低鱼毒性含硅拟除虫菊酯SSI-116合成及杀虫活性

自从Schechter首先开发成功拟除虫菊酯农药以来,其在活性、结构上发生了很大变化,并成为杀虫剂的一个大类。此类药剂具有速效、广谱等农业上不可缺少的特性。然而,在毒性方面则有所欠缺,尤其是对鱼毒性甚高,难以在水田中应用。再则,在水田施用的杀虫剂中,飞虱和叶蝉已对有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂产生抗性,并由于新的水田害虫稻象甲的发生,极其盼望能开发出低鱼毒性的拟除虫菊酯类农药。     

拟除虫菊酯杀虫剂的合成

除虫菊酯作为杀虫剂已经有很长的历史了。但是,拟除虫菊酯作为农药大规模应用的时间并不长。可以说拟除虫菊酯杀虫剂是农药的一个崭新的领域。特别是近十年来发展很快,新品种不断出现,有关合成方面的报道也很多。本文仅仅是根据有关的资料对已经出现的品种的合成方法作一粗浅的总结,没有实际工作的体会,也不涉及主体化学及一些只具有理论价值的合成方法。下面就拟除虫菊酯及主要的中间体酸的部分及醇(不限于醇本身)的部分予以讨论。     

合成拟除虫菊酯Sumicidin简介

SumiCidin(速灭杀丁),是一种非菊酸系的合成拟除虫菊醋系的新杀虫剂,是日本住友化学工业株式会社]972年发明的。代号为S一5602;商品名:Fenvalerate。国[kJ有关单位已试制成功,并提供样品进行药效试验。’ 有效成份:“一异丙摹份对一氯苯乙一酸峨- 氰基一何带氧苇醋。”了 化学结构式:·一动物毒性:大鼠急性致死中量(LD。。)口服为451m盯kg(溶解于DMSO后试验)和大于3200班g/kg(制成水性悬浮液试验)皮肤涂抹大于5000仍g/kg,口服毒性LD。。为甲基1605的‘/,。~‘/:。;为DDT的万。对鱼类,贝类,蜜蜂的毒性比较高。 作物残留:因大部分残留…     

新的合成拟除虫菊酯Baythroid

西德Bayer公司的新产品Baythroid是具有广谱杀虫活性的合成拟除虫菊酯.1.有效成份的化学和物理性质化学名称:3-(2,2-二氯乙烯)-2,2-二甲基-环丙烷羧酸(4-氟-3-苯氧基苯基)氰基甲基酯.通用名称:Cyfloxylate(建议)结构式:     

拟除虫菊酯农药的毒性研究综述

本文论述了拟除虫菊酯的活性和结构,并对其毒性问题进行了研究和综述。     

含氟拟除虫菊酯的合成方法

本文介绍一种实用和有效合成含氟菊酯（顺式一3一（2一氯一3，3，3一三氟甲基一l一丙烯基）一2，2～二甲基环丙烷接酸酯啪新方法。包括氯难经分子内进行烷基化、选择性地生成顺式环丙烷环和由醛经氰醒转变为相应酯的新方法。引言含氟菊酯如氟氯菊酯（bife比rin，天王星）、氯氟     

光学活性拟除虫菊酯的合成

<正> 天然除虫菊素的主要成分之一菊酸,是右旋反式(1R:3R)的立体构型。人工合成的除虫菊酸,若采用重氮乙酸乙酯对烯烃的加成环化反应,则产物是顺反异构体和外消旋体的四个异构体的混合物。用合成的方法获得与天然除虫菊素具有相同构型的菊酸,乃是近年来合成除虫菊研究的一个重要方向。马特塞(Ma-     

拟除虫菊酯中间体合成工艺改进

一、前言拟除虫菊酯这类合成杀虫剂具有天然除虫菊酯的杀虫作用快,击倒力强,有广谱性,容易降解,对高等动物低毒性等多种特点,可以弥补天然除虫菊酯产量低、含量少、不耐光和热等缺陷,是比较理想的杀虫剂。间苯氧基苯     

新型农用拟除虫菊酯合成进展

一、概况拟除虫菊酯是模拟除虫菊花中的杀虫有效成分——除虫菊素的化学结构合成的一类新型杀虫剂。目前使用的拟除虫菊酯主要有二类,菊酸系(除虫菊酸的酯)和非菊酸系。一般说,菊酸系拟除虫菊酯由于在自然界条件下稳定性差,只适用于防治室内卫生害虫。非菊酸系拟除虫菊酯则主要用于农业害虫防治。     

拟除虫菊酯的毒性与温度的关系

杀虫剂的毒性受多种因素影响,其中包括温度。一般情况大多数有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂的毒性与温度是成正相关;但是滴滴涕和除虫菊酯却相反,毒性与温度是成负相关。最近研究表明,拟除虫菊酯类杀虫剂的毒性与温度也是成负相关。经济昆虫学杂志1982年第75卷第4期报道了几种拟除虫菊酯杀虫剂对三种鳞翅目害虫的毒性与温度关系。试验结果表明,二氯苯醚菊酯、戊酸氰醚酯、溴氰菊酯对粉纹夜蛾的毒性与温度是成负     

