不对称催化反应合成手性药物的研究进展

全世界已经上市销售的药物总数有1850种，手性药物占1045种，其中天然及非合成药物（523种）99％为手性药物，合成药物（1327种）其中手性药物为40％，但合成手性药物中以单一异构体销售的药物很少。只占其12％。     

不对称催化及其在精细化工中的应用

综述了不对称催化的进展及其在精细化工中的应用情况。     

不对称催化技术在手性药物合成中的应用

介绍了手性药物的重要性和手性合成技术发展概况，综述了不对称催化合成技术的两种方法－－化学不对称催化技术和生物不对称催化技术在手性药物合成工业中的应用及其进展。     

不对称催化反应合成手性药物的研究进展

综述了不对称催化反应在手性药物合成中的应用,包括不对称催化氢化、不对称催化氧化、不对称催化环丙烷化、不对称催化羰基化和羰基的不对称催化还原。介绍了L-多巴、(S)-萘普生、薄荷醇、(S)-心得安、(S)-阿替洛尔、二肽抑制剂Cilastatin、氟西汀、布洛芬的合成工艺和Sharpless环氧化(AE反应)、不对称双羟基化(AD反应)、不对称羟氨化(AA反应)三种典型的不对称催化氧化反应。展望了不对称催化反应在手性药物合成中的发展方向。     

金属膦配位化合物在不对称催化反应中的应用

本文分别介绍了不对称催化合成技术及作为手性催化剂的金属膦配位化合物，并且简要综述金属膦配位化合物的研究与应用进展。     

不对称催化反应在医药合成中的应用

20世纪90年代以来,手性药物的研究与开发成为世界新药开发的战略方向和热点领域。这是因为生物体和生命活动中的手性识别过程导致手性药物对映体相互作用的药效学和药动学差异,手性药物的开发符合人体与药物相互作用中高度立体选择性的特点。1992年,美国FDA规定,所有在美国上市的新混旋药物的生产商必须提供报告,据报道,药物中对映体的药效作用使混旋体新药的开发成本翻了一番,开发周期极大延长。但是,如果申请的新药是纯光学活性剂,工作量和成本将极大降低,这就促使人们积极选择和开发手性药物。不对称催化反应的研究成功地为手性药物工业注入了新的强大的技术动力,合成并发现了适合不同类型不对称反应的酶。     

烯烃不对称环氧化在药物合成中的应用

环氧烷是合成领域中一类重要的中间体,在药物及工业化学品的合成中具有广泛的应用.烯烃通过环氧化反应可以得到环氧烷.本文综述了以烯烃为底物制备环氧烷的相关催化体系,及烯烃的环氧化反应在药物合成中的应用实例.     

丙二酸二硫酯在不对称有机小分子催化反应和手性药物合成中的应用

近年来丙二酸二硫酯作为亲核活性增强的丙二酸酯类似物,在不对称有机小分子催化反应中得到了很好的应用,实现了一些普通丙二酸酯无法实现的反应。综述2007年至今,丙二酸二硫酯参与的有机小分子催化不对称反应及其在手性生物活性分子、手性药物合成中的应用研究进展。     

不对称合成在光学活性药物合成中的应用

药物分子的立体化学决定其药效，不对称合成光学活性药物已成为一个极具潜力的研究方向。本文综述了近年来不对称合成在光学活性药物合成中的应用与进展，着重讨论了催化不对称合成的应用与进展。     

不对称合成

瑞典皇家科学院2001年10月10日宣布将诺贝尔化学奖授于美国.诺尔斯.(Knowle W)、日本野依良治(Ryoji Noyori)和美国.夏普雷斯KB(Sharpless K B),以表彰他们在不对称合成方面所取得的卓越成绩.     

