沙蚕毒素类杀虫剂农药药效试验

沙蚕毒素是海洋生物异足索蚕(Lumbriconereis heterpoda)的分离物。化学成份:5—(N—N—二甲基)1,2二硫五环     

沙蚕毒素及巴丹类杀虫剂的毒杀机制

沙蚕毒素(Nereistoxin,NTX)是存在于海生环节动物异足索沙蚕(Lumbriconereis heteropoda Marenz)体内的一种有杀虫活性的有毒物质。目前常用的巴丹类杀虫剂,就是从沙蚕毒素分子结构衍生开发的。 1934年,Nitta首先从沙蚕体内分离出一种有效成份,命名为NTX,后来他又研究了NTX对脊椎动物的药理学特性。但此后近二十年里,NTX的作用未受重视。直到1960年,Hashimoto和Okaichi重新研究并提出NTX的分子式为C_5H_(11)NS_2,不久又确定了结构式为:4-N,N-二甲氨基-1,2-二硫戊环。1962年,Hagiwara等首次成功地合     

沙蚕毒素类新杀虫剂杀虫磺的研制

一、前言杀虫磺是日本武田化学公司最近开发的沙蚕毒素类杀虫剂。沙蚕毒素类农药对水稻害虫有很好的防治效果,是代替有机氯农药六六六、滴滴涕停产后很有发展前途的杀虫剂,经较长期使用未发现害虫对该类药剂     

合成沙蚕毒素类杀虫剂硫杂环烷化合物的研究

沙蚕毒(Nereistoxin)类农药自1964年日本合成巴丹并发现对螟虫的优异杀虫活性后,引起各国的重视。瑞士巴塞尔有限公司于1970年公布了沙蚕毒硫杂环已烷草酸氢盐杀虫剂,实验编号SAN-1551。1978年该公司将其商品化,命名易卫杀(Evisect)。1977年底我所完成杀虫双中试开发研究,次年结合沙蚕毒素多种化合物的药效筛选,合成了易卫杀。1979年正式以多种路线研制沙蚕毒硫杂环烷杀虫剂,并开展了室内生测、田间药效和系列毒     

氯化烟碱类杀虫剂的毒理学研究进展

氯化烟碱类杀虫剂具有广谱杀虫活性、卓越的内吸活性及很高的残留活性.电生理学、放射配基结合和分子生物学研究表明,该类杀虫剂作用于昆虫烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR).本文就这类杀虫剂的生物活性、作用机制方面的研究进行了综述.     

沙蚕毒素和杀螟丹的神经毒性--直接封阻昆虫体内烟碱受体/通道

烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)是由神经递质泵控制开合的离子通道，它由同系5个亚基组成，穿过突触膜。从nAChR亚基的结构推断它是亲水的胞外区域结构，胆碱能兴奋剂或竞争性封阻剂与受体结合的位点和4个跨膜疏水链段位于此结构中。此外，这5个亚基的另一个跨膜区域结构形成离子通道孔腔．非竞争性封阻剂(NCBs，离子通道封阻剂)     

MNDO—PM3方法研究沙蚕毒系杀虫剂的构效关系

用ＭＮＤＯ－ＰＭ３方法研究了沙蚕毒系化合物中二硫代磺酸盐类杀虫剂的电子结构，并建立了构效关系。同时，对该系杀虫剂的解毒剂机理进行了初步探讨，解毒剂与杀虫剂生成复合物可能是解毒作用的重要原因。     

沙蚕毒素系列杀虫剂对水稻三化螟药效研究

沙蚕毒素系列杀虫剂是一种新出现的仿生性农药。国外对此类农药研究较早。已商品化生产的品种有巴丹、易卫杀。国内大吨位生产有杀虫双。目前已通过中试或完成小试的有杀螟丹、杀虫环、杀虫单、杀虫磺、多噻烷等。这类杀虫剂具有杀虫谱广,药效突出,毒性较低,使用安全等优点。是取代有机氯制剂的优良药种。其中杀虫双已成     

合成沙蚕毒素类杀虫剂硫杂环烷化合物的研究(续)

从表11可知,硫杂环已烷环化要求多硫化钠硫指数不低于4.0。而硫指数从4.1～5.2之间生成的产品外观正常,成盐时不发粘。生产上硫指数选择4.1～4.3即可。Ⅵ溶剂对环化反应的影响以多硫化钠和氯化物作用生成硫杂环烷的反应历程比较复杂,可能中间要形成一个过渡态,溶剂对过渡态的形成及从过渡态到生成物的方向(即主产物和副产物的比例)影响很大,所以溶剂的选择和配比比较重要。     