拟除虫菊酯:哺乳动物的代谢和毒性

人们自古以来就用天然除虫菊毒素控制蚊虫,而为了提高其生物活性和环境稳定性,人们通过化学结构修饰合成了许多拟除虫菊酯杀虫剂。哺乳动物体内拟除虫菊酯的主要靶标为电压门控钠离子通道。另外,电压门控钙离子通道、氯离子通道以及     

一种新型拟除虫菊酯的合成

<正> 拟除虫菊酯类杀虫剂的开发和研究,在世界范围内日益进展,新的结构类型不断出现,现在以杀灭菊酯、二氯苯醚菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯等产量较大,用于农业或卫生上喷洒防治害虫效果优良,但用于蚊香的熏蒸效果却较差,我们考虑到应使其化合物的分子量减低,促使其蒸气压上升,则易于挥发而     

法国Roussel-Uclaf公司的合成拟除虫菊酯

合成拟除虫菊酯 1949年,Schechter等首先合成丙烯菊酯,化学、生物性能均与天然除虫菊素近似,目前主要由日本住友公司生产,年产量约200吨。它有八个立体异构物,其中七个毫无或很少活性,混在工业品中占80％以上。丙烯菊酯的活性比天然除虫菊素小两倍,但它是以后全合成拟除虫菊酯的起点。英国国家研究发展公司(NRDC)和日本住友公司多年来都以合成拟     

一种新型拟除虫菊酯的合成

采用二氯菊酸和烯醇合成一种新的杀虫剂２－甲基－２戊烯基－２,２－二甲基－３－（２’,２’－二氯乙烯基）－环丙烷羧酯,并就反应过程进行研究和探讨,为拟除虫菊酯的合成提供了一种方法。     

合成拟除虫菊酯的现状和前景

有关艾属除虫菊(Tanacetum cinerariae folium)的制剂(花的粉末或其浸出物)对昆虫的活性的早期记载强调了给人深刻印象的击倒速度而不是杀死作用。因此,击倒而不是杀死是最早商品化的合成拟除虫菊酯的特征。当出现了色谱法,能将除虫菊浸出物的成份进行分离或重新组成之后,Sawicki证明了除虫菊酸的酯(除虫菊酯Ⅱ和瓜菊酯Ⅱ)对家蝇的击倒和杀死都有突出的效果,而防治家蝇以外的昆虫(如辣根猿叶虫)除虫菊酯Ⅰ比除虫菊酯     

小菜蛾对几种合成拟除虫菊酯的抗性

合成拟除虫菊酯防治多种经济上重要的农业害虫,特别是鳞翅目害虫,比许多有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂明显地表现出较大的活性。Ruscoe(1977)报道,在白菜上喷施二氯苯醚菊酯防治小菜蛾(Plutella xylostella)的LC_(50)至少为谷硫磷的1/40。而且,据Elliott等(1978)在菜蛾上点滴测定二氯苯醚菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯和速灭菊酯的相对毒力是1:1.3:16.4:2.1。     

合成拟除虫菊酯的国内外研究概况

一、天然及合成除虫菊酯的一般介绍拟除虫菊酯(Pyrethroids)是一类在天然除虫菊酯化学结构研究的基础上发展起来的仿生药物。天然除虫菊的特点是击倒力强、杀虫作用快、广谱性、易解降、对高等动物及鸟类毒性低、使用安全、不污染环境。除虫菊的产量有限,有效成份含量低,不耐光和热,残效期极短,长期以来仅用作家庭卫生(蚊香)杀虫剂,而不适用于农业生产。 M.S.Schechter,N.Green等在前人研究     

新型拟除虫菊酯的合成和生物活性

用顺式和反式菊酸(1)合成出一系列的拟除虫菊酯。天然除虫菊素的酯部分被联苯撑衍生物(2)和富烯醇(3)所取代。此类纯的异构化的酯可用顺式或反式菊酰氯和合成的醇在吡啶中反应得到。这些取代的醇(2)从联苯撑用多步合成得到。用被保护的羟基丙酮和环戊二烯反应制得所需的富烯醇。这些酯类的杀虫活性和对哺乳类细胞的毒性已经过评价。昆虫毒理学上的评价包括在有或没有除虫菊增效剂的情况下口服和局部毒性的研究。     

拟除虫菊酯综述

拟除虫菊酯类杀虫剂是70年代中期开始大量使用的新型农药，是天然除虫菊酯的模拟物，生物降解性好，对环境影响小。由于不断地探索研究，通过引入新的基团进行分子结构优化和对同分异构体的组合、折分，至今已有50余只品种，相比天然菊酯杀虫活性最高的Ⅰ型菊酯，大部分高效、广谱、光稳定性好，可用于大田，农药用量可比常规药量低一个数量级或更少，而且品种众多，形成各具特色的产品类型。目前拟除虫菊酯占全球杀虫剂市场的20％，每年销售额约156000美元，95％以上用于农业治虫，主要是棉花、水果和蔬菜，少部分用于畜禽、公共卫生和家庭…