双功能磺酰胺的合成及不对称催化羟醛缩合反应研究

合成了一系列单磺酰化手性二胺,并用于催化丙酮与对硝基苯甲醛的不对称羟醛缩合反应。研究了手性二胺以及磺酰基结构对反应的影响,也研究了添加剂对反应的影响。对催化剂进行筛选,发现对硝基苯磺酰基取代的(1 S,2 S)-1,2-二苯基乙二胺为最佳催化剂,采用苯甲酸作为添加剂,反应可取得中等收率与对映选择性。     

催化不对称烷基化反应中氨基醇配体研究进展

二烷基锌对醛的不对称加成反应是合成手性二级醇的有效方法,反应产物手性二级醇是药物、精细化学品、天然产物的重要中间体,手性氨基醇是诱导这类反应手性配体的重要组成部分并且表现出了很高的对映选择性。综述了催化该类反应手性氨基醇配体的一些研究新进展。     

手性金属Salen-Mn络合物在不对称环氧化反应中的应用

手性salen金属络合物在烯丙醇类化合物的动力学拆分,环氧化合物的不对称开环以及非官能化烯烃的不对称环氧化等反应中已得到了广泛的应用。本文主要介绍了手性金属salen-Mn络合物在非官能化烯烃的不对称环氧化反应中取得的新进展。     

铜催化的不对称Henry反应研究进展

Henry反应是一个重要的C-C成键反应,铜与手性配体形成的络合物能够有效地催化不对称Henry反应。本文总结了近年来不对称Henry反应中手性配体应用的研究进展。     

手性金属络合物催化剂在不对称合成中的应用

不对称合成是当前有机合成中热门研究领域，利用手性金属络合物催化剂催化不对称硅氢化、烷基化，以烯烃、酮、亚胺、醛等合成手性醇、手性胺、手性酮等具有很好的工业应用前景。本文论述了手性金属络合物催化剂在不对称硅氢化反应及其在二烷基锌对醛的不对称烷基化反应中的应用。     

DuPHOS在不对称催化氢化中的研究进展

介绍了一种新颖的具有C2对称性的手性双磷杂环戊烷配体DuPHOS，此配体在烯酰胺类、2－烷基琥珀酸类、α－羟基醌类、开链烯醇酯类、酮类等众多类型底物的不对称催化氢化反应中显示出了极高的对映体选择性，本文对此配体的最新研究进展进行了综述。     

手性BINOL磷酸催化剂在不对称转化中的应用

3,3＇-位基团取代手性BINOL磷酸在不对称催化反应中具有较强的催化活性。其原因在于：（1）手性BINOL磷酸具有较强的（P=O）Lewis碱和较强的（P-OH）Lewis酸,可以有效通过与催化底物之间形成氢键,激活反应体系;（2）在手性BINOL磷酸的3,3＇-位上引入阻位基团,建立有效的手性环境,可以成功地诱导不对称转化。本文例举了通过氢键相互作用,手性BINOL磷酸催化剂成功地诱导不对称催化反应。     

A New Enantioselective Synthesis of Milnacipran and an Analogue by Catalytic Asymmetric Cyclopropanation

Milnacipran and analogues are conveniently prepared by a short sequence of steps from phenylacetic acid, the key step being highly enantioselective catalytic asymmetric cyclopropanation.     

Applications of Catalytic Asymmetric Sulfide Oxidations to the Syntheses of Biologically Active Sulfoxides

Optically active sulfoxides are important compounds for medicinal and pharmaceutical chemistry. Driven by the increasing demand for efficient, selective and environmentally friendly industrial processes, several catalytic methodologies have been developed in recent years for the stereoselective oxidation of sulfides for the preparation of biologically active sulfoxides. Both small‐scale approaches to the problem as well as some large‐scale applications that are already in industrial use are described in this review.     

手性磷酸在不对称傅克烷基化反应中的应用

傅克反应是构建与芳香化合物直接相连的碳-碳键最有效的方法之一。手性磷酸是近年来出现的一种具有全新结构且性能优异的有机小分子催化剂。基于手性磷酸催化不对称傅克烷基化反应,已成为当前催化研究的热点。简要分析了手性磷酸催化特性,按芳基受体类型的不同,综述了在该新型催化剂的作用下,一些富电子芳环与一系列底物如α,β-不饱和醛或酮、α,β-不饱和硝基烯烃、简单的醛或酮、亚胺、烯胺等之间高对映选择性的不对称傅克反应的研究进展。