至5 mg/L和2 mg/L时,化合物Ⅴj的杀虫活性仍有100%,高于阳性对照;当质量浓度为600 mg/L,化合物Ⅴd、Ⅴg对棉铃虫和玉米螟均显示100%的杀虫活性。 相似文献
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以课题组前期研究所发现的高杀虫活性化合物Ⅴj为先导,通过噻唑环2位苯基引入取代基,设计并合成了19个含5-氨基噻唑环核苯甲酰脲类化合物,收率81.4%~95.8%,其结构均经1H NMR和13C NMR分析确证。初步离体杀虫活性测试结果表明:在质量浓度为600 mg/L时,所有化合物均显示一定的杀虫活性;其中化合物 Ⅵ i ~ o对粘虫及化合物Ⅵ k、Ⅵ m和Ⅵ n对棉铃虫和玉米螟均显示100%的杀虫活性。 相似文献