害虫抗药性治理策略-多位点杀虫毒素的研究

害虫对杀虫剂产生抗药性，降低了农药使用效率，增大了农药用量，污染了环境。害虫抗药性可分为单一抗性、多重抗性、交互抗性。害虫抗药性由遗传因素、生态因素和操作因素决定，3种因素作用不当都能引起害虫抗性的发生。农药有效成分作用于害虫的特定位点，害虫对农药抗药性就是克服农药位点作用，使之失效、钝化，保持农药作用位点敏感性是减缓害虫抗药性的有效方法。每一种农药对害虫都有一个主要作用位点，每一种害虫郜存在多个农药作用位点。多位点杀虫毒素的研究是克服害虫抗药性的有效途径。将B．t．的杀虫毒素进行酶切改造，形成带末端氨基的原毒素，将阿维菌素的羟基进行激活、衍生化，形成带羧基的杀虫毒素衍生物，最后利用氨基-羧基偶联剂(EDC)进行藕合，实现两种生物毒素的结构改造和生化结合。BtA解决了生物农药杀虫谱窄和杀虫速率慢的弱点。     

新烟碱类杀虫剂定量构效关系及杀虫作用机理的研究进展

综述了烟碱、烟碱类似物和新烟碱类杀虫剂的定量构效关系及其杀虫作用机理的研究进展,重点介绍了新烟碱类杀虫剂与烟碱样乙酰胆碱受体的结合模型,并指出在对新烟碱类杀虫剂构效关系进行深入研究的基础上,从分子水平对其作用机理进行研究,将为解决新烟碱类杀虫剂存在的问题,更好地应用、开发此类杀虫剂提供理论基础。     

MNDO－PM3方法研究沙蚕毒系杀虫剂的构效关系

用ＭＮＤＯ－ＰＭ３方法研究了沙蚕毒系化合物中二硫代磺酸盐类杀虫剂的电子结构，并建立了构效关系式。同时，对该系杀虫剂的解毒剂机理进行了初步探讨，解毒剂与杀虫剂生成复合物可能是解毒作用的重要原因。     

高效液相色谱法分析杀虫丁的方法研究

采用反相液相色谱法 ,以甲醇 水 =70∶30为流动相 ,用 2 6 0nm紫外检测器测定杀虫丁的含量 ,本方法定额标准偏差为 0 36 % ,回收率为 99 6 %。本方法峰面积与浓度具有良好的线性关系 ,相关系数为 :γ =0 .9996 ,线性方程为 :Y =4.6 6 5× 10 -6X 0 .0 149。     

天然杀虫神经活性物质作用机理研究进展

许多天然产物是有杀虫作用的神经活性物质,本文综述了天然杀虫神经活性物质的杀虫作用机理及其在新型杀虫剂开发中的应用。     

双酰基肼类昆虫生长调节剂的作用机理及抗药性研究进展

双酰基肼类杀虫剂是近几年陆续开发的一类高效、选择性强、对环境友好的昆虫生长调节剂,其作用靶标与昆虫蜕皮激素(20E)一样,结合于蜕皮激素受体(EcR)——过剩气门蛋白(USP)的异源二聚体,诱导昆虫早期基因的转录,但由于双酰肼类化合物在昆虫体内的持续存在,使20E不存在情况下发生的事件不能进行,如多巴脱羧酶(DDC)等基因的表达受阻,不合成几丁质,羽化激素不能释放,最后使幼虫早熟脱皮而死亡。随着这类杀虫剂使用时间和范围的不断扩大,对其抗药性的研究也逐渐引起了重视。本文主要综述了这类新型杀虫剂作用机理及抗药性等方面的研究进展。     

新烟碱类杀虫剂的研究进展

本文简要概述了新烟碱类杀虫剂的研究进展、结构特征、作用机制、抗性及治理,并对主要产品的合成方法及应用作了比较全面的综述。     

杀虫剂吡丙醚

由日本住友公司1983年开发的烷氧吡啶类保幼激素类的几丁质合成抑制剂吡丙醚,以其独特的作用方式及显著的防治效果,被认为是害虫综合治理的有效手段之一,成为杀虫剂研究开发的热点。随着吡丙醚应用范围的扩展及其混剂的不断开发,其产品特性、原药生产及制剂的开发与应用情况值得关注。     

抗菌肽作用机制的研究进展

抗菌肽是宿主防御系统的重要成分,具有强烈的杀菌特性。综述了抗菌肽的几种作用机制。     

新烟碱类杀虫剂选择作用的分子机理

新烟碱类杀虫剂的选择作用可以从昆虫和脊椎动物烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）的特点、新烟碱类杀虫剂同nAChR天然激动剂乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）的分子特点以及激动剂和受体之间互作的分子机制等方面加以说明。激动剂的分子特点研究表明,新烟碱类杀虫剂和ACh药效基团在静电性上分别显示负电性和正电性。用昆虫α亚基和脊椎动物β亚基组成的杂合受体同激动剂相互作用的研究,主要集中在受体亚基上不同氨基酸残基与不同激动剂结合电生理效应的特点上。研究结果发现,ACh结合部位D环上的碱性氨基酸对新烟碱类杀虫剂选择性的作用尤其明显,同时C环上YXCC模序也引起了大家的注意,而吡虫啉结合部位的芳香氨基酸残基有可能在稳定激动剂四氢咪唑环部分上起作用。乙酰胆碱结合蛋白的晶体结构帮助人们进一步认识了D环上碱性氨基酸残基在新烟碱类选择机制上的作用。     

农用抗生素作用机理简述

归纳了我国近20年来大规模使用的多种农用抗生素作用机理的主要类型,并对作用机理的研究方法与应用进行了讨